Как долго можно принимать лоперамид – ЛОПЕРАМИД капсулы — инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания, цена в аптеках

Содержание

показания к применению и противопоказания

Лоперамид был впервые синтезирован в 1969 году Бельгии. Основной вклад в создание этого препарата внёс Пол Янссен, который в 1982 году стал лауреатом международной гайрднерской премии. Основные показания к применению Лоперамида были частое испражнение и жидкий стул. После истечения срока патента Лоперамид стали использовать многие фармацевтические компании в качестве одного из составляющих компонентов в своих лекарственных препаратах. Компания, разработавшая оригинальный препарат (Janssen Pharmaceutica), начала продвигать его на рынке под названием Имодиум.

Создатель Лоперамида

Пол Янссен

Всего через 7 лет после своего открытия Лоперамид успел стать самым продаваемым препаратом от поноса в США. В 2013 году Всемирная организация здравоохранения внесла данный препарат в перечень самых необходимых лекарственных средств.

Фармакодинамика

Если принимать Лоперамид как он будет воздействовать на организм? Попадая в пищеварительный тракт, Лоперамид связывается с опиоидным рецепторами, снижая тем самым напряжение мышечной стенки кишки. При этом активность пищеварительного тракта падает, что позволяет замедлить прохождение каловых масс. Под воздействием Лоперамида усиливается тонус анального сфинктера, благодаря чему уряжаются позывы к испражнению и лучше удерживается содержимое кишечника. Эффект от препарата можно ощутить почти моментально, а действует он в среднем 5 часов.

Несмотря на то, что Лоперамид имеет определенную тропность к опиоидным рецепторам, его особенность не позволяет проводить сравнение с обычными опиатами (морфин, опиум и др.). У Лоперамида полностью отсутствует центральный эффект, т. е. воздействие на головной мозг не происходит. Его избирательное влияние на кишечник исключает появление привыкания и тяжелых побочных эффектов.

Фармакокинетика

Всасываемость препарата составляет 40%, а максимальная концентрация в крови достигается через 150 минут после приёма. Не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер, поэтому не воздействует на центральную нервную систему. Поступая в печень, начинает активно метаболизироваться во время окислительного N-деметилирования. В процессе конъюгации в печени почти полностью выводится с желчью. Время полураспада наступает через 8-13 часов после приёма препарата, но в среднем это 11 часов. Небольшая доля действующего вещества выводится через мочевыделительную систему в виде метаболитов.

Показания

От чего принимаются таблетки Лоперамид? Основное показание к назначению Лоперамида – это развитие диареи. В зависимости от заболевания, вызвавшего данный симптом, может отличаться степень его выраженности. Помимо того, на интенсивность диареи влияет тяжесть патологии и состояние кишечника до момента заболевания. Необходимо сказать, что многое ещё зависит и от индивидуальных особенностей организма. У некоторых пациентов понос сопровождается сильными абдоминальными болями, у других же только умеренным дискомфортом.

Одним из заболеваний, при которых Лоперамид необходим – это синдром раздраженного кишечника. Данное нарушение мало изучено и диагноз можно выставить только в том случае если будет полностью исключена органическая патология. Лоперамид будет очень эффективен от поноса функционального происхождения.

Признаки диареи

Неоформленный стул. Нижние отделы кишечника отвечают за вытягивание жидкости из каловых масс. При развитии сигмоидитов, колитов и других воспалительных заболеваний кишечника возможно нарушение всасывания влаги, чем и обусловлено жидкое состояние испражнений. Субъективно пациенты могут ощущать переливающуюся внутри себя воду. Если пациент страдает от пищевой токсикоинфекции, то помимо нарушения абсорбционных свойств кишечника в патогенез присоединяется повышенное выделение жидкости в просвет. Особенно это выражено при холере, когда люди погибают от резкого обезвоживания. При ускорении перистальтики пациенты начинают чаще ходить в туалет. Данный симптом может сочетаться со вздутием живота и флатуленцией.

Симптомы, сочетающиеся с диареей

Болезненность в абдоминальной области. Выраженность данного симптома варьирует в зависимости от заболевания и степени его тяжести. Боль бывает:

  • колющей;
  • режущей;
  • тянущей;
  • тупой;
  • ноющей;
  • давящей и т. д.

