Лоперамид и смекта: Лоперамид: применение, дозировка и побочные эффекты

Содержание

Противодиарейное средство — список препаратов фармако-терапевтической группы (ФТГ) в справочнике лекарственных средств Видаль

Веро-Лоперамид

Таб. 2 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: Р N000336/01 от 20.12.11
Гидрасек

Капс. 100 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: ЛП-004150 от 21.02.17
Произведено: SOPHARTEX (Франция)
Диара®

Капс. 2 мг: 10, 20 или 30 шт.

рег. №: Р N002385/01 от 19.05.08 Дата перерегистрации: 19.01.21

Таб. жевательные 2 мг: 4, 6, 7, 8, 10, 12, 14, 18, 20, 21 или 30 шт.

рег. №: ЛС-000845 от 27.07.10
Диара® Экспресс

Таб., диспергируемые в полости рта апельсиновые 2 мг: 6, 10, 12, 18, 20 или 30 шт.

рег. №: ЛП-005780 от 09.09.19
Диара® Экспресс

Таб., диспергируемые в полости рта вишневые 2 мг: 6, 10, 12, 18, 20 или 30 шт.

рег. №: ЛП-005780 от 09.09.19
Диасек®

Капс. 100 мг: 9, 10, 18, 20, 27, 30, 36, 40, 45, 50, 54, 60, 72, 80, 90 или 100 шт.

рег. №: ЛП-004565 от 29.11.17 Дата перерегистрации: 15.09.20
Диоктаб® солюшн таблетс

Таб. диспергируемые 1000 мг: 3, 6, 9, 10, 12, 15, 18, 20, 21, 24, 27, 30, 36, 40, 42, 45, 48, 50, 54, 60, 63, 70, 72, 80, 81, 90 или 100 шт.

рег. №: ЛП-005133 от 23.10.18
Произведено: ОЗОН (Россия)
Диосмектит

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 3 г: пак. 5, 10, 20 или 30 шт.

рег. №: ЛСР-000247/08 от 28.01.08
Имодиум® Экспресс

Таб.-лиофилизат 2 мг: 6, 10, 18 или 20 шт.

рег. №: П N016140/01 от 03.12.09 Дата перерегистрации: 16.01.19
Упаковка и выпускающий контроль качества: JANSSEN-CILAG (Франция)
Лопедиум®

Капс. 2 мг: 10, 20, 30 или 50 шт.

рег. №: П N015863/01 от 01.07.09
Лопедиум®

Таб. 2 мг: 10, 20, 30 или 50 шт.

рег. №: П N015863/02 от 18.06.09
Лоперамид

Капс. 2 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: ЛС-001166 от 09.02.12
Лоперамид

Капс. 2 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: ЛС-000761 от 02.11.10
Лоперамид

Капс. 2 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: ЛП-005975 от 09.12.19
Лоперамид

Капс. 2 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 70 или 100 шт.

рег. №: ЛП-005264 от 20.12.18
Произведено: ОЗОН (Россия)
Лоперамид

Таб. 2 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: Р N002105/01 от 17.07.08
Лоперамид

Таб. 2 мг: 10 шт.

рег. №: ЛС-001336 от 19.07.11
Лоперамид

Таб. 2 мг: 10 шт.

рег. №: П N014424/01 от 19.11.07
Лоперамид

Таб. 2 мг: 20 шт.

рег. №: ЛСР-004065/09 от 25.05.09
Лоперамид Велфарм

Капс. 2 мг: 4, 6, 7, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 21, 24, 28, 30, 35, 36, 40, 42, 50 или 60 шт.

рег. №: ЛП-005734 от 20.08.19
Лоперамид Гриндекс

Капс. 2 мг: 10 шт.

рег. №: П N015087/01 от 30.11.09
Лоперамид Штада

Капс. 2 мг: 7, 10, 14, 20 и 21 шт.

рег. №: Р N002271/01 от 24.01.08
Лоперамид-Акрихин

Капс. 2 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: Р N001229/01 от 14.08.08 Дата перерегистрации: 09.02.16
Лоперамид-Алиум

Капс. 2 мг: 10, 20, 22 или 30 шт.

рег. №: Р N002385/01 от 19.05.08 Дата перерегистрации: 19.01.21
Неосмектин®

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь (малиновый) 3 г: пак. 1, 3, 5, 10, 20 или 30 шт.

рег. №: ЛС-000472 от 18.05.10 Дата перерегистрации: 10.07.17

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь (апельсиновый) 3 г: пак. 1, 3, 5, 10, 20 или 30 шт.

рег. №: ЛС-000472 от 18.05.10 Дата перерегистрации: 10.07.17

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь (ванильный) 3 г: пак. 1, 3, 5, 10, 20 или 30 шт.

рег. №: ЛС-000472 от 18.05.10 Дата перерегистрации: 10.07.17

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь (лимонный) 3 г: пак. 1, 3, 5, 10, 20 или 30 шт.

рег. №: ЛС-000472 от 18.05.10 Дата перерегистрации: 10.07.17
Смекта®

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь (апельсиновый) 3 г: пак. 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24 или 30 шт.

рег. №: П N015155/01 от 08.04.08 Дата перерегистрации: 04.03.20

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь (клубничный) 3 г: пак. 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24 или 30 шт.

рег. №: П N015155/01 от 08.04.08 Дата перерегистрации: 04.03.20
Смекта®

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь (ванильный) 3 г: пак. 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24 или 30 шт.

рег. №: П N015155/01 от 08.04.08 Дата перерегистрации: 04.03.20
Смекта®

Сусп. д/приема внутрь 3 г: пак. 6, 8, 10, 12 или 14 шт.

рег. №: ЛП-003401 от 31.12.15 Дата перерегистрации: 30.08.21
Смектит диоктаэдрический

◊ порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 3 г: пак. 1, 3, 5, 10, 12, 20, 25 или 30 шт.

рег. №: ЛП-007555 от 28.10.2021
Смектит диоктаэдрический

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь (апельсиновый) 3 г: пак. 1, 3, 5, 10, 15, 20, 30 или 250 шт.

рег. №: ЛП-005587 от 13.06.19

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь (ванильный) 3 г: пак. 1, 3, 5, 10, 15, 20, 30 или 250 шт.

рег. №: ЛП-005587 от 13.06.19
Смектит диоктаэдрический

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь (апельсиновый) 3 г: пакетики 1, 3, 5, 10, 15, 20 или 30 шт.

рег. №: ЛП-005106 от 15.10.18

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь (ванильный) 3 г: пакетики 1, 3, 5, 10, 15, 20 или 30 шт.

рег. №: ЛП-005106 от 15.10.18

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь (карамельный) 3 г: пакетики 1, 3, 5, 10, 15, 20 или 30 шт.

рег. №: ЛП-005106 от 15.10.18
Смектит диоктаэдрический

Таб. шипучие 1 г: 6, 12, 18, 24 или 30 шт.

рег. №: ЛП-006152 от 18.03.20
Суперилоп

Капс. 2 мг: 20 шт.

рег. №: П N012900/01 от 21.07.08
Узара®

Р-р д/приема внутрь 40 мг/мл: 30 или 100 мл фл.-капельн.

рег. №: ЛСР-003620/10 от 30.04.10
Хилак форте

Капли д/приема внутрь: саше 1.1 мл или 2.2 мл 15, 30 или 60 шт.; фл. 30 мл или 100 мл

рег. №: ЛП-№(000100)-(РГ-R U) от 18.12.20 Предыдущий рег. №: П N014917/01

Капли д/приема внутрь (со вкусом вишни): фл. 30 мл или 100 мл с пробкой-капельницей

рег. №: ЛП-№(000100)-(РГ-R U) от 18.12.20 Предыдущий рег. №: П N014917/01
Произведено: MERCKLE (Германия) контакты:
ТЕВА (Израиль)
Эндосорб®

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь (апельсиновый, ванильный) 3 г/1 пак.: пак. 3.76 г 10 или 30 шт.

рег. №: ЛП-004074 от 16.01.17 Дата перерегистрации: 10.08.20
Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества: АЛИУМ (Россия) или ФАРМПРОЕКТ (Россия)
Энтерол®

Капс. 250 мг: 10, 20, 30 или 50 шт.

рег. №: П N011277 от 27.04.10 Дата перерегистрации: 27.07.20
Энтерол®

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 100 мг: пак. 306 мг 10, 14, 20 или 50 шт.

рег. №: ЛП-000622 от 21.09.11 Дата перерегистрации: 30.07.20
Энтерол®

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 250 мг: пак. 765 мг 10, 20 или 30 шт.

рег. №: ЛП-002433 от 17.04.14 Дата перерегистрации: 04.08.20
Имодиум®

Капс. 2 мг: 6 или 20 шт.

рег. №: П N016070/01 от 23.10.09
Имодиум® Плюс

Таб. жевательные 2 мг+125 мг: 4 или 12 шт.

рег. №: П N013430/01 от 06.05.08
Лоперамид

Таб. 2 мг: 10, 20, 7200 или 14400 шт.

рег. №: ЛС-000947 от 23.08.10
Неоинтестопан

Таб., покр. пленочной оболочкой, 630 мг: 20 шт.

