Антибиотик Клацид: инструкция по применению, цена, отзывы для детей. Аналоги
Закрыть- Болезни
- Инфекционные и паразитарные болезни
- Новообразования
- Болезни крови и кроветворных органов
- Болезни эндокринной системы
- Психические расстройства
- Болезни нервной системы
- Болезни глаза
- Болезни уха
- Болезни системы кровообращения
- Болезни органов дыхания
- Болезни органов пищеварения
- Болезни кожи
- Болезни костно-мышечной системы
- Болезни мочеполовой системы
- Беременность и роды
- Болезни плода и новорожденного
- Врожденные аномалии (пороки развития)
- Травмы и отравления
- Симптомы
- Системы кровообращения и дыхания
- Система пищеварения и брюшная полость
- Кожа и подкожная клетчатка
- Нервная и костно-мышечная системы
- Мочевая система
- Восприятие и поведение
- Речь и голос
- Общие симптомы и признаки
- Отклонения от нормы
- Диеты
- Снижение веса
- Лечебные
- Быстрые
- Для красоты и здоровья
- Разгрузочные дни
- От профессионалов
- Монодиеты
- Звездные
- На кашах
- Овощные
- Детокс-диеты
- Фруктовые
- Модные
- Для мужчин
- Набор веса
- Вегетарианство
- Национальные
- Лекарства
- Антибиотики
- Антисептики
- Биологически активные добавки
- Витамины
- Гинекологические
- Гормональные
- Дерматологические
- Диабетические
- Для глаз
- Для крови
- Для нервной системы
- Для печени
- Для повышения потенции
- Для полости рта
- Для похудения
- Для суставов
- Для ушей
- Желудочно-кишечные
- Кардиологические
- Контрацептивы
- Мочегонные
- Обезболивающие
- От аллергии
- От кашля
- От насморка
- Повышение иммунитета
- Противовирусные
- Противогрибковые
- Противомикробные
- Противоопухолевые
- Противопаразитарные
- Противопростудные
- Сердечно-сосудистые
- Урологические
- Другие лекарства
- Врачи
- Клиники
- Справочник
- Аллергология
- Анализы и диагностика
- Беременность
- Витамины
- Вредные привычки
- Геронтология (Старение)
- Дерматология
- Дети
- Женское здоровье
- Инфекция
- Контрацепция
- Косметология
- Народная медицина
- Обзоры заболеваний
- Обзоры лекарств
- Ортопедия и травматология
- Питание
- Пластическая хирургия
- Процедуры и операции
- Психология
- Роды и послеродовый период
- Сексология
- Стоматология
- Травы и продукты
- Трихология
- Другие статьи
- Словарь терминов
- [А] Абазия .. Ацидоз
- [Б] Базофилы .. Булимия
- [В] Вазектомия .. Выкидыш
- [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
- [Д] Дарсонвализация .. Дофамин
- [Е] Еюноскопия
- [Ж] Железы .. Жиры
- [З] Заместительная гормональная терапия
- [И] Игольный тест .. Искусственная кома
- [К] Каверна .. Кумарин
- [Л] Лапароскоп .. Лучевая терапия
- [М] Магнитотерапия .. Мутация
- [Н] Наркоз .. Нистагм
- [О] Общий анализ крови .. Отек
- [П] Паллиативная помощь .. Пульс
- [Р] Реабилитация .. Родинка (невус)
- [С] Секретин
инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Кларитромицин не взаимодействует с пероральными контрацептивами.
Применение следующих препаратов строго противопоказано из-за возможного развития тяжелых последствий взаимодействия.Повышение уровней цизаприда, пимозида и терфенадина в сыворотке крови наблюдалось при их совместном применении с кларитромицином, что может привести к удлинению интервала QT и появлению аритмий, в том числе желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и torsade de pointes. Подобные эффекты отмечались и при совместном применении астемизола и других макролидов.
Эрготамин/дигидроэрготамин
Одновременное применение кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина ассоциировалось с признаками острого эрготизма, что характеризовалось вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему.
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику кларитромицина. Лекарственные средства, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтическим уровням кларитромицина и снижению его эффективности. Кроме того, может потребоваться мониторинг плазменных уровней индуктора CYP3A, которые могут быть повышены из-за ингибирования CYP3A кларитромицином (см. также инструкцию для медицинского применения соответствующего индуктора CYP3A4). Одновременное применение рифабутина и кларитромицина приводило к повышению уровней рифабутина и снижению уровней кларитромицина в сыворотке крови с одновременным повышением риска появления увеита.
Влияние следующих лекарственных средств на концентрацию кларитромицина в крови известно или предполагается, поэтому может понадобиться изменение дозы или применение альтернативной терапии.
Эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин
Мощные индукторы ферментов цитохрома Р450, такие как эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина, уменьшая его концентрацию в плазме крови, но увеличивая концентрацию 14-ОН- кларитромицина — микробиологически активного метаболита. Так как микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина разная по отношению к различным бактериям, ожидаемый терапевтический эффект может быть не достигнут из-за совместного применения кларитромицина и индукторов ферментов цитохрома Р450. Этравирин
Действие кларитромицина ослаблялась этравирином; однако, концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина повышались. Поскольку 14-ОН-кларитромицин имеет пониженную активность против Mycobacterium avium complex (MAC), общая активность против этого патогена может быть изменена. Поэтому для лечения MAC следует рассмотреть применение альтернативных кларитромицину лекарственных средств. Флюконазол
Равновесные концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно не изменялись при совместном применении с флюконазолом. Изменение дозы кларитромицина не требуется.
Ритонавир
Применение ритонавира и кларитромицина приводило к значительному угнетению метаболизма кларитромицина. Стах кларитромицина повышалось на 31 %, Cmjn — на 182 % и AUC — на 77 %. Отмечалось полное угнетение образования 14-ОН-кларитромицина. Из-за большого терапевтического окна уменьшение дозы кларитромицина у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: при CLcr 30 — 60 мл/мин дозу кларитромицина необходимо снизить на 50 %, при CLcr
Такие же корректировки дозы следует проводить у пациентов с нарушением функции почек при применении ритонавира в качестве фармакокинетического усилителя вместе с другими ингибиторами ВИЧ-протеазы, включая атазанавир и саквинавир.
Влияние кларитромицина на фармакокинетику других лекарственных средств. Антиаритмические средства
Существуют постмаркетинговые сообщения о развитии пируэтной желудочковой тахикардии, возникшей при одновременном применении кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. Рекомендуется проводить ЭКГ-мониторирование для своевременного выявления удлинения интервала QT. Во время терапии кларитромицином следует следить за концентрациями этих препаратов в сыворотке крови.
CYP3A
Совместное применение кларитромицина, известного ингибитора фермента CYP3A, и препарата, в основном метаболизирующегося CYP3A, может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови, что, в свою очередь, может усилить или продлить его терапевтический эффект и риск возникновения побочных реакций.
Следует соблюдать осторожность при применении кларитромицина у пациентов, получающих терапию лекарственными средствами — субстратами CYP3A, особенно если СYP3 А-субстрат имеет узкий терапевтический диапазон (например, карбамазепин) и/или экстенсивно метаболизируется этим энзимом.
Может понадобиться изменение дозы, и, по возможности, тщательный мониторинг сывороточных концентраций лекарственного средства, метаболизирующегося CYP3A у пациентов, которые одновременно применяют кларитромицин.
Известно (или предполагается), что следующие лекарственные препараты или группы препаратов метаболизируются одним и тем же CYP3A изоферментом: альпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды рожков, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например, варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, сильденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин. Подобный механизм взаимодействия отмечен при применении фенитоина, теофиллина и вальпроата, которые метаболизируются другим изоферментом системы цитохрома Р450.
Омепразол
Применение кларитромицина в комбинации с омепразолом у взрослых здоровых добровольцев приводило к повышению равновесных концентраций омепразола. При применении только омепразола среднее значение pH желудочного сока при измерении в течение 24 ч составило 5,2, при совместном применении омепразола с кларитромицином — 5,7.
Сильденафил, тадалафил и варденафил
Существует вероятность увеличения плазменных концентраций ингибиторов фосфодиэстеразы (сильденафила, тадалафила и варденафила) при их совместном применении с кларитромицином, что может потребовать уменьшения дозы ингибиторов фосфодиэстеразы.
Теофиллин, карбамазепин
Результаты клинических исследований показали, что существует незначительное, но статистически значимое увеличение концентрации теофиллина или карбамазепина в плазме крови при их одновременном применении с кларитромицином.
Толтеродин
Снижение дозы толтеродина может потребоваться при его применении с кларитромицином.
Триазолбензодиазепины (например, альпразолам, мидазолам, триазолам)
Следует избегать комбинированного применения перорального мидазолама и кларитромицина. При внутривенном применении мидазолама с кларитромицином следует проводить тщательный мониторинг пациента для своевременной коррекции дозы.
Для бензодиазепинов, элиминация которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), развитие клинически значимого взаимодействия с кларитромицином маловероятно.
Имеются постмаркетинговые сообщения о лекарственном взаимодействии и развитии побочных явлений со стороны центральной нервной системы (такие как сонливость и спутанность сознания) при совместном применении кларитромицина и триазолама. Следует наблюдать за пациентом, учитывая возможность увеличения фармакологических эффектов со стороны ЦНС.
Другие виды взаимодействий Колхицин
Колхицин является субстратом CYP3A и Р-гликопротеина (Pgp). Известно, что кларитромицин и другие макролиды способны угнетать CYP3A и Pgp. При одновременном применении кларитромицина и колхицина угнетение Pgp и/или CYP3A кларитромицином может привести к повышению экспозиции колхицина. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов на предмет выявления клинических симптомов токсичности колхицина.