Локализация связана с отделом пищеварительного тракта, задействованного в патологическом процессе. Это может быть околопупочная область при сальмонеллезе, левая подвздошная при дивертикулезе или мегаколоне, правое подреберье при гепатите, холецистите, опоясывающая боль – при панкреатите. Очень часто симптом сочетается с чувством переполнения, урчанием и вздутием. Распирающий характер боли наблюдается при переполнении кишечника газами.

Боль в животе при поносе

Локализация боли при диарейном синдроме

Классическая пищевая токсикоинфекция начинается со рвоты, которая постепенно перетекает в понос. Утренняя рвота съеденной пищей – это характерный признак пищевого отравления. Затем в зависимости от степени интоксикации организма, может быть рвота желудочным соком, желчью, а при тяжелой непроходимости кишечника каловыми массами. По своей сути регургитация пищи является своеобразной защитной реакцией организма, активируемой при попадании чужеродных веществ (бактерии, алкоголь, химикаты и др.) в желудочно-кишечный тракт. Длительная рвота способна приводить к дегидратации, общей слабости, потери веса и нарушению электролитного баланса.

Один из признаков пищевой инфекции – это общая интоксикация организма. При этом больные будут жаловаться на повышение температуры, боль в суставах и общую слабость. При сальмонеллезе, эшерихиозе, шигеллезе температура тела может подниматься до 39

0С и более. Часто лихорадке сопутствует головная боль.

Способ применения

Как принимать Лоперамид в таблетках, если развилась острая диарея? В этом случае препарат необходимо принимать по 2 таблетки в течение 2-х дней, затем доза снижается до 1 таблетки. При хронической диарее взрослым рекомендуют принимать 2 таблетки в день, в 2 приёма с интервалом 6-8 часов.

Как долго можно принимать Лоперамид? Если после 2-х суток от начала лечения Лоперамидом улучшения состояния не происходит, то следует прекратить приём препарата. Если в течение 12 часов от начала применения препарата происходит нормализация стула, то также следует прекратить приём. Нет принципиального различия как принимать Лоперамид, до еды или после, однако, существуют рекомендации, в которых указано, что при развитии острой диареи на некоторое время необходимо ограничить себя от приёма пищи.

Рекомендации, данные в статье, не являются руководством к действию. Для проведения полноценного лечения необходима консультация грамотного специалиста.

Лоперамид

Упаковка препарата

Лоперамид и алкоголь

Как взаимодействуют вместе Лоперамид и алкоголь? Одним из побочных эффектов Лоперамида является повышенная сонливость и появление головокружения. Под воздействием этанола подобные эффекты могут усилиться и принести ощутимый дискомфорт больному. Специалисты рекомендуют избегать совместного приёма Лоперамида и алкоголя.

Противопоказания

Помимо показаний, существуют также противопоказания, ограничивающие приём Лоперамида для определенного круга людей:

  • Лица, страдающие от пищевой токсикоинфекции. Существует множество патогенных бактерий, размножающихся в стенке кишечника. При снижении перистальтики создаётся застой и тем самым образуется благоприятная среда для дальнейшего размножения микроорганизмов.
  • Кишечная непроходимость. Маловероятно, что кто-то будет использовать Лоперамид при этом патологическом состоянии, но всё может случиться. Кишечная непроходимость может быть функциональной или механической. Функциональная связана либо с гипо- либо с гипермоторикой кишечника. Снижение активности перистальтики в любом случае не будет оказывать положительного влияния на состояние больного. Органическая непроходимость может вызываться инвагинацией, перекрутом кишки, а также обтурацией копролитом или безоаром.
  • Дивертикулез – это заболевание, связанное с несостоятельностью стенки кишечника. При данной патологии будут формироваться «карманы», в которых застаивается кал, размножается инфекция, а впоследствии развивается воспаление.

Оценка статьи:

Лоперамид Загрузка...

Поделиться с друзьями:

Все материалы на сайте ozhivote.ru представлены
для ознакомления, возможны противопоказания, консультация с врачом ОБЯЗАТЕЛЬНА! Не занимайтесь самодиагностикой и самолечением!

ozhivote.ru

Через сколько действует лоперамид

Показания к применению Лоперамида: воздействие препарата на организм, его фармакокинетика и способ применения

Лоперамид был впервые синтезирован в 1969 году Бельгии. Основной вклад в создание этого препарата внёс Пол Янссен, который в 1982 году стал лауреатом международной гайрднерской премии.