рег. №: П N011360/01-1999 от 26.11.99

ЛОПЕРАМИД-АКРИХИН 2мг 10 шт. капсулы

Фармакологическое действие


Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Состав и форма выпуска Лоперамид-акрихин 2мг 10 шт. капсулы


Капсулы — 1 капс.:

  • Активное вещество: лоперамида гидрохлорид 2 мг.
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 104.5 мг, крахмал кукурузный — 30 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.7 мг, тальк — 1.4 мг, магния стеарат — 1.4 мг.
  • Состав оболочки капсулы: капсула твердая желатиновая (титана диоксид — 1.3333%, краситель хинолиновый желтый — 0.9197%, краситель солнечный закат желтый — 0.0044%, желатин — до 100%) — 38 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы


Капсулы желтого цвета, размер №4; содержимое капсул — порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Способ применения и дозы


Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Взрослым при острой диарее первоначально назначают 2 капс. (4 мг) Лоперамид-Акри®, затем — по 1 капс. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Высшая суточная доза — 8 капс. (16 мг).

При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза — 16 мг.

При острой диарее детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем — по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза — 4 капс. (8 мг).

При хронической диарее детям старше 6 лет Лоперамид-Акри® назначают в суточной дозе 2 мг. Максимальная суточная доза — 6 мг на 20 кг.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч прием препарата следует прекратить.

Фармакокинетика


При приеме внутрь абсорбция составляет 40 %. C max в плазме достигается через 2.5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 97 %. Не проникает через ГЭБ. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. T1/2 — 9-14 ч в (в среднем 9.8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания к применению Лоперамид-акрихин 2мг 10 шт. капсулы


Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания


  • Гиперчувствительность,
  • кишечная непроходимость,
  • острый язвенный колит,
  • дивертикулез,
  • диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций ЖКТ.
  • беременность (1 триместр),
  • период лактации,
  • детский возраст до 2 лет (Лоперамид-Акри® в капсулах не назначают детям до 6 лет).

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение Лоперамид-акрихин 2мг 10 шт. капсулы при беременности и кормлении грудью


Препарат противопоказан в I триместр беременности, и в период лактации.

Применение у детей

Лоперамид-Акри® в капсулах не назначают детям до 6 лет. Препарат противопоказан детям до 2 лет.

Особые указания


При отсутствии эффекта после 2 сут применения Лоперамид-Акри® необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать препарат в форме капсул.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, Лоперамид-Акри®следует отменить. У пациентов с нарушениями функции печени необходим тщательный контроль признаков токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка


Симптомы: признаки угнетения функции ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, сужение зрачков (миоз), повышенный тонус скелетных мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: В качестве специфического антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия Лоперамида-Акри® больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Симптоматическое лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в первые 3 ч после приема препарата), искусственная вентиляция легких.

Побочные действия Лоперамид-акрихин 2мг 10 шт. капсулы


Наблюдается, как правило, только при длительном приеме препарата.

Возможны аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения, сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм.

Редко — задержка мочи; крайне редко — кишечная непроходимость.

Современное лечение диарей различного генеза

Каковы бы ни были данные лабораторных, экспериментальных и клинических исследований препарата, все же очень важным является отзыв непосредственно лечащих врачей. Находясь на передовой борьбы с болезнью, они лучше видят все достоинства и «промахи» того или иного лекарственного средства. 

В связи с этим представляет интерес анонимный опрос 641 частным образом практикующего педиатра во Франции на предмет того, каким образом они лечат легкий и умеренный острый гастроэнтерит. Почти все педиатры рекомендовали раннее возобновление питания после назначения пероральной регидратационной терапии. В зависимости от возраста ребенка от 16 до 23 % специалистов сообщили, что они рекомендуют возобновление кормления не содержащим лактозу молоком, и 80 % специалистов рекомендуют антидиарейную диету детям старше 6 месяцев. Среди препаратов наиболее часто назначались (в порядке снижения) рацекадотрил, диосмектит и пробиотики.

Таким образом, диосмектит не только вошел в число самых назначаемых препаратов при остром гастроэнтерите, но и был единственным представителем сорбентов в этом перечне, что говорит о высоком доверии к нему [1]. 

Сходная картина сложилась и у взрослых пациентов. При анонимном опросе врачей 20 больниц в двух разных областях Китая о том, как они лечат острую диарею, было выяснено, что диосмектит назначался 59,3 % больных, что снова подтверждает высокое доверие к лекарству [2]. 

Острый гастроэнтерит может проявляться такими симптомами, как острая диарея, лихорадка, тошнота и рвота. Острую диарею определяют как изменение консистенции стула до жидкого или водянистого и/или увеличение количества дефекаций до более 3 в течение дня. Наиболее частой причиной острого гастроэнтерита у детей являются ротавирусы [3]. 

Важной частью диагностических мероприятий является оценка степени обезвоживания пострадавшего, что характеризует тяжесть острого гастроэнтерита и используется как один из факторов для принятия решения о госпитализации. Большинство пациентов могут быть пролечены амбулаторно; госпитализация должна быть зарезервирована для тех больных, которым требуется энтеральная или парентеральная регидратация [3]. 

Пероральная регидратация гипоосмолярными растворами является стандартной терапией первой линии. Она уменьшает риск смерти пациентов, однако не способна уменьшить длительность диареи, количество дефекаций и объем стула. Следовательно, любое лекарственное средство, которое может проявлять перечисленные эффекты, будет ценной добавкой к пероральной регидратационной терапии [3–5].

Одним из лучших подобных средств является диосмектит (диоктаэдрический смектит), выпускаемый под торговым названием Смекта®. Он представляет собой натуральную алюмомагниевую силикатную глину с ламеллярной, нефиброзной кристаллической структурой, придающей ему свойства сильного адсорбента [4]. Мы уже убедились в его популярности среди европейских и восточных врачей.

С учетом актуальности патологии и уникальности препарата был подготовлен настоящий обзор, посвященный клинической эффективности диосмектита. При этом мы не ограничились его применением при острой диарее, включив в обзор работы и с хронической диареей. Кроме того, описан современный взгляд на механизмы действия диосмектита. 

Основные механизмы действия

Выполненные исследования показали, что диосмектит проявляет три группы эффектов: адсорбирует этиопатогенные факторы, упрочняет гастроинтестинальный барьер и оказывает противовоспалительное действие (рис. 1). 

Самой главной считают первую группу эффектов — адсорбцию этиопатогенных факторов, таких как вирусы, бактерии, бактериальные энтеротоксины. Устраняя эти факторы, диосмектит фактически предотвращает всю последующую цепочку патологического процесса [6, 7]. 

Например, было продемонстрировано, что диосмектит из числа вирусов адсорбирует ротавирус, из числа бактерий — Escherichia coli, из числа бактериальных энтеротоксинов — энтеротоксины А, В и С Clostridium difficile, энтеротоксин Clostridium perfringens [7].

Далее установлено, что диосмектит упрочняет гастроинтестинальный барьер, главным образом за счет защиты слизистого слоя. Это связано с тем, что диосмектит проявляет обволакивающее действие и ингибирует бактериальный муколиз, повышает содержание основного секреторного муцина (MUC2). Более цельный слизистый слой, в свою очередь, защищает эпителий кишечника от разрушения и способствует росту кишечной абсорбции [6–10].

Наконец, диосмектит осуществляет противовоспалительное действие за счет снижения продукции провоспалительного цитокина IL-8 и ослабления эффекта провоспалительного цитокина TNF-α [9, 11].

Завершая данный раздел статьи, хотелось бы привести пример, как вышеприведенные механизмы работают на практике.

Так, в исследовании 2017 г. было продемонстрировано, что диосмектит адсорбирует ротавирусы (рис. 2), что естественным образом снижает образование энтеротоксина NSP4, образующегося при размножении вируса в клетках кишечника. 

Снижение количества ротавирусов вследствие их адсорбции уменьшает вирусную нагрузку на клетки, что приводит к уменьшению цитотоксического эффекта. 

Снижение образования энтеротоксина NSP4, возникающее в связи со снижением количества ротавирусов вследствие их адсорбции, вызывает следующую цепочку событий: уменьшение NSP4 → уменьшение окислительного стресса → уменьшение секреции хлорид-ионов (Cl–), а вместе с ними и воды → уменьшение объема стула при диарее. В данном случае (рассматривая всю цепочку) говорят об уменьшении энтеротоксического эффекта [6].

Характеристика клинических эффектов

Далее в статье в разделе «Данные клинических исследований» будут подробно описаны результаты основных исследований диосмектита при различных видах диареи. Здесь мы проведем обобщение данных, полученных в этих работах (рис. 3) [19–29].

Острая инфекционная диарея. Выше уже говорилось о том, что острую диарею определяют как изменение консистенции стула до жидкого или водянистого и/или увеличение количества дефекаций до более 3 в течение дня. Наиболее частой причиной острой инфекционной диареи у детей являются ротавирусы. У взрослых ротавирусная инфекция протекает в основном бессимптомно; наиболее частыми причинами острой инфекционной диареи у них являются норовирусы и Campylobacter [3, 12, 13].