Дигоксин
При постмаркетинговом наблюдении сообщалось о повышении концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов, получающих кларитромицин совместно с дигоксином. У некоторых пациентов развились признаки дигиталисной токсичности, в том числе потенциально фатальные аритмии. Следует тщательно контролировать концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов при его применении с кларитромицином.
Зидовудин
Одновременное применение таблеток кларитромицина немедленного высвобождения и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов может вызвать снижение равновесных концентраций зидовудина в сыворотке крови. Этого в существенной степени можно избежать путем соблюдения интервала между приемами кларитромицина и зидовудина. О таком взаимодействии при применении суспензии кларитромицина и зидовудина или дидеоксинозина у детей не сообщалось.
Фенитоин и валъпроат
Были спонтанные или опубликованные сообщения о взаимодействии ингибиторов CYP3A, включая кларитромицин, с лекарственными средствами, которые не считаются метаболизируемыми CYP3A (например, фенитоин и вальпроат). Рекомендуется определение уровней этих лекарственных средств в сыворотке крови при одновременном назначении их с кларитромицином. Сообщалось о повышении их уровней в сыворотке крови.
Возможно также двунаправленное лекарственное взаимодействие между кларитромицином и атазановиром, интраконазолом, саквинавиром.
Верапамил
Сообщалось о развитии артериальной гипотензии, брадиаритмии и лактоацидоза при совместном применении кларитромицина и верапамила.
инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
Фармакологические свойства
Лекарственный препарат Клацид – полусинтетическое антибиотическое средство, относящееся к группе макролидных антибиотиков. Основное действующее вещество препарата – кларитромицин, обладающий антибактериальным и бактериостатическим действием, которое происходит в процессе взаимодействия с рибосомальными единицами клеток микроорганизмов и ингибирования белкового синтеза.
Лекарство обладает высокой активностью в отношении микробов грамположительных и грамотрицательных групп аэробных и анаэробных бактерий.
Процесс продуцирования бета-лактамазы не снижает эффективность кларитромицина.
Клацид обладает свойствами быстрого всасывания в желудочно-кишечном тракте, при абсолютной биодоступности около 50%.
Употребление еды перед приемом средства делает его более биодоступным (на 25%).
Показания к использованию
Показаниями к использованию Клацида являются следующие случаи.
- Инфекционные заболевания верхних и нижних отделов дыхательного аппарата.
- Инфекционно-воспалительные процессы кожных покровов и мягких тканей.
- Инфекционные заболевания микобактериального характера, вызванные микобактериями avium-комплекса и некатегоризированными микобактериями intracellulare.
- Локальные инфекционные процессы, которые вызывают нефотохромогенные микобактерии chelonae и фотохромогенные быстрорастущие вида kansasii, а также fortuitum.
- Профилактическая терапия инфекционных болезней, вызываемых микобактериями avium-комплекса пациентам, инфицированным вирусом иммунодефицита человека, при содержании т-хелперных лимфоцитов не больше чем 100 в одном кубическом миллиметре.
- Для профилактики и снижения рецидивных проявлений язвенного заболевания двенадцатиперстной кишки.
- Терапия инфекционных заболеваний одонтогенного характера.
Противопоказания
Противопоказаниями для применения лекарственного препарата Клацид служат.
- Наличие индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к веществам, входящим в структуру лекарства.
- Проведение терапии средствами, содержащими производжные эрготамина, астемизола, цизаприда, терфенадина, пимозида и цизаприда.
- Порфириновая болезнь в анамнезе пациента.
- Учащение сердечного ритма.
- Явно выраженное снижение калия в крови пациента.
- Функциональные патологии почек в тяжелой степени.
- Период вынашивания плода и последующее кормление грудью.
- Возрастной показатель до трех лет от рождения.
- Следует с особой осторожностью назначать лекарство при функциональных почечных нарушениях.
При проведении терапевтического курса необходимо помнить о возможной перекрестной резистентности с иными антибиотиками группы макролидов, а также лекарствами, содержащими линкомицин и клиндамицин.
Дозировка и способ использования
Лекарственное средство Клацид употребляется пероральным способом, независимо от времени еды.
Стандартной дозировкой для пациентов взрослого возраста, является 250мг активного вещества дважды в день. При заболеваниях тяжелого характера возможно увеличение дозы до 500 мг дважды в день. Длительность терапевтического курса составляет от пяти дней до двух недель.
В случае функциональной почечной недостаточности, при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин количество используемого вещества уменьшается до 250мг одноразово в день. При тяжелых инфекционных заболеваниях можно увеличить дозировку до 250мг дважды в сутки. Протяженность терапии не более двух недель.
При наличии микобактериальных воспалительных процессов обычно назначается 500 мг препарата дважды в день.