Фармакодинамика

Несмотря на то, что Лоперамид имеет определенную тропность к опиоидным рецепторам, его особенность не позволяет проводить сравнение с обычными опиатами (морфин, опиум и др.). У Лоперамида полностью отсутствует центральный эффект, т. е. воздействие на головной мозг не происходит. Его избирательное влияние на кишечник исключает появление привыкания и тяжелых побочных эффектов.

Фармакокинетика

Всасываемость препарата составляет 40%, а максимальная концентрация в крови достигается через 150 минут после приёма. Не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер, поэтому не воздействует на центральную нервную систему. Поступая в печень, начинает активно метаболизироваться во время окислительного N-деметилирования. В процессе конъюгации в печени почти полностью выводится с желчью. Время полураспада наступает через 8-13 часов после приёма препарата, но в среднем это 11 часов. Небольшая доля действующего вещества выводится через мочевыделительную систему в виде метаболитов.

Показания

От чего принимаются таблетки Лоперамид? Основное показание к назначению Лоперамида – это развитие диареи. В зависимости от заболевания, вызвавшего данный симптом, может отличаться степень его выраженности. Помимо того, на интенсивность диареи влияет тяжесть патологии и состояние кишечника до момента заболевания. Необходимо сказать, что многое ещё зависит и от индивидуальных особенностей организма. У некоторых пациентов понос сопровождается сильными абдоминальными болями, у других же только умеренным дискомфортом.

Одним из заболеваний, при которых Лоперамид необходим – это синдром раздраженного кишечника. Данное нарушение мало изучено и диагноз можно выставить только в том случае если будет полностью исключена органическая патология. Лоперамид будет очень эффекти

yamuzhik.club

Лоперамид обширная инструкция - Лечение поноса

Состав Лоперамида

Loperamide, 4-хлорфенил, N-диметил-2, 2-дифенилбутирамида гидрохлорид и 4-гидроксипиперидинон.

Условия хранения

Следует хранить противодиарейное средство Лоперамид в местах, которые недоступны для детей и защищены от прямого попадания солнечных лучей. Температура хранения данного лекарственного препарата не должна превышать 30°C и должна быть не ниже 15°С. Важно так же соблюдать срок  годности, который указан на упаковке.

Форма выпуска Лоперамид

Лекарственное средство выпускается в форме капсул, а так же раствора, предназначаемого для приема внутрь, а также в таблетированной форме, в частности - таблетке для рассасывания покрытые специальной оболочкой. Таблетки Лоперамид имеют белый  цвет, плоскую поверхность.

Каждая таблетка Лоперамида  содержит такое вещество, как лоперамида гидрохлорида в дозе - 2 мг или 0,002 г. Так же в состав таблеток входят такие дополнительные вещества:

Фармакодинамика

Средство относится к веществам, угнетающим перистальтику кишечника. Оно обеспечивает устранение диаретического явления, при этом он участвует во взаимодействии с опиатными рецепторами кольцевых и продольных стенок кишечника, а так же способствует  высвобождению простагландина и ацетилхолина, чем собственно обеспечивается подавление диареи. Во время действия Лоперамида замедляется перистальтика кишечника, а так же значительно увеличивается время, необходимое для продвижения содержимого кишечника. Это противодиарейное средство в значительной мере  увеличивает тонус сфинктера, чем обеспечивает снижение частоты позывов к акту дефекации и удержание кала. Следует сказать, что во время первого прохождения  через печень средство Лоперамид практически совершенно не оказывается в составе крови, поскольку имеет состав, близкий к составу стенок кишечника и значительную степень биотрансформациии. Вещества, входящие в состав препарата Лоперамид, не имеют свойства проникать через оболочку мозга посредством кровотока и оказывать наркотическое  действие   на центральную нервную систему наподобие морфина, чем он является наиболее приемлемым в сравнении с другими подобными препаратами, которые создают опасность проникновения в мозг посредством кровотока.