При анализе эффективности диосмектита у детей (метаанализ 2015 г., метаанализ 2018 г. сообщества Cochrane) и у взрослых было выяснено, что данный препарат уменьшал длительность диареи примерно на 1 сутки, увеличивал частоту выздоровления на 3–5 день лечения, уменьшал объем стула без повышения риска развития побочных эффектов. При этом диосмектит назначали дополнительно к базовой терапии диареи (пероральная регидратация и пр.). 

Все полученные доказательства имели низкое качество в связи с методологическими погрешностями исследований (открытый характер и пр.). Для повышения качества доказательств нужны более крупные исследования с улучшенным дизайном. 

Диарея вследствие радио- и химиотерапии. Диарея представляет собой одну из основных дополнительных проблем у пациентов с раком. Возможная этиология включает радиотерапию, химиотерапию, ослабленное физическое состояние, реакцию «трансплантат против хозяина» и инфекцию [14]. 

Назначение диосмектита при радио- и химиотерапии может снижать частоту и выраженность диареи, отсрочивать появление любых диарейных симптомов.

Аллергическая диарея. «Пищевая аллергия» — это общий термин, который включает несколько различных индуцированных пищей клинических синдромов. Они варьируют от легкого абдоминального дискомфорта до тяжелого отека рта, языка и глотки (ангионевротический отек), рвоты и диареи, крапивницы, астмы и шока (системная анафилаксия). Эти синдромы могут наблюдаться по отдельности или в комбинации и не находятся в иерархическом подчинении друг другу. Самоограничивающиеся симптомы, такие как диарея или рвота, наиболее часто протекают без угрожающего жизни шока, в то время как шок может протекать без гастроинтестинальных симптомов [15]. 

В одном экспериментальном исследовании был продемонстрирован потенциал диосмектита в борьбе с аллергической диареей. При профилактическом назначении данный препарат препятствовал снижению времени транзита по толстому кишечнику, увеличению влажности кала и кишечной проницаемости.

Синдром раздраженного кишечника с преобладанием диареи. Синдром раздраженного кишечника (СРК) является функциональным кишечным расстройством, при котором рецидивирующая абдоминальная боль связана с дефекацией или изменением кишечной функции. Часто присутствует нарушение кишечной функции (запоры, диарея или чередование запоров и диареи), а также симптомы вздутия/растяжения живота. Симптомы должны появиться не менее чем за 6 месяцев до постановки диагноза, при этом они должны наблюдаться в течение последних 3 месяцев [16]. 

При синдроме раздраженного кишечника с преобладанием диареи диосмектит уменьшал общую выраженность СРК, выраженность абдоминальной боли/дискомфорта и вздутия живота. При этом препарат хорошо переносился.

Хроническая функциональная диарея. Функциональная диарея является функциональным кишечным расстройством, характеризуемым рецидивирующим пассажем жидкого или водянистого стула. Пациенты с функциональной диареей не должны соответствовать критериям синдрома раздраженного кишечника: хотя абдоминальная боль и/или вздутие живота могут присутствовать, они не являются доминирующими симптомами. Рецидивирующий пассаж жидкого или водянистого стула должен появиться не менее чем за 6 месяцев до постановки диагноза, при этом он должен наблюдаться в течение последних 3 месяцев [16]. 

При хронической функциональной диарее диосмектит уменьшал общую выраженность диареи, снижал частоту актов дефекации, улучшал консистенцию стула, уменьшал выраженность абдоминальной боли и вздутия живота, улучшал параметры психосоциальной адаптации к болезни. При этом препарат был безопасен.

СПИД-ассоциированная хроническая идиопатическая диарея. СПИД-энтеропатия была впервые описана у пациентов с ВИЧ-инфекцией D.P. Kotler и соавт. в 1984 г. Для нее характерны выраженная диарея, пониженное питание (исхудание), измененная биопсия слизистой без какого-либо идентифицируемого патогена, который мог бы вызвать эти изменения (отсюда термин «идиопатическая») [17, 18]. 

У пациентов со СПИД-ассоциированной хронической идиопатической диареей диосмектит уменьшал длительность диареи, количество актов дефекации и объем жидкого стула без риска развития серьезных побочных эффектов и лекарственных взаимодействий. 

Данные клинических исследований (включая результаты отдельных экспериментальных исследований) 

Острая диарея

Острая инфекционная диарея

У детей

В метаанализ 2015 г. (13 рандомизированных плацебо-контролируемых исследований) было включено 2164 ребенка в возрасте 1 месяц — 5 лет с острой диареей. Цель метаанализа сводилась к тому, чтобы оценить роль диосмектита в качестве дополнительной терапии к рекомендованному лечению детей с данной патологией. Диосмектит назначали в дозе 3–6 г/день. Длительность лечения могла составлять от 3 дней до момента выздоровления.

В ходе метаанализа было установлено, что по сравнению с плацебо диосмектит достоверно уменьшал длительность острой диареи (–23,39 часа; 95% доверительный интервал (ДИ) от –28,77 до –18,01 часа) и увеличивал частоту выздоровления к 5 дню лечения (отношение шансов 4,44; 95% ДИ 1,66–11,84) без повышения риска развития побочных эффектов. Диосмектит был эффективен в отношении всех типов острой диареи у детей, за исключением дизентерии. Поскольку большинство исследований носило открытый характер, плюс была высока вероятность публикационного смещения, полученные доказательства были расценены как доказательства низкого качества по шкале GRADE.

Авторы метаанализа пришли к выводу, что диосмектит может быть полезным дополнением к лечению острой диареи у детей. Поскольку полученные доказательства были низкого качества, необходимо проведение дальнейших исследований лучшего дизайна, прежде чем могут быть сделаны какие-либо надежные рекомендации [19].

В систематический обзор и метаанализ 2018 г. сообщества Cochrane (18 рандомизированных и квазирандомизированных контролируемых исследований) было включено 2616 детей в возрасте 1 месяц — 12 лет с острой инфекционной диареей. Исследования охватывали поликлиники и стационары, страны с высоким, средним и низким доходом; большинство исследований включало детей с ротавирусной инфекций, половина работ — грудных детей. Цель систематического обзора/метаанализа сводилась к оценке эффекта диосмектита, применяемого адъювантно к регидратационной терапии, при лечении упомянутой патологии у детей. Диосмектит назначали в дозе 1–6 г/прием, кратность приемов варьировала от 1 раза в день до каждых 6 часов. Длительность лечения могла составлять от 3 дней до момента выздоровления.

В результате было выяснено, что диосмектит может уменьшать длительность диареи приблизительно на 1 день (–24,38 часа; 95% ДИ от –30,91 до –17,85 часа; 14 исследований, 2209 детей, низкое качество доказательств), увеличивать частоту клинического разрешения к 3 дню лечения (отношение рисков 2,10; 95% ДИ 1,30–3,39; 5 исследований, 312 детей, низкое качество доказательств), может уменьшать объем стула кумулятивно за 3 дня лечения (–11,37 г/кг массы тела; 95% ДИ от –21,94 до –0,79 г/кг массы тела; 3 исследования, 634 ребенка, низкое качество доказательств). Авторы не смогли прийти к какому-либо определенному заключению о том, уменьшает ли диосмектит частоту стула на 3 день лечения (–1,33 акта дефекации в день; 95% ДИ от –2,28 до –0,38 акта дефекации в день; 3 исследования, 954 ребенка, очень низкое качество доказательств). Не было доказательств того, что диосмектит может влиять на необходимость госпитализации и внутривенной регидратации. Наиболее часто упоминаемым побочным эффектом был запор, но различий между диосмектитом и группами сравнения обнаружено не было (отношение рисков 4,71; 95% ДИ 0,56–39,19; 2 исследования, 128 детей, низкое качество доказательств). Отсутствовали сообщения о смертельных исходах и тяжелых побочных эффектах.

Авторы систематического обзора и метаанализа пришли к выводу, что диосмектит, используемый адъювантно к регидратационной терапии, может уменьшать длительность диареи на 1 день, увеличивать частоту выздоровления к 3 дню лечения и уменьшать объем стула у детей с острой инфекционной диареей. При этом не было отмечено влияния диосмектита на частоту госпитализации и необходимость во внутривенной регидратационной терапии. Следует учитывать, что практически во всех случаях качество доказательств было низким [20].

У взрослых

В многоцентровое рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое, параллельно-групповое исследование было включено 346 взрослых пациентов с острой водянистой диареей. Цель исследования сводилась к оценке эффективности диосмектита при данной патологии. Диосмектит назначали в дозе 3 × 6 г ежедневно. Длительность лечения составляла 4 дня.

По итогам выполненной работы было установлено, что медиана времени до устранения диареи составила 53,8 часа (диапазон 3,7–167,3 часа) в группе с диосмектитом и 69 часов (диапазон 2,2–165,2 часа) в группе с плацебо. Это соответствует разнице в 15,2 часа в пользу диосмектита (различия достоверны, р = 0,029). Кроме того, диосмектит хорошо переносился.