В случае наличия в анамнезе у пациента синдрома иммунодефицита человека терапию необходимо продолжать, пока подтверждаются его клинические свойства. Желательно употребление активного вещества в комплексе с другими средствами антимикробного действия.
Длительность терапии при инфекциях, которые вызываются микобактериями (исключение составляет туберкулезное заболевание) назначается после консультации с лечащим врачом.
Для профилактических мероприятий стандартная доза лекарственного препарата Клацид составляет 500мг дважды в день.
В случае развития инфекций, одонтогенного характера, дозировка активного вещества – 250 мг дважды в день.
Длительность терапии составляет пять суток.
Для уничтожения хеликобактерий пиоли проводится
комплексная терапия несколькими средствами.При комбинации с лансопразолом и амоксициллином:
Кларитромицин 500 мг дважды в день.
Лансопразол 30мг дважды в день.
Амоксициллин 1000мг дважды в день.
Длительность терапевтического курса составляет десять суток.
При комбинации с амоксициллином и омепразолоном:
Кларитромицин 500мг дважды в день.
Амоксициллин 1000мг дважды в день.
Омепразолон 20мг в день.
Длительность терапевтического курса от семи до десяти суток.
При комбинации с омепразолом:
Кларитромицин 500мг трижды с день.
Омепразол 40мг в день.
Длительность терапевтического курса две недели, с последующим назначением омепразола в количестве 20 – 40мг в день на протяжении еще двух недель.
При комбинации с лансопразолом:
кларитромицин 500мг трижды в день.
Лансопразол 60мг в день.
Длительность терапевтического курса две недели.
При язвенных заболеваниях возможно проведение понижения кислотного уровня желудочного сока.
Передозировка
При использовании при использовании количества лекарства превышающего максимальную дозировку, возможны негативные проявления со стороны желудочно-кишечного тракта. В очень редких случаях препарат может вызвать психические и параноидальные расстройства, а также снижение уровня калия или кислорода в крови пациента.
Для лечения необходимо провести промывание желудка и вызвать рвоту. В дальнейшем провести лечение симптоматики негативных эффектов. Проведение гемодиализа не снижает показатели активного вещества в сыворотке крови.
Симптомы эффектов побочного действия
Во время проведения терапевтического курса лекарственным средством Клацид возможно возникновение следующих негативных симптомов побочных эффектов:
Пищеварительная система.
- Часто: состояние тошноты, рвотные рефлексы, болезненные ощущения в области эпигастрия, расстройства пищеварения.
- Редко: возникновение гастроэзофагеального рефлюсного заболевания, воспалительные процессы слизистой оболочки пищевода, желудка и печени. Спазмирование мышц прямой кишки, ощущения вздутия абдоминальной области, повышенное газообразование, застойные явления в желчных протоках. А также воспалительные процессы области языка и ощущение сухости во рту.
- С неизвестной частотой: воспаление поджелудочной железы острого характера, проявления функциональной недостаточности печени.
Обмен веществ.
- Редко: возможно понижение аппетита или его полное отсутствие.
Нервная система.
- Часто: нарушения сна, болезненные ощущения в области головы.
- Редко: состояние сонливости, головокружения и беспокойства, бессознательные состояния, дрожание, гипервозбудимость.
- С неизвестной частотой: расстройства психики, судорожные явления, туманность сознания, депрессионные и дезориентированные состояния, кошмары, возникновения галлюцинаций и маний, расстройства чувствительности.
Сердце и сосудистая система.
- Часто: расслабление гладкой мускулатуры.
- Редко: развитие мерцательной аритмии, остановка сердца.
Дыхательная система.
- Редко: возможны носовые кровотечения, закупорка легочных сосудов, астматические состояния.
Мочевыделительная система.
- С неизвестной частотой: развитие функциональной недостаточности почек.
Опорно-двигательный аппарат.
- Редко: состояния скованности мышц и суставов, спазмирование мышечных волокон, болезненные ощущения в области мышц.
- С неизвестной частотой: прогрессирующее развитие нервно-мышечных заболеваний, разрушение клеток мышечной ткани.
Кожные покровы.
- Часто: повышение потоотделения.
- С неизвестной частотой: проявления акне, возникновение сосудистых кровоизлияний.
Органы чувств.
- Часто: расстройства вкусовых функций.
- Редко: патологии слухового аппарата, вестибулярные расстройства, ощущение звона в ушах.
- С неизвестной частотой: развитие глухоты, расстройства обоняния.
Иммунная система.
- Часто: возникновение сыпных реакций.
- Редко: анафилаксия, кожный дерматоз, покраснения кожных покровов.
- С неизвестной частотой: развитие злокачественной экссудативной эритемы.
Данная инструкция по применению не может описать все негативные проявления, которые могут возникать при проведении терапевтического курса описываемым лекарственным средством. Поэтому о любых дискомфортных ощущениях рекомендовано сообщать лечащему врачу.