После приема Лоперамида его действие наступает практически через 1 час, что довольно быстро.  Речь идет о приеме 85 %- го препарата в виде таблетки. При этом вещества входящие в состав Лоперамида можно  обнаружить в печени, в желудке и в кишечнике.  Действие лекарственного вещества охватывает период от четырех до шести часов. Разница времени действия лекарственного средства зависит от индивидуальных особенностей каждого больного.  4 - 6 часов. Через четыре часа после приема препарат Лоперамид его составные вещества можно обнаружить в плазме крови  в самой большой концентрации. В 97 % происходит связывание с белками кровяной плазмы. Вещества, входящие в состав препарата Лоперамид, выводится вместе с желчью, а так же  с фекалиями.  Данный препарат выводится из организма частично в течение периода в двенадцать часов. После всасывания в объеме Препарат Лоперамид выводится в кишечник после того, как происходит его всасывание в 30 %, а в 40 % подвергается метаболизму в клетках печени и выделяется вместе с желчью. Лоперамид в  70 % всасывается в кишечнике, он частично способен выводиться вместе с мочой и калом.  нормальной функции печени Доза препарата Лоперамид в кровяной плазме и в моче довольно невысокая, но в случае, если имеет место нарушение функций печени не исключено такое явление, как увеличение количества Лоперамида.  

Лоперамид обладает свойством связывания с опиоидными рецепторами, имеющимися в  стенках кишечника. При этом стимулируется синтез адренергических и холинергических нейронов посредством нуклеотидов, что приводит к снижению моторики и тонуса кишечника, в частности его гладкой мускулатуры. Перистальтика кишечника  замедляется, удлиняется период прохождения содержимого по кишечнику. Тонус анального сфинктера в значительной мере повышается, что облегчает задачу удержания кала, а так же прекращения частых  позывов к дефекации. Действие препарата Лоперамид отличается  быстрым развитием, имеет длительность  в среднем пять часов.

Показания для применения Лоперамид

Препарат  применяется для лечение диареи в острой и хронической форме, при этом может иметь место различный генез. Он применяется в качестве дополнительного средства для лечения диареи, которая имеет инфекционное происхождение. Так же данное средство вполне применимо в качестве устранения всех сопутствующих симптомов раздраженного кишечника,  а так же для лечения язвенной формы колита. Кроме того, данный препарат можно применять в случае, если имеет место наложение илеостомы. Вещества, которые входят в состав данного препарата, в значительной мере способны улучшать состояние больного, устраняя наиболее тяжелые симптомы проявления заболевания, связанные с уменьшением позывов к дефекации.

Взрослые люди, которые нуждаются в применении препарата Лоперамид могут употреблять первоначально данное средство в дозе не более 4 мг. Второй прием препарата должен содержать не более 2 мг вещества. При этом в обязательном порядке необходимо снижать дозу приема препарата с учетом особенностей организма определенного больного, его чувствительности к препарату. Дозу препарата следует назначать в один или несколько приемов. В сутки следует принимать дозу лекарственного вещества, которая составляет 4 - 8 мг максимально в течение суток можно принимать не более 16 мг препарата. Особый лечебный эффект следует наблюдать на протяжении двух суток. Если имеет место хроническая форма диареи, взрослые могут принимать первоначально по 4 мг лекарства, постепенно необходимо установить индивидуальную дозу для поддержания нормального состояния во избежание проявления  повышенной частоты стула. Прием Лоперамида производится по 2 - 12 мг в сутки один или два раза.

При лечении поноса следует учитывать, что в данном случае имеет место потеря жидкости, иногда в значительных количествах. Для того, чтобы облегчить симптоматику, необходимо восполнение потери жидкости, соблюдение диеты. Если в течение двух суток после начала приема Лоперамида не происходит никаких изменений в сторону улучшения состояния, нужно исключить наличие инфекции, которая в данном случае, возможно, стала причиной появления диареи. В случае обнаружения истинной причины диареи, нужно назначить этиотиотропные средства. Так же нужно учитывать и такое обстоятельство, что при наличии инфекции, которая стала причиной диареи, не следует исключать примем антибиотиков. Так же можно вернуться к приему препарат в том случае, если другое лечение препаратами иной направленности не дало позитивного результата, вследствие чего диарея не прекратилась. Если диарея устранена и в течение двенадцати часов не наблюдается, прием Лоперамида следует отменить.

Больным, у которых в анамнезе обнаружено нарушение функций печени, необходимо принимать Лоперамид с особой осторожностью. Так же следует учитывать и такое обстоятельство, как обезвоживание и пожилой возраст. Управление автомобилем запрещено в случае появления таких симптомов, как сонливость, усталость, слабость, поскольку есть риск того, что такой больной не справится с управлением.

Диарею, которая носит аллергический генез, а так же лекарственный, психологический или лучевой или возникла вследствие неправильного питания, употребления некачественной пищи, несоблюдении правил гигиены лечится препаратом Лоперамид в комплексе с другими лекарствами. 