Авторы сделали вывод о том, что диосмектит в ежедневной дозе 3 × 6 г хорошо переносился и уменьшал время до разрешения эпизода острой водянистой диареи в клинически значимой манере [21]. 

Диарея вследствие радио- и химиотерапии

В одно из контролируемых исследований (его тип не был доступен) было включено 40 пациентов (средний возраст 68 лет) с радиотерапией абдоминально-тазовых опухолей. Данный метод лечения может осложняться диареей и абдоминальной коликой/болью, что может уменьшать комплайенс пациентов и ухудшать качество жизни. Цель исследования заключалась в том, чтобы оценить влияние адъювантной терапии диосмектитом на перечисленные побочные эффекты радиотерапии. Диосмектит назначали в дозе 2 × 3 г ежедневно. Общая доза радиотерапии составляла 45–70 Грей, ежедневная доза 1,8–2 Грей.

В результате исследования было установлено, что проведение радиотерапии без диосмектита приводило к развитию диареи у 77 % пациентов. Когда же назначали диосмектит, частота диареи снижалась до 25 % (p < 0,005), с увеличением латентного периода до появления любых диарейных симптомов. 

Авторы заключили, что профилактическое назначение диосмектита при радиотерапии способно уменьшить частоту гастроэнтерических симптомов (диареи и абдоминальной колики/боли) [22]. 

В следующее рандомизированное двойное слепое, плацебо-контролируемое многоцентровое исследование было включено 176 пациентов с радиотерапией области живота или таза. Диарея и абдоминальная боль являются хорошо известными побочными эффектами данного метода лечения и в тяжелых случаях могут привести к прерыванию курса терапии. Поскольку в ранее выполненных исследованиях диосмектит показал себя как препарат, пригодный для профилактики упомянутых побочных эффектов, цель настоящей работы сводилась к верификации ранее полученных результатов и оценке взаимосвязи между дозой и эффектом. В течение всего курса радиотерапии назначали диосмектит в дозе 2 × 6 г ежедневно и плацебо в аналогичной дозе. 

По завершении исследования при проведении основного анализа достоверных различий между профилактическими эффектами диосмектита и плацебо получено не было. В ходе post-hoc анализа диосмектит отсрочивал время первого появления диареи по сравнению с плацебо-группой у пациентов с объемом облученного тонкого кишечника ≤ 837,5 мл (32 против 18 календарных дней), но различия не были статистически достоверными. У пациентов с объемом облученного тонкого кишечника ≥ 837,5 мл даже и таких различий между диосмектитом и плацебо получено не было. 

Авторы работы пришли к следующему выводу: профилактическое назначение диосмектита во время радиотерапии области живота и таза может отсрочивать развитие диареи, однако статистическая достоверность не была верифицирована ни при проведении основного анализа, ни при проведении post-hoc анализа [23].

В одном из исследований оценивали эффективность комбинированной профилактической и лечебной антидиарейной терапии при назначении иринотекана пациентам с продвинутым колоректальным раком. Авторы сообщают, что при развитии тяжелой диареи профилактическую терапию (сукральфат 4 г/день и нифуроксазид 600 мг/день) заменяли на лечебную терапию (лоперамид 12 мг/день и диосмектит 9 г/день) [24]. 

Потенциал при аллергической диарее

Время транзита по толстому кишечнику, влажность кала и кишечная проницаемость были оценены у морских свинок, которых сначала сенситизировали внутриперитонеальным введением коровьего молока, а затем осуществляли провокацию с помощью перорального введения β-лактоглобулина. Одна группа животных в течение 1 недели получала диосмектит (500 мг/кг/день), другая в эти же сроки — плацебо. Контрольная группа морских свинок не была сенситизирована, но получала диосмектит.

Эксперименты показали, что у сенситизированных животных, получавших плацебо, провокация β-лактоглобулином приводила к достоверному (p < 0,05) снижению времени транзита по толстому кишечнику, увеличению влажности кала и кишечной проницаемости. Эти изменения не наблюдались у животных, получавших диосмектит.

Авторы пришли к заключению, что предварительное назначение диосмектита защищает от аллергических нарушений пищеварения, индуцированных введением антигена морским свинкам, сенситизированным к коровьему молоку [25].

Хроническая диарея

Синдром раздраженного кишечника с преобладанием диареи

В рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование было включено 104 пациента с синдромом раздраженного кишечника (СРК) с преобладанием диареи. Цель работы сводилась к тому, чтобы оценить эффективность диосмектита при данной патологии. Длительность лечения составила 8 недель.

Исследователи установили, что к 8 неделе диосмектит сильнее снижал общий балл СРК по визуальной аналоговой шкале по сравнению с плацебо (р = 0,0167). К 4 и 8 неделям диосмектит снижал балл боли/дискомфорта по визуальной аналоговой шкале (p < 0,05), в то время как в плацебо-группе эффект вовсе отсутствовал. В дополнение к этому диосмектит уменьшал выраженность вздутия живота (p < 0,01). Препарат хорошо переносился в течение всего периода исследования.

Был сделан вывод о том, что диосмектит является приемлемым средством для лечения СРК с преобладанием диареи, особенно в отношении связанных с болью симптомов [26]. 

Хроническая функциональная диарея

В первое из цитируемых исследований было включено 410 пациентов (возраст (43,8 ± 13,9) года) с хронической функциональной диареей. Цель работы сводилась к тому, чтобы оценить клиническую эффективность и безопасность диосмектита по сравнению с пробиотиком (Bifidobacterium longum + Lactobacillus acidophilus + Enterococcus faecalis) при данной патологии. Диосмектит назначали в дозе 3 саше (пакетика) по 3 г спустя 1 ч после еды, пробиотик в дозе 2 капсулы по 210 мг. Длительность лечения составила 28 дней. 

В итоге было выяснено, что диосмектит является эффективным и безопасным средством при лечении хронической функциональной диареи. Его действие начиналось с первой недели приема и сводилось к снижению частоты актов дефекации и улучшению консистенции стула (Бристольская шкала). Более того, после отмены диосмектита наблюдалось длительное сохранение клинических эффектов. Данные по группе с пробиотиком нам не были доступны [27]. 

В следующее проспективное контролируемое рандомизированное исследование было включено 50 последовательных пациентов (средний возраст (45,0 ± 11,5) года) с хронической функциональной диареей. Цель работы сводилась к тому, чтобы оценить эффект двух противодиарейных средств — диосмектита и лоперамида — в отношении психосоциальной адаптации к болезни (предиктор связанного с состоянием здоровья качества жизни). Диосмектит назначали в дозе 3 г 2 раза в день, лоперамид — 2 мг 2 раза в день; длительность лечения составила 2 недели. 

В результате было установлено, что оба препарата в равной степени снижали выраженность диареи (с 8,5–10,5 до 1,2–2,6 балла). При этом диосмектит был эффективнее лоперамида в отношении сопутствующей боли (p < 0,05) и вздутия живота (p < 0,01), но не в отношении анорексии, тошноты и рвоты. Общая удовлетворенность проведенным лечением у пациентов (8,2–8,7 балла по шкале от 1 до 10 баллов) и врачей (3,1–3,2 балла по шкале от 0 до 4 баллов) для обоих препаратов была одинакова. 

На фоне лечения диосмектитом и лоперамидом была получена следующая динамика психосоциальной адаптации к болезни:

— без изменений в доменах «отношение к медицинской помощи» и «домашняя обстановка»;

— диосмектит вызывал большее улучшение по сравнению с лоперамидом в отношении таких доменов, как «психосоциальный дистресс», «рабочая обстановка» и «сексуальная активность»;

— оба препарата одинаково улучшали домены «семейные взаимоотношения» и «социальная обстановка».

Авторы исследования пришли к выводу, что диосмектит и лоперамид являются сильными средствами в отношении хронической функциональной диареи. Однако диосмектит обладает большей эффективностью в отношении сочетанных симптомов (боль, вздутие живота) и отдельных доменов психосоциальной адаптации к болезни («психосоциальный дистресс», «рабочая обстановка» и «сексуальная активность») [28]. 

СПИД-ассоциированная хроническая идиопатическая диарея

В проспективное клиническое исследование были включены 22 пациента со СПИД-ассоциированной хронической идиопатической диареей. Цель исследования заключалась в оценке эффективности диосмектита при данной патологии. Диосмектит назначали в дозе 3 × 3 г ежедневно вне приемов пищи. Длительность лечения составила 10–21 день.

В результате было установлено, что спустя 3–4 дня лечения диосмектитом у всех пациентов наблюдалось достоверное уменьшение длительности диареи, количества актов дефекации и объема жидкого стула. Каких-либо крупных побочных эффектов и лекарственных взаимодействий в ходе исследования отмечено не было.

Был сделан вывод о том, что диосмектит может рассматриваться как адъювантное средство у пациентов со СПИД-ассоциированной хронической идиопатической диареей [29].

Выводы

Еще в 1985 г. R. Edelman сформулировал требования к идеальному антисекреторному средству для лечения инфекционной диареи. Оно должно ингибировать секрецию жидкости или стимулировать абсорбцию жидкости слизистой оболочкой кишечника, начинать действовать в течение нескольких минут, практически не вызывать запоров, обладать высоким терапевтическим индексом, не препятствовать восстановлению местных функций кишечника, обладать минимальным влиянием на центральную нервную систему, обладать низким наркогенным потенциалом, недорого стоить. По мнению C. Dupont и соавт. (2009), этим требованиям хорошо соответствует диосмектит [30, 31].