Использование в период вынашивания плода и кормления грудью
Поскольку нет достоверных данных о проведении клинических испытаний медицинского средства Клацид во время вынашивания плода и его возможного влияния на внутриутробное развитие ребенка и здоровье беременной пациентки, не рекомендовано использование лекарства в этот период. Если возникает серьезная необходимость – решение о применении лекарства принимает врач.
При возникновении особой необходимости употребления лекарства во время кормления грудью, рекомендовано прекратить процесс грудного вскармливания на время терапевтического курса.
Употребление алкоголя
Поскольку алкогольные напитки оказывает негативное воздействие на печень, не рекомендовано их употребление при проведении терапевтического курса антибиотиками.
Инструкция по хранению
Требования к хранению Клацида предписывают температурный режим до двадцати пяти градусов тепла. Средство необходимо сохранять в производственной упаковке в местах, недоступных детям и животным. При соблюдении правил хранения, срок годности составляет пять лет. По истечению этого периода лекарство нельзя использовать и необходимо утилизировать.
Продажа в аптечной сети
Лекарственный препарат можно приобрести в аптечной сети по предъявлению рецепта от врача.
инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена
Перед покупкой антибиотика Клацид необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Клацид. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.
Клацид — Состав и форма выпуска
В настоящее время антибиотик Клацид выпускается в двух разновидностях: Клацид; Клацид СР.
Разновидность Клацид СР отличается от Клацида тем, что представляет собой таблетки пролонгированного (длительного) действия. Каких-либо иных различий между Клацидом и Клацидом СР не существует, поэтому, как правило, обе разновидности лекарственного препарата объединяют под одним и тем же названием «Клацид». Мы также будем пользоваться названием «Клацид» для обозначения обоих разновидностей препарата, уточняя, о какой именно идет речь только в случае необходимости.
Клацид СР выпускается в единственной лекарственной форме — это таблетки пролонгированного (длительного) действия, а Клацид — в трех лекарственных формах, таких, как:
— Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий;
— Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
— Таблетки.
В качестве активного вещества все лекарственные формы обеих разновидностей содержат кларитромицин в различных дозировках.
Так, таблетки Клацид СР содержат по 500 мг активного вещества.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий содержит по 500 мг кларитромицина на флакон.
Таблетки обычной продолжительности действия Клацид выпускаются в двух дозировках — по 250 мг и по 500 мг кларитромицина.
Порошок для приготовления суспензии также выпускается в двух дозировках — это 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл. Это означает, что готовая суспензия может иметь концентр
инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Фармакокинетика
Абсорбция
Фармакокинетика препарата Клацид® была широко изучена у экспериментальных животных и взрослых. Эти исследования показали, что кларитромицин полностью и быстро абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет около 50 %. При многоразовом приеме препарата непредвиденная кумуляция не определяется либо определяется в небольших количествах. При этом характер метаболизма в организме человека не изменяется. Прием пищи непосредственно перед введением препарата повышает биодоступность кларитромицина в среднем на 25%. В общем, это повышение является несущественным и имеет небольшую клиническую значимость при рекомендованных режимах дозирования. Поэтому кларитромицин может назначаться как во время еды, так и до еды.
Распределение, биотрансформация и элиминация
In vitro
Исследования in vitro показали, что кларитромицин связывается с белками плазмы человека на уровне, в среднем, около 70%, при клинически значимых концентрациях от 0,45 мкг/мл до 4,5 мкг/мл. Снижение связывания до 41% при 45,0 мкг/мл предполагало, что участки связывания могли насыщаться, но это происходило только при концентрациях намного превышающих терапевтические концентрации препарата.
In vivo
Результаты исследований на животных показали, что уровни кларитромицина во всех тканях, кроме центральной нервной системы, в несколько раз превышали уровни циркулирующего в крови препарата. Самые высокие концентрации находили обычно в печени и легких, где соотношение «ткань/плазма» достигало 10-20.
Здоровые субъекты
При режиме дозирования 250 мг 2 раза в сутки равновесная максимальная концентрация (Cmax) достигалась через 2-3 суток и в среднем составляла примерно 1 мкг/мл для кларитромицина и 0,6 мкг/мл для 14-ОН-кларитромицина, соответственно. Периоды полуэлиминации исходного препарата и метаболита составляют, соответственно, 3-4 часа и 5-6 часов. При режиме дозирования 500 мг 2 раза в сутки Cmax кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина в равновесном состоянии достигалась после приема 5-ой дозы препарата. После приема 5-ой и 7-ой доз Cmax кларитромицина в равновесном состоянии в среднем состоянии составляли 2,7 и 2,9 мкг/мл, а 14-ОН-кларитромицина – 0,88 и 0,83 мкг/мл соответственно. Период полуэлиминации исходного препарата при дозе 500 мг составлял 4,5-4,8 часов, а 14-ОН-кларитромицина – 6,9-8,7 часов. В равновесном состоянии концентрация 14-ОН-кларитромицина не повышается пропорционально дозе кларитромицина, а периоды полувыведения кларитромицина и его гидроксилированного метаболита имел тенденцию к удлинению при использовании более высоких доз. Такая нелинейная фармакокинетика кларитромицина, вместе с совокупным снижением образования продуктов 14-гидроксилирования и N-деметилирования при более высоких дозах указывают на то, что при высоких дозах нелинейный метаболизм кларитромицина становится более выраженным.