Лоперамид для детей

Детям в возрасте до двух лет не рекомендуется давать Лоперамид во избежание негативных последствий. После достижения двухлетнего возраста прием препарата назначается внутрь. Данное средство применяется для лечения заболевания, связанного с частыми позывами к дефекации. Этиология заболевания может быть любая. Дети часто страдаю данного рода диспепсическими явлениями. Назначать препарат необходимо строго в нужной дозе, которая не превышает установленную. При этом основной целью является сокращение частоты позывов к дефекации. Назначать Лоперамид необходимо в соотношении с возрастной категорией, к которой относится ребенок.

Если имеет место диарея в остром процессе, нужно назначить детям в возрасте  от двух до пяти лет прием препарата три раза в сутки в дозе 1 мг, детям возрастом от шести до восьми лет назначают по 2 мг два раза в сутки. Дети от девяти до двенадцати лет принимают препарат Лоперамид три раза в сутки 2 мг. Если имеет место острая стадия проявления диареи, дети, возраст которых достиг пяти лет, могут принимать по 2 мг первоначальной дозы препарата, после чего такая же доза назначается после каждого акта дефекации. Самая большая доза препарата в сутки составляет не более 8 мг. После первого дня назначения препарата Лоперамид в случае не прекращения частых позывов к дефекации следует назначать 2 мг препарата каждый раз после дефекации. При этом важно следить за тем, чтобы максимальная суточная доза не была выше указанной. Для того, чтобы правильно высчитать нужную дозу, допустимую для применения, нужно принять к сведению, что нормальная суточная доза равна 6 мг 20 кг общей массы тела ребенка.

Детям, кроме таблеток, включающих в состав вещества Лоперамид, назначают капли. Первая доза для ребенка составляет всего 30 капель 0.002% раствора препарата. Впоследствии следует принимать трижды  в сутки по 30 капель. Самая предельная доза препарата при этом сосиавляет 120 кап за сутки. Принимать капли необходимо  в четыре приема.

Дети, возраст которых превышает пять лет, в случае наличия хронического проявления диареи должны получать препарат Лоперамид в количестве 30 капель за сутки либо  2 мг в сутки. Для детей от двух до пяти лет показано применение раствора по 5 мл на 10 кг массы тела, препарат следует принимать внутрь. Препарат принимают два или три  раза в сутки. При этом самая большая доза составляет 6 мг на 20 кг массы тела. Если в течение 12 ч не наблюдается улучшения состояния и сокращения позывов к дефекации, препарат следует отменить.

Лоперамид для беременных

Беременность является достаточно сложным периодом, поскольку от состояния беременной и от правильности подхода при лечении зависит и состояние плода, его правильное формирование, развитие. Следует учитывать, что в период беременности исключаются из числе применяемых многие лекарственные препараты по причине включения в их состав веществ, которые так или иначе могут представлять риск для здоровья и правильного формирования плода. При наличии беременности препарат Лоперамид можно принимать для достижения определенных терапевтических целей в случае острой необходимости. В первом триместре беременности данный препарат назначается с особой осторожностью и в исключительных случаях, когда его польза неоспоримо важна и нет других наиболее безопасных и полезных альтернатив для лечения диареи. Во избежание возможных осложнений в отношении развития плода следует исключить данный препарат, если есть другие альтернативные методы лечения диареи.  Важно учитывать то обстоятельство, что в любом случае применение Лоперамид так или иначе представляет своего рода риск для плода, по этой причине препарат нужно назначать с особой осторожностью. На данный момент не существует четких сведений относительно применения препарат Лоперамид. Так же недостаточно сведений относительно проникновения веществ Лоперамида в грудное молоко, которым мать вскармливает ребенка. Однако, все же небольшое количество Лоперамида обнаружено в грудном молоке матери, поэтому не рекомендуют применять данный препарат для лечения диареи.

Побочные действия Лоперамида

Как  и многие другие препараты, лекарственное средство Лоперамид отличается наличием некоторых побочных эффектов. В частности нередко таковые возникают в случае неправильного применения препарата, не соблюдение нормальной дозы или превышение дозы препарата. Так же отмечаются негативные последствия приема препарата Лоперамид после его длительного необоснованного применения. Как правило, прием данного лекарства следует отменять, если в течение длительного времени не наблюдается позитивного эффекта. Не исключаются такие неприятные симптомы, как дискомфорт в эпигастральной