В ходе настоящего обзора было установлено, что диосмектит проявляет лечебное действие при острой диарее (острая инфекционная диарея, диарея вследствие радио- и химиотерапии, потенциал при аллергической диарее) и хронической диарее (синдром раздраженного кишечника с преобладанием диареи, хроническая функциональная диарея, СПИД-ассоциированная хроническая идиопатическая диарея). Во всех случаях препарат хорошо переносился. Для повышения качества полученных доказательств нужны более крупные исследования с улучшенным дизайном. 

Значительный лечебный потенциал диосмектита, конечно же, не мог не найти отражение в действующих клинических рекомендациях. Примером могут служить рекомендации Европейского общества детской гастроэнтерологии, гепатологии и нутрициологии и Европейского общества детских инфекционных болезней «Доказательное руководство для лечения острого гастроэнтерита у детей в Европе: обновление 2014 г.». В данном документе в разделе «9.3.3. Адсорбенты» сделана следующая запись: «Диосмектит может быть рассмотрен для лечения острого гастроэнтерита (II, B) (слабые рекомендации, умеренное качество доказательств)» [32]. 

Таким образом, подводя итоги выполненного обзора, опросов практикующих специалистов (врачи Франции и Китая), международных рекомендаций, следует признать, что диосмектит (Смекта®) является эффективным и безопасным средством для лечения острой и хронической диареи различного генеза у взрослых и детей.

Bibliography

1. Assathiany R., Guedj R., Bocquet A. et al. Treatment of acute gastroenteritis in private practice: a survey of 641 pediatricians. Arch. Pediatr. 2013. V. 20. № 10. P. 1113-1119.

2. Hou F.Q., Wang Y., Li J. et al. Management of acute diarrhea in adults in China: a cross-sectional survey. BMC Public Health. 2013. V. 13. Numb. of publ. 41.

3. Wielgos K., Setkowicz W., Pasternak G. et al. Management of acute gastroenteritis in children. Pol. Merkur. Lekarski. 2019. V. 47. № 278. P. 76-79.

4. Dupont C., Vernisse B. Anti-diarrheal effects of diosmectite in the treatment of acute diarrhea in children: a review. Paediatr. Drugs. 2009. V. 11. № 2. P. 89-99.

5. Bhatnagar S., Bahl R., Sharma P.K. et al. Zinc with oral rehydration therapy reduces stool output and duration of diarrhea in hospitalized children: a randomized controlled trial. J. Pediatr. Gastroenterol. Nutr. 2004. V. 38. № 1. P. 34-40.

6. Buccigrossi V., Russo C., Guarino A. et al. Mechanisms of antidiarrhoeal effects by diosmectite in human intestinal cells. Gut. Pathog. 2017. V. 9. Numb. of publ. 23.

7. Faure C. Role of antidiarrhoeal drugs as adjunctive therapies for acute diarrhoea in children. Int. J. Pediatr. 2013. V. 2013. Article ID 612403.

8. Rateau J.G., Morgant G., Droy-Priot M.T., Parier J.L. A histological, enzymatic and water-electrolyte study of the action of smectite, a mucoprotective clay, on experimental infectious diarrhoea in the rabbit. Curr. Med. Res. Opin. 1982. V. 8. № 4. P. 233-241.

9. González R., de Medina F.S., Martínez-Augustin O. et al. Anti-inflammatory effect of diosmectite in hapten-induced colitis in the rat. Br. J. Pharmacol. 2004. V. 141. № 6. P. 951-960.

10. Dupont C., Moreno J.L., Barau E. et al. Effect of diosmectite on intestinal permeability changes in acute diarrhea: a double-blind placebo-controlled trial. J. Pediatr. Gastroenterol. Nutr. 1992. V. 14. № 4. P. 413-419.

11. Mahraoui L., Heyman M., Plique O. et al. Apical effect of diosmectite on damage to the intestinal barrier induced by basal tumour necrosis factor-alpha. Gut. 1997. V. 40. № 3. P. 339-343.

12. Parashar U.D., Nelson E.A., Kang G. Diagnosis, management, and prevention of rotavirus gastroenteritis in children. BMJ. 2013. V. 347. Article ID f7204.

13. Boccia S., Villari P., Walter Ricciardi W. A Systematic Review of Key Issues in Public Health. Springer, 2015. 289 p.

14. Stein A., Voigt W., Jordan K. Chemotherapy-induced diarrhea: pathophysiology, frequency and guideline-based management. Ther. Adv. Med. Oncol. 2010. V. 2. № 1. P. 51-63.

15. Kucuk Z.Y., Strait R., Khodoun M.V. et al. Induction and suppression of allergic diarrhea and systemic anaphylaxis in a murine model of food allergy. J. Allergy Clin. Immunol. 2012. V. 129. № 5. P. 1343-1348.

16. Mearin F., Lacy B.E., Chang L. et al. Bowel Disorders. Gastroenterology. 2016. Pii: S0016-5085(16)00222-5.

17. Cello J.P., Day L.W. Idiopathic AIDS enteropathy and treatment of gastrointestinal opportunistic pathogens. Gastroenterology. 2009. V. 136. № 6. P. 1952-1965.

18. Zacharof A.K. AIDS-Related diarrhea-pathogenesis, evaluation and treatment. Annals of Gastroenterology. 2001. V. 14. № 1. P. 22-26.

19. Das R.R., Sankar J., Naik S.S. Efficacy and safety of diosmectite in acute childhood diarrhoea: a meta-analysis. Arch. Dis. Child. 2015. V. 100. № 7. P. 704-712.

20. Pérez-Gaxiola G., Cuello-García C.A., Florez I.D., Pérez-Pico V.M. Smectite for acute infectious diarrhoea in children. Cochrane Database Syst. Rev. 2018. Issue 4. Art. No. CD011526.

21. Khediri F., Mrad A.I., Azzouz M. et al. Efficacy of diosmectite (smecta) in the treatment of acute watery diarrhoea in adults: a multicentre, randomized, double-blind, placebo-controlled, parallel group study. Gastroenterol. Res. Pract. 2011. V. 2011. Article ID. 783196.

22. Santantonio M., Colella M., Fiorica F. et al. Diosmectite (DIOSMECTAL) in preventive anti-diarrheic therapy in patients subjected to pelvic radiation. Minerva Gastroenterol. Dietol. 2000. V. 46. № 4. P. 225-230.

23. Hombrink J., Fröhlich D., Glatzel M. et al. Prevention of radiation-induced diarrhea by smectite. Results of a double-blind randomized, placebo-controlled multicenter study. Strahlenther. Onkol. 2000. V. 176. № 4. P. 173-179.

24. Duffour J., Gourgou S., Seitz J.F. et al. Efficacy of prophylactic anti-diarrhoeal treatment in patients receiving Campto for advanced colorectal cancer. Anticancer Res. 2002. V. 22. № 6B. P. 3727-3731.

25. Theodorou V., Fioramonti J., Droy-Lefaix M.T. et al. Protective action of diosmectite treatment on digestive disturbances induced by intestinal anaphylaxis in the guinea-pig. Aliment. Pharmacol. Ther. 1994. V. 8. № 3. P. 295-299.

26. Chang F.Y., Lu C.L., Chen C.Y., Luo J.C. Efficacy of dioctahedral smectite in treating patients of diarrhea-predominant irritable bowel syndrome. J. Gastroenterol. Hepatol. 2007. V. 22. № 12. P. 2266-2272.

27. Yao-Zong Y., Shi-Rong L., Delvaux M. Comparative efficacy of dioctahedral smectite (Smecta) and a probiotic preparation in chronic functional diarrhoea. Dig. Liver Dis. 2004. V. 36. № 12. P. 824-828.

28. Dumitrascu D.L., Stanculete M., Mitrea I. et al. The effect of two antidiarrhoeal drugs on the psychosocial adjustment to illness in chronic functional diarrhoea. Rom. J. Intern. Med. 2004. V. 42. № 1. P. 191-197.

29. Mastroianni A., Cancellieri C., Coronado O. et al. Smectite in AIDS-associated chronic idiopathic diarrhea. Minerva Gastroenterol. Dietol. 1998. V. 44. № 4. P. 231-234.

30. Edelman R. Prevention and treatment of infectious diarrhea. Speculations on the next 10 years. Am. J. Med. 1985. V. 78. P. 99-106.

31. Dupont C., Foo J.L., Garnier P. et al. Oral diosmectite reduces stool output and diarrhea duration in children with acute watery diarrhea. Clin. Gastroenterol. Hepatol. 2009. V. 7. № 4. P. 456-462.

32. Guarino A., Ashkenazi S., Gendrel D. et al. European Society for Pediatric Gastroenterology, Hepatology, and Nutrition/European Society for Pediatric Infectious Diseases evidence-based guidelines for the management of acute gastroenteritis in children in Europe: update 2014. J. Pediatr. Gastroenterol. Nutr. 2014. V. 59. № 1. P. 132-152.