У взрослых лиц, однократно получивших кларитромицин 250 мг или 1200 мг внутрь, выведение с мочой составило 37,9 % от низкой дозы препарата и 46,0% от его высокой дозы. Выведение через кишечник составило 40,2% и 29,1% от соответствующих доз кларитромицина (включая субъекта лишь с одним образцом фекалий, содержащих 14,1% препарата).
Пациенты
Кларитромицин и его 14-ОН-метаболит легко распределяются в тканях и жидкостях организма. Ограниченные данные, полученные в исследовании с участием небольшого числа пациентов, свидетельствуют о том, что концентрация кларитромицина в спинномозговой жидкости после перорального приема незначительна (в частности, только 1-2% от концентрации в сыворотке крови в спинномозговой жидкости при нормальной проницаемости гемато-энцефалического барьера). Концентрации в тканях обычно в несколько раз выше концентраций в сыворотке.
Нарушение функции печени
В исследовании сравнения группы здоровых добровольцев с группой пациентов с нарушением функции печени, которые принимали 250 мг кларитромицина немедленного высвобождения дважды в день в течение двух дней и однократную дозу 250 мг на третий день, равновесные концентрации в плазме крови и системный клиренс кларитромицина существенно не отличались в обеих группах. В противоположность этому, равновесные концентрации 14-OH-метаболита были заметно ниже в группе пациентов с нарушением функции печени. Этот уменьшенный метаболический клиренс исходного соединения 14-гидроксилированием был частично компенсирован повышением почечного клиренса исходного препарата, приводя к сопоставимым равновесным концентрациям исходного препарата у пациентов с нарушенной функцией печени и здоровых добровольцев. Эти результаты указывают на то, что у лиц с умеренным или тяжелым поражением печени, но нормальной функцией почек никакой коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции почек
Было проведено исследование с целью оценки и сравнения фармакокинетического профиля многократных 500 мг пероральных доз кларитромицина немедленного высвобождения с участием пациентов с нормальной и сниженной функцией почек. Концентрации в плазме, период полувыведения, Cmax и Cmin для кларитромицина и его 14-OH-метаболита были выше, а AUC – больше у пациентов с нарушением функции почек. Константа элиминации и выведение с мочой были более низкими. Степень изменения этих параметров зависит от степени нарушения функции почек: чем тяжелее поражение почек, тем более существенна разница (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты пожилого возраста
Было также проведено исследование с целью оценки и сравнения безопасности и фармакокинетического профиля кларитромицина 500 мг при пероральном приеме его многократных доз с участием здоровых пожилых пациентов мужского и женского пола и здоровых молодых взрослых мужского пола. В группе пожилых людей концентрации в плазме исходного препарата и 14-OH-метаболита были выше, а выведение – медленнее, чем в группе молодых. Однако различий между соотношением почечного клиренса и клиренса креатинина выявлено не было. Из этих результатов сделан вывод, что любое изменение фармакокинетики связано с функцией почек, а не возрастом как таковым.
Инфекции, вызванные Mycobacterium avium
Равновесные концентрации кларитромицина и 14-OH-кларитромицина у взрослых пациентов с ВИЧ-инфекцией, получавших кларитромицин в дозе 500 мг каждые 12 часов были сходными с таковыми у здоровых лиц. Однако при более высоких дозах, которые могут потребоваться для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, концентрации кларитромицина были значительно выше наблюдаемых при обычных дозах. У взрослых ВИЧ-инфицированных пациентов, принимавших препарат в дозе 1000 и 2000 мг/день в два приема, значения Cmax кларитромицина в равновесном состоянии варьировали от 2 до 4 мкг/мл и от 5 до 10 мкг/мл, соответственно. Период полувыведения при этих более высоких дозах удлинялся по сравнению с таковым у здоровых людей, получавших кларитромицин в обычных дозах. Более высокие концентрации в плазме и удлинение периода полувыведения при назначении кларитромицина в этих дозах связаны с нелинейной фармакокинетикой препарата.