Многоцентровое, рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое, параллельное групповое исследование

Гастроэнтерологические исследования и практика 7

с представленными здесь. Из этих

исследований можно сделать вывод, что, в зависимости от методов лечения и

определения выздоровления, диосмектит и лоперамид могут демонстрировать

сходное улучшение продолжительности острой диареи

у взрослых. Это дополнительно подтверждается результатами

проспективных исследований, сравнивающих лоперамид с плацебо при острой диарее

у взрослых [27–30].В одном исследовании конечной точкой было

среднее число стулов в день [30], но в других

трех исследованиях определение времени до выздоровления было не очень

отличным от выбранного здесь: время между приемом первого препарата

прием и первый 24-часовой период без водянистого или жидкого

стула, за которым не последовал рецидив диареи

в течение следующих 24–48 часов. В этих трех исследованиях

медиана времени до выздоровления составила соответственно: 45 часов 15

минут в группе плацебо против 23 часов и 30 минут

в группе 1 мг лоперамида [27]; 34 часа 15 минут в группе

плацебо по сравнению с 26 часами 30 минутами в группе 1 мг

лоперамида [29]; 40 часов 35 минут в группе плацебо

по сравнению с 27 часами 55 минутами в группе 1 мг лоперамида

[28].Это соответствует уменьшению соответственно на 21

часа, 12 часов 40 минут и 7 часов 45 минут для

лоперамида, что можно рассматривать как аналогичный диапазон

для результатов, наблюдаемых здесь с диосмектитом. Кроме того,

данные испытаний, представленные здесь, использовали более строгое

определение восстановления. В исследованиях, сравнивающих

лоперамид с плацебо, время до выздоровления было временем до последнего жидкого стула

, тогда как в настоящем исследовании это было время до первого сформированного

или твердого стула, за которым следовал нежидкий стул.

5. Выводы

Это рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование

показывает, что диосмектит в дозе 6 г три раза в день

сокращает время до выздоровления при острой водянистой диарее

у взрослых . Диосмектит также был связан с очень хорошим профилем безопасности и не снижал перистальтику кишечника.

Таким образом, результаты настоящего исследования подтверждают использование

диосмектита для лечения острой водянистой диареи

у взрослых.

Конфликт интересов

Х. М.-Фортюне и П. Гарнье являются сотрудниками Ipsen,

разработчика диосмектита и владельца Смекты. Ф. Хедири,

А.И. Мрад, М. Аззуз, Х. Дуги, Т. Наджар и А. Корто

заявляют о получении гонораров и/или компенсации в размере

в отношении исследования в качестве исследователя или координатора в

связь со временем, затраченным на исследование. Эти авторы

заявляют об отсутствии конфликта интересов в отношении настоящего документа

, полученного в результате исследования, за которое не было получено никакой компенсации

или стипендии.Между этими авторами и Ipsen нет органических или регулярных отношений. Эти авторы

не владеют акциями Ipsen, и никто из их ближайших родственников

не работает в Ipsen.

Вклад авторов

Ф. Хедири, А. И. Мрад, М. Аззуз, Х. Дуги и Т. Наджар

активно участвовали в сборе данных, пересмотрели документ

на предмет важного интеллектуального содержания и утвердили

окончательный вариант вариант бумаги.H. M.-Fortunet и P. Garnier

участвовали в разработке концепции, разработке, анализе данных, редактировали

документ на предмет важного интеллектуального содержания и одобрили

окончательный вариант документа. А. Корто участвовал в

разработке концепции, разработке, анализе и интерпретации данных,

подготовил проект документа и отредактировал его с учетом важного

интеллектуального содержания, а также утвердил окончательный вариант документа.

Благодарности

Это исследование спонсировалось Ipsen.Авторы хотели бы поблагодарить

д-ра Гийома Х’

Эберта из SC Partners, который помогал

в подготовке документа от имени Ipsen.

Ссылки

[1] M.Kosek, C.Bern, and R.L.Guerrant, «Глобальное бремя

диарейных заболеваний, по оценке исследований, опубликованных

между 1992 и 2000», Бюллетень Всемирной организации здравоохранения.

низация, том. 81, нет. 3, стр. 197–204, 2003.

[2] У. Э. Гартрайт, Д. Л. Арчер и Дж.Э. Квенберг, «Оценки

заболеваемости и затрат на кишечные инфекционные заболевания в

Соединенных Штатах», Public Health Reports, vol. 103, нет. 2, pp. 107–

115, 1988.

[3] RLGuerrant, JMHughes, NLLima, and J.Crane,

«Диарея в развитых и развивающихся странах: масштабы,

особые условия и этиология, ” ReviewsofInfectiousDiseases,

vol. 12, приложение 1, стр. S41–S50, 1990.

[4] Н. М. Тильман и Р.Л. Геррант, «Острая инфекционная диарея

», Медицинский журнал Новой Англии, том. 350, нет. 1,

, стр. 38–47, 2004.

[5] P. Avendano, DO Matson, J. Long, S. Whitney, CC Matson,

и LK Pickering, «Расходы, связанные с визитами в офис для

диарея у младенцев и детей младшего возраста», Pediatric Infectious Disease

Journal, vol. 12, нет. 11, pp. 897–902, 1993.

[6] D. Wingate, SF Phillips, SJ Lewis et al., «Рекомендации

для взрослых по самолечению для лечения острой

диареи», Alimentary Pharmacology и Терапия, том.

15, вып. 6, pp. 773–782, 2001.

[7] S. Manatsathit, HL Dupont, M. Farthing et al., «Руководство

по лечению острой диареи у взрослых», Journal of

Gastroenterology and Hepatology , том. 17, приложение 1, стр.

S54–S71, 2002.

[8] Программа ВОЗ по борьбе с диарейными заболеваниями, «Лекарства в лечении острой диареи у младенцев и детей младшего возраста», Доклад ВОЗ/ CDD/CMT/86.1, 1986.

[9] Х.Szajewska, P. Dziechciarz и J. Mrukowicz, «Мета-

-анализ: смектит в лечении острой инфекционной диареи у детей», Alimentary Pharmacology and Therapeutics, vol. 23, нет. 2, pp. 217–227, 2006.

[10] C.Dupont, JLKFoo, P.Garnier, N.Moore, H.Mathiex-

Fortunet и E. Salazar-Lindo, «Устный диосмектит уменьшает

выход стула и продолжительность диареи у детей с острой

водянистой диареей, Клиническая гастроэнтерология и гепатология,

том.7, нет. 4, pp. 456–462, 2009.

[11] N. De Sola Pool, K. Loehle, AJ Radzik, and J. Kinsley, «A

сравнение несистемных и системных противодиарейных средств

при лечении острая неспецифическая диарея у взрослых»,

Today’s Therapeutic Trends, vol. 5, нет. 2, pp. 31–38, 1987.

Сообщение FDA о безопасности лекарственных средств: FDA предупреждает о серьезных проблемах с сердцем при приеме высоких доз противодиарейного препарата лоперамида (Имодиум), в том числе в результате злоупотребления и неправильного использования

[ 07-06-2016 ] У.S. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) предупреждает, что прием более высоких, чем рекомендуемые, доз обычного безрецептурного (OTC) и отпускаемого по рецепту лекарства от диареи лоперамида (Imodium), в том числе в результате злоупотребления или неправильного использования продукта, может вызвать серьезные проблемы с сердцем. проблемы, которые могут привести к смерти. Риск этих серьезных проблем с сердцем, включая нарушения сердечного ритма, также может повышаться при приеме высоких доз лоперамида с несколькими видами лекарств, которые взаимодействуют с лоперамидом (см. Примеры препаратов, которые могут взаимодействовать с лоперамидом).

Большинство зарегистрированных серьезных проблем с сердцем возникали у лиц, которые преднамеренно злоупотребляли высокими дозами лоперамида в попытках самостоятельно лечить симптомы отмены опиоидов или достичь чувства эйфории. Мы продолжаем оценивать эту проблему безопасности и определим, нужны ли дополнительные действия FDA.

Медицинские работники должны знать, что использование лоперамида в дозах, превышающих рекомендуемые, может привести к серьезным нежелательным явлениям со стороны сердца.Лоперамид следует рассматривать как возможную причину необъяснимых сердечных событий, включая удлинение интервала QT, пируэтную желудочковую тахикардию или другие желудочковые аритмии, обмороки и остановку сердца. В случаях злоупотребления люди часто используют другие препараты вместе с лоперамидом, пытаясь увеличить его абсорбцию и проникновение через гематоэнцефалический барьер, ингибировать метаболизм лоперамида и усилить его эйфорические эффекты. Если подозревается токсичность лоперамида, немедленно прекратите прием препарата и начните необходимую терапию.При подозрении на прием лоперамида измерьте его уровень в крови, для чего может потребоваться специальное тестирование. В некоторых случаях Torsades de Pointes, при которых медикаментозное лечение неэффективно, может потребоваться электрическая стимуляция или кардиоверсия.

Рекомендуйте пациентам, принимающим лоперамид, следовать рекомендациям по дозировке, указанным на этикетке, поскольку преднамеренный или непреднамеренный прием доз, превышающих рекомендуемые, может привести к нарушению сердечного ритма и серьезным сердечным событиям, ведущим к смерти. Также сообщите пациентам, что лекарственные взаимодействия с часто используемыми лекарствами также увеличивают риск серьезных побочных эффектов со стороны сердца.Направляйте пациентов с расстройствами, связанными с употреблением опиоидов, на лечение (см. «Дополнительная информация для медицинских работников»).

Пациенты и потребители должны принимать лоперамид только в дозах, предписанных их медицинскими работниками, или в соответствии с этикеткой OTC Drug Facts. Не используйте дозу, превышающую предписанную или указанную на этикетке, так как это может вызвать серьезные проблемы с сердечным ритмом или смерть. Если диарея длится более 2 дней, прекратите прием лоперамида и обратитесь к врачу.Немедленно обратитесь за медицинской помощью, позвонив по номеру 911, если вы или кто-то, принимающий лоперамид, испытываете что-либо из следующего:

  • Обморок
  • Учащенное сердцебиение или нерегулярный сердечный ритм
  • Невосприимчивость, означающая, что вы не можете разбудить человека или человек не отвечает или не реагирует нормально

Спросите у фармацевта или лечащего врача, если вы не знаете, сколько лоперамида принимать, как часто его принимать или может ли лекарство, которое вы принимаете, взаимодействовать с лоперамидом.Всегда сообщайте своим лечащим врачам обо всех лекарствах, которые вы принимаете, включая лекарства, отпускаемые без рецепта (см. Примеры лекарств, которые потенциально могут взаимодействовать с лоперамидом).

Лоперамид одобрен для контроля симптомов диареи, включая диарею путешественников. Максимальная утвержденная суточная доза для взрослых составляет 8 мг в день для безрецептурного использования и 16 мг в день для рецептурного отпуска. Он продается под торговой маркой Imodium AD, а также в качестве дженериков.

За 39 лет, прошедших с 1976 по 2015 год, когда лоперамид был впервые одобрен, FDA получило сообщения* о 48 случаях серьезных проблем с сердцем, связанных с применением лоперамида.Это число включает только отчеты, представленные в FDA, поэтому, вероятно, есть дополнительные случаи, о которых мы не знаем. Тридцать один из этих случаев привел к госпитализации, а 10 пациентов умерли. Более половины из 48 случаев были зарегистрированы после 2010 года. Серьезные проблемы с сердцем возникали в основном у пациентов, которые принимали дозы, значительно превышающие рекомендуемые. В других случаях пациенты принимали рекомендованную дозу лоперамида, но они также принимали взаимодействующие препараты, вызывающие повышение уровня лоперамида.В медицинской литературе сообщалось о дополнительных случаях серьезных проблем с сердцем, связанных с применением лоперамида. 1-9 Случаи, зарегистрированные в FDA и в медицинской литературе, указывают на то, что люди принимают значительно высокие дозы лоперамида в ситуациях как злоупотребления, так и злоупотребления, часто пытаясь достичь эйфории или самостоятельно вылечить опиоидную абстиненцию. Они также комбинируют лоперамид с взаимодействующими препаратами, пытаясь усилить эти эффекты.

Мы призываем пациентов, потребителей и медицинских работников сообщать о побочных эффектах лоперамида или других лекарств в программу FDA MedWatch, используя информацию в поле «Связаться с FDA» внизу страницы.

*О случаях сообщалось в Систему сообщений о нежелательных явлениях FDA (FAERS).

Диарея и тошнота — Mēness aptieka

Диарея и тошнота — Mēness aptieka

Каталог товаров

Зарегистрируйтесь и получите скидку 10% на первую покупку! регистр

Фильтры Сортировать по скидкеСначала самые дешевыеСначала самые дорогиеПо возрастанию имениПо убыванию имени


категория

/Bezrecepšu medikamenti/Gremošanas sistēma/Caureja un slikta dūša

GASTRO-ENTéRITE (Automédication) — Fiche conseil santé Gastro-entérite

Желудочно-кишечный тракт является заразной инфекцией, не связанной с агентами, ответственными за заболевание, главным образом в отношении продажи, се пропагент surtout par le biais des mains «sales», lorsqu’elles sont portées à la bouche.Une poignée de porte, un bouton d’ascenseur… peuvent suffire à vous infecter!

Cette инфекция courante sévit par pics, notamment en fin d’année, et est fortement contagieuse. Les symptômes peuvent également apparaître en cas de voyage à l’étranger, et incommoder le malade dans ses ses déplacements et ses visits.
Voici nos conseils pour mieux la fighttre et la soigner.

Au somaire :

Симптомы

  • Тошнота, рвота
  • Судороги
  • Диарея
  • Дегидратация
  • Мох тет или фьевр

Комментарий soulager les symptômes ?

Quand консультант сын врач ?

Консультант по вопросам, связанным с медициной, данс ле cas suivants:

  • Несовершеннолетние дети, дети старшего или хрупкого возраста
  • Постоянные симптомы в течение 2 дней

Quel traitement prendre ?

Avant toutes Chooses, il est tres Important de boire beaucoup d’eau pour se réhydrer.En cas de vomissements répétés, prendre très régulièrement des quantités plus faibles.

1. Медикаменты

— Un ralentisseur du transport : лоперамид 
Премия за лекарство доит être arrêtée dès que les selles sont moulées, sinon il y a un risque de constipation. La durée du traitement ne doit pas excéder 2 jours. Часть 15 анс.

— Прокладки кишечные

] ,A partir de 15 ans.Внимание, le Smecta doit être pris à 2h d’intervalle des autres médicaments, car il diminue l’efficacité des médicaments associés.
Смекталия х 18

— Антибактериальные препараты для кишечника : нифуроксазид
A partir de 15 ans.

— Ассоциация транспортной и антибактериальной терапии кишечника

2. Микробиотики

Selon la définition de l’OMS, «пробиотики для микроорганизмов, живущих в том или ином количестве, lorsqu’ils sont ingérés en quantité suffisante, exercent des effets positifs sur la santé, au-delà des effets Nutritionnels Traditionalnels».On en trouve dans les aliments et produits laitiers fermentés, les saucisses, le saucisson ou encore la choucroute. На peut également les consommer en gélules (Lactibiane référence), comprimés ou sachets:

3. Traitement homéopathique

Médicaments à prendre à Distance des Repas.

4. Предотвращение путешествия иностранцу

Les intestins occidentaux ne sont pas armés pour la rencontre avec с некоторыми экзотическими микробами. Или l’hygiène est parfois apquimative dans la préparation des aliments vendus à la sauvette dans la rue.

  • Ne consommer que de l’eau originant d’une bouteille décapsulée devant soi, éviter les glaçons.
  • Ne rien manger qui n’ait été cuit, pelé ou bouilli.
  • Se méfier des laitages, glaces et préparations à base d’œufs (comme les соусы майонезные) qui sont à risque de diarrhée infectieuse.
  • Emporter le nécessaire pour filtrer, Purifier, et désinfecter tous les liquides que l’on emmène.
  • Emmener des medicaments not des anti-diarrhéiques et antiseptiques intestinaux cités plus haut, ainsi que des levures pour prévenir la tourista ou diarrhée du voyageur.

Гигиена жизни

Питание

Evitez les contacts avec la nourriture, l’eau et les ustensiles des personnes malades. Enfin, en periode épidémique, préférez les aliments bien cuits, surtout au restaurant. Вирус по происхождению от plupart des cas ne survit qu’entre 4 et 20 °C.

Хорошие привычки

  • См. стр. 100. Главные требования к сети: авангардный набор, апре-все туалеты, апре-авуар и т.д.
  • Средство по умолчанию, использующее растворы антисептиков без воды (гели на водной основе).

Вам нужен рецепт на Смекту? – Restaurantnorman.com

Вам нужен рецепт на Смекту?

Смекта – Клинически доказано, что она помогает остановить диарею. Рецепт не требуется.

Останавливает ли Смекта диарею?

Смекта® представляет собой пероральную форму фармацевтической глины, предназначенную для лечения острой диареи как у взрослых, так и у детей старше 2 лет, а также для симптоматического лечения пищеварительной боли и хронической диареи у взрослых.

Насколько эффективна Смекта?

Смекта® Диосмектит является отличным продуктом для защиты и инактивации бактерий, вирусов или паразитов в кишечнике и потери жидкости. Диосмектит (Смекта) работает блестяще благодаря мукопротекции, которая восстанавливает и регенерирует поврежденную стенку кишечника. Эффективен и не имеет неприятного вкуса.

Что лучше всего подходит для лечения диареи без рецепта?

Два типа лекарств по-разному облегчают диарею:

  • Лоперамид (Имодиум) замедляет продвижение пищи через кишечник, что позволяет организму поглощать больше жидкости.
  • Субсалицилат висмута (каопектат, пепто-бисмол) уравновешивает движение жидкости по пищеварительному тракту.

Помогает ли Смекта при болях в желудке?

Благодаря своему уникальному профилю активности Смекта показала свою эффективность при лечении гастрита у детей, что было подтверждено уменьшением болей в животе.