Применение одновременно с омепразолом
Проведено фармакокинетическое исследование кларитромицина в дозе 500 мг 3 раза в сутки и омепразола 40 мг 1 раз в сутки. При введении кларитромицина в монорежиме в дозе 500 мг каждые 8 часов, средние значения Cmax приблизительно равнялись 3,8 мкг/мл, а средние значения Cmin приблизительно составляли 1,8 мкг/мл. Средние значения AUC0-8 кларитромицина составляли 22,9 мкг/ч/мл. Tmax и период полувыведения при введении кларитромицина в дозе 500 мг 3 раза в сутки равнялись 2,1 часа и 5,3 часа, соответственно.
В том же исследовании при назначении кларитромицина в дозе 500 мг 3 раза в сутки с омепразолом 40 мг 1 раз в сутки наблюдалось увеличение периода полувыведения и AUC0-24 омепразола. У всех пациентов, получавших комбинированную терапию, средние значения AUC0-24 омепразола были на 89% выше, а среднее гармоническое T1/2 омепразола — на 34% выше такового, чем при монотерапии омепразолом. При назначении кларитромицина с омепразолом Cmax, Cmin, и AUC0-8 кларитромицина увеличивались на 10%, 27%, и 15%, соответственно, по сравнению со значениями, достигаемыми при применении кларитромицина с плацебо.
В равновесном состоянии концентрации кларитромицина в слизистой желудка через 6 часов после приема препарата в группе кларитромицина/омепразола были приблизительно в 25 раз выше таковых в группе, получавшей один кларитромицин. Средние концентрации кларитромицина в тканях желудка через 6 часов после приема кларитромицина с омепразолом были приблизительно в 2 раза выше таковых при применении кларитромицина с плацебо.
Фармакодинамика
Кларитромицин является полусинтетическим макролидным антибиотиком, полученным путем замещения Ch4O-группы гидроксильной (OH) группой в 6-м положении лактонного кольца эритромицина. Более точно кларитромицин это — 6–О–метилэритромицин А. Данный антибиотик представляет собой белый или почти белый порошок с горьким вкусом, практически без запаха, фактически нерастворимый в воде и малорастворимый в этаноле, метаноле и ацетонитриле. Его молекулярная масса равна 747.96
Микробиология
Антибактериальное действие препарата Клацид® определяется его связыванием с 5OS-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза белка. Препарат обнаруживает высокую эффективность in vitro против стандартных штаммов бактерий и штаммов, выделенных в клинической практике. Он высокоэффективен в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) кларитромицина в среднем на одно log 2 разведение ниже, чем МИК эритромицина. Кларитромицин in vitro высокоэффективен против Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae. Кларитромицин действует бактерицидно против Helicobacter pylori, активность кларитромицина при нейтральном рН выше, чем при кислом рН. In vitro и in vivo данные свидетельствуют о высокой эффективности кларитромицина против клинически значимых штаммов микобактерий. Исследования in vitro показали, что штаммы Enterobacteriaceae и Pseudomonas, как и грамотрицательные бактерии, не ферментирующие лактозу, нечувствительны к кларитромицину.
Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов показана как in vitro, так и в клинической практике при заболеваниях, перечисленных в разделе «Показания к применению».
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus,
Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus pyogenes,
Listeria monocytogenes.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Haemophilus influenzae,
Haemophilus parainfluenzae,
Moraxella catarrhаlis,
Neisseria gonorrhоeae,
Legionella pneumophila.
Другие микроорганизмы:
Mycoplasma pneumoniae,
Chlamydia pneumoniae (TWAR).
Микобактерии:
Mycobacterium leprae,
Mycobacterium kansasii,
Mycobacterium chelonae,
Mycobacterium fortuitum,
Mycobacterium avium сomplex (MAC), который включает Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Продукция бета-лактамаз не влияет на эффективность кларитромицина.
Большинство метициллин- и оксациллинрезистентых штаммов стафилококков не чувствительны к кларитромицину.
Helicobacter:
H. Pylori.
В культурах, приготовленных до проведения терапии, выделяли H.pylori и перед началом лечения определяли минимальную ингибирующую концентрацию у 104 пациентов. Из них у 4 пациентов были выявлены резистентные к кларитромицину штаммы H.pylori, у 2 пациентов – штаммы с промежуточной чувствительностью, и у 98 пациентов изоляты H.pylori были чувствительны к кларитромицину.
Имеются следующие данные, полученные in vitro, но их клиническая значимость не известна. Кларитромицин демонстрирует активность in vitro в отношении большинства штаммов нижеследующих микроорганизмов; однако безопасность и эффективность кларитромицина в терапии клинических инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не подтверждена контролируемыми клиническими исследованиями.
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Streptococcus agalactiae,
Streptococci (группы C,F,G),
Viridans group streptococci.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Bordetella pertussis,
Pasteurella multocida.
Анаэробные грамположительные микроорганизмы:
Clostridium perfringens,
Peptococcus niger,
Propionibacterium acnes.
Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Bacteriodes melaninogenicus.
Спирохеты:
Borrelia burgdorferi,
Treponema pallidum.
Кампилобактерии:
Campylobacter jejuni.
Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-OH-кларитромицин. Для большинства микроорганизмов этот метаболит столь же активен или в 1-2 раза менее активен, чем исходное соединение, за исключением H. influenzae, в отношении которого он в два раза более активен. Исходное соединение и 14-OH-метаболит вызывают аддитивный или синергический эффект в отношении H. influenzae в условиях in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерий. Данные, полученные в эксперименте на моделях инфекции у животных, показали, что кларитромицин в 2-10 раз активнее эритромицина.
Инструкция по применению Клацид таблетки 250мг
Башкортостан Республика
2 аптеки
Белгородская область
15 аптек
Владимирская область
55 аптек
Вологодская область
18 аптек
Воронежская область
67 аптек
Ивановская область
2 аптеки
Калужская область
11 аптек
Карелия республика
2 аптеки
Кировская область
30 аптек
Костромская область
1 аптека
Краснодарский край
79 аптек
Липецкая область
16 аптек
Марий Эл республика
39 аптек
Московский регион
1938 аптек
Мурманская область
13 аптек
Нижегородская область
277 аптек
Новосибирская область
107 аптек
Ростовская область
29 аптек
Рязанская область
9 аптек
Самарская область
30 аптек
Санкт-Петербургский регион
68 аптек
Саратовская область
85 аптек
Свердловская область
14 аптек
Смоленская область
1 аптека
Ставропольский край
25 аптек
Татарстан республика
11 аптек
Тверская область
87 аптек
Тульская область
19 аптек
Хабаровский край
1 аптека
Ярославская область
18 аптек
Клацид СР: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги
Закрыть- Болезни
- Инфекционные и паразитарные болезни
- Новообразования
- Болезни крови и кроветворных органов
- Болезни эндокринной системы
- Психические расстройства
- Болезни нервной системы
- Болезни глаза
- Болезни уха
- Болезни системы кровообращения
- Болезни органов дыхания
- Болезни органов пищеварения
- Болезни кожи
- Болезни костно-мышечной системы
- Болезни мочеполовой системы
- Беременность и роды
- Болезни плода и новорожденного
- Врожденные аномалии (пороки развития)
- Травмы и отравления
- Симптомы
- Системы кровообращения и дыхания
- Система пищеварения и брюшная полость
- Кожа и подкожная клетчатка
- Нервная и костно-мышечная системы
- Мочевая система
- Восприятие и поведение
- Речь и голос
- Общие симптомы и признаки
- Отклонения от нормы
- Диеты
- Снижение веса
- Лечебные
- Быстрые
- Для красоты и здоровья
- Разгрузочные дни
- От профессионалов
- Монодиеты
- Звездные
- На кашах
- Овощные
- Детокс-диеты
- Фруктовые
- Модные
- Для мужчин
- Набор веса
- Вегетарианство
- Национальные
- Лекарства
- Антибиотики
- Антисептики
- Биологически активные добавки
- Витамины
- Гинекологические
- Гормональные
- Дерматологические
- Диабетические
- Для глаз
- Для крови
- Для нервной системы
- Для печени
- Для повышения потенции
- Для полости рта
- Для похудения
- Для суставов
- Для ушей
- Желудочно-кишечные
- Кардиологические
- Контрацептивы
- Мочегонные
- Обезболивающие
- От аллергии
- От кашля
- От насморка
- Повышение иммунитета
- Противовирусные
- Противогрибковые
- Противомикробные
- Противоопухолевые
- Противопаразитарные
- Противопростудные
- Сердечно-сосудистые
- Урологические
- Другие лекарства
- Врачи
- Клиники
- Справочник
- Аллергология
- Анализы и диагностика
- Беременность
- Витамины
- Вредные привычки
- Геронтология (Старение)
- Дерматология
- Дети
- Женское здоровье
- Инфекция
- Контрацепция
- Косметология
- Народная медицина
- Обзоры заболеваний
- Обзоры лекарств
- Ортопедия и травматология
- Питание
- Пластическая хирургия
- Процедуры и операции
- Психология
- Роды и послеродовый период
- Сексология
- Стоматология
- Травы и продукты
- Трихология
- Другие статьи
- Словарь терминов
- [А] Абазия .. Ацидоз
- [Б] Базофилы .. Булимия
- [В] Вазектомия .. Выкидыш
- [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
- [Д] Дарсонвализация .. Дофамин
- [Е] Еюноскопия
- [Ж] Железы .. Жиры
- [З] Заместительная гормональная терапия
- [И] Игольный тест .. Искусственная кома
- [К] Каверна .. Кумарин
- [Л] Лапароскоп .. Лучевая терапия
- [М] Магнитотерапия .. Мутация
- [Н] Наркоз .. Нистагм
- [О] Общий анализ крови .. Отек
- [П] Паллиативная помощь .. Пульс
- [Р] Реабилитация .. Родинка (невус)
- [С] Секретин .. Сыворотка крови