Как взрослые принимают Смекту?

Взрослые: в среднем 3 пакетика в день. Способ применения: Содержимое пакетика необходимо смешать в виде суспензии непосредственно перед употреблением.Предпочтительно принимать: после еды при эзофагите; Между приемами пищи, по другим показаниям.

Как растворять Смекту?

Для детей и младенцев растворить содержимое пакетика в бутылочке для кормления с 50 мл воды или смешать с полужидкой пищей, такой как бульон, компот, пюре, детское питание. Для взрослых Растворить содержимое пакетика в 500 мл воды. Когда принимать СМЕКТА® следует принимать в течение дня.

Можно ли есть после Смекты?

Применение: Содержимое пакетика необходимо смешать в виде суспензии непосредственно перед использованием.Preferably to be taken: After meals if oesophagitis; Between meals, for other indications.

Can I take Smecta everyday?

Adults: An average of 3 sachets a day. In practice, the daily dosage can be doubled at the beginning of the treatment. Other indications: In children and infants: Up to one year: 1 sachet a day.

Does Smecta help with stomach cramps?

一週全球藥聞

 

◎ 文╱張齡方

 

病人問:我1歲的小孩這兩天拉肚子,請問我可以給他吃之前診所開給我的止瀉藥loperamide (ImodiumⓇ,瀉立停) 嗎?


藥師答:Loperamide可有效抑制腸胃蠕動,常用於治療腹瀉,然其可能致使幼童發生腸阻塞、昏睡、心律不整,甚至死亡,美國FDA要求禁用於小於2歲之兒童。兒童發生腹瀉首重水份補充,若病況未改善應就醫遵醫囑用藥,不可擅自給藥。


藥師該知道的事


Loperamide屬於opioid類藥物,可抑制腸胃蠕動,常用於治療腹瀉。loperamide可直接作用在腸道肌肉,抑制乙醯膽鹼在副交感神經的釋放,達到降低腸道肌肉張力、減緩腸道蠕動速度並減少糞便中水份與電解質的含量;同時透過增強括約肌的收縮,進而改善腹瀉的症狀。


Loperamide可有效降低腹瀉次數,但對兒童卻潛藏危機,曾有研究指出小於三歲的兒童使用loperamide可能發生嚴重不良反應,如腸阻塞、昏睡或甚至死亡的案例。2016年6月,美國食品藥品管理局 (Food and Drug Administration,FDA) 提出警告,高劑量loperamide可能導致嚴重或致死的心臟問題。自1976至2015年,共有48起因服用loperamide而引起嚴重心臟不良反應的案例,其中有三分之一的病人需入院治療,10人因此死亡,多數案例為過量使用loperamide所致,但亦有使用正常建議劑量仍發生不良反應者。發生的心臟不良反應包括QT期間延長、torsades de pointes、心室心律不整以及心跳停止。有鑑於此,美國FDA要求廠商在藥品仿單增加黑框警語 (black-box warning):(1)當以超過建議劑量服用時,有發生torsades de pointes、心跳停止與死亡的案例。(2)小於兩歲之兒童不得使用。(3)大於兩歲之兒童及成人皆不得使用超過建議之劑量,可能有嚴重心臟不良反應之風險。此藥亦不建議用於治療細菌性腸胃炎,因抑制腸胃蠕動可能導致細菌過度增生與毒性巨結腸症。


兒童腹瀉首要治療為水份及電解質的補充,若需使用止瀉藥品則建議選用具吸附性質的diosmectite (SmectaⓇ) 或抗分泌藥物racecadotril (HidrasecⓇ),臨床試驗證實兩者皆可有效縮短腹瀉持續時間,且不影響腸胃蠕動,安全性高。SmectaⓇ為粉劑,HidrasecⓇ為懸浮液,兩者皆可提高兒童服藥順從性。惟SmectaⓇ因具吸附性質,建議與其他口服藥物間隔2小時以上服用,以避免交互作用。


參考資料


1.T Li, ST Grossman, DC Cummings P. Loperamide therapy for acute diarrhea in children: systematic review and meta-analysis. PLoS Med 2007;4:e98.
2. FDA Drug Safety Communication: FDA warns about serious heart problems with high doses of the antidiarrheal medicine loperamide (Imodium), including from abuse and misuse. Retrieved Feb 4, 2018, from https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm504617.htm.


(本文作者為臺北榮民總醫院藥學部臨床藥師∕陽明大學藥理所臨床藥學組碩士)

 

回首頁

Drugs Used in Treatment of Diarrhea (Monogastric) — Pharmacology

Anticholinergic drugs are common ingredients in antidiarrheal preparations, because they significantly decrease intestinal motility and secretions.Их парасимпатолитические эффекты уменьшают сегментарные и пропульсивные сокращения гладкой мускулатуры кишечника и расслабляют спазмы гладкой мускулатуры. Хотя они не изменяют течение заболевания, антихолинергические препараты уменьшают императивные позывы, связанные с некоторыми формами диареи у мелких животных, количество жидкости, выделяемой в кишечник, и спазмы в животе, связанные с повышенной моторикой. Поскольку некоторые виды диареи, наблюдаемые у животных, могут быть классифицированы как «гиперподвижные», применение антихолинергических препаратов в ветеринарии ограничено.У многих животных с диареей моторика кишечника уже нарушена, и эти препараты могут даже усугубить диарею. Антихолинергические препараты также обладают выраженным системным фармакологическим действием. Если их вводить в дозах, достаточных для воздействия на перистальтику кишечника, возможные побочные эффекты включают тяжелую кишечную непроходимость, ксеростомию, задержку мочи, циклоплегию, тахикардию и возбуждение ЦНС. Длительное введение может привести к серьезной атонии кишечника.

Атропин является наиболее известным антихолинергическим препаратом, но поскольку он обладает многими другими системными эффектами, он обычно не используется для противодиарейного эффекта.Чтобы избежать возбуждения ЦНС, предпочтительны четвертичные амины, такие как аминопентамид, изопропамид и пропантелин, поскольку они с трудом проникают через гематоэнцефалический барьер.

Гиосцина бутилбромид является спазмолитическим и антихолинергическим препаратом, расслабляющим гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта. Он одобрен для лечения неосложненных спазматических колик у лошадей. Начальное облегчение колик наблюдается в течение 5-10 минут, продолжительность действия 3-4 часа. Из-за своего парасимпатолитического действия вызывает преходящую тахикардию; поэтому мониторинг частоты сердечных сокращений не является эффективным индикатором ответа на лечение в течение 30 минут после лечения.Это также уменьшит кишечные шумы в течение 30 минут после введения. Ректальное расслабление также облегчит ректальную пальпацию. Это также может быть полезно в случаях удушья и облегчит острую бронхоконстрикцию у лошадей с рецидивирующей обструкцией дыхательных путей. Гиосцина бутилбромид можно назначать одновременно с НПВП и седативными средствами.

Опиаты оказывают как антисекреторное, так и антимоторное действие за счет действия на µ (мю) и δ (дельта) рецепторы желудочно-кишечного тракта. Они уменьшают пропульсивные сокращения кишечника и усиливают сегментацию для общего противозапорного эффекта.Они также повышают тонус желудочно-кишечного сфинктера. Имеются некоторые данные о том, что опиаты подавляют двигательную активность толстой кишки у лошадей. Помимо влияния на моторику, опиаты стимулируют всасывание жидкости, электролитов и глюкозы. Их влияние на секреторную диарею, вероятно, связано с ингибированием притока кальция и снижением активности кальмодулина. Они часто используются для лечения диареи у собак, но их использование у кошек вызывает споры, поскольку они могут вызывать возбуждение. Запорные эффекты морфина и кодеина известны уже много лет, но они не используются клинически в качестве антидиарейных препаратов.Парегорик представляет собой настойку опийного продукта и контролируемого вещества (5 мл парегорика соответствует примерно 2 мг морфина). Дифеноксилат и лоперамид являются двумя синтетическими опиатами, которые оказывают специфическое действие на желудочно-кишечный тракт, не вызывая других системных эффектов. Их использовали у мелких животных и у новорожденных крупных животных. Дифеноксилат является контролируемым веществом в составе, который содержит атропин для предотвращения злоупотребления; в терапевтических дозах эффект от атропина отсутствует. Опиаты могут оказывать сильное воздействие на желудочно-кишечный тракт, и их следует использовать с осторожностью.Лоперамид доступен без рецепта.

Лоперамид не следует применять у пород собак, о которых известно, что они чувствительны к ивермектину (колли, австралийские овчарки, староанглийские овчарки) без генетического тестирования. У этих собак может быть мутация гена (делеция гена ABCB-1), которая вызывает функциональный дефект Р-гликопротеина, контролирующего перемещение лекарства во многих тканях. У людей и генетически нормальных собак большие дозы лоперамида не вызывают типичных эффектов опиоидов на ЦНС, поскольку лоперамид не достигает высоких концентраций в ЦНС из-за опосредованного Р-гликопротеином оттока лоперамида.Собаки с делецией гена ABCB-1 проявляют признаки слюнотечения, одышки, атаксии и лежачего положения при дозах лоперамида, не влияющих на здоровых собак.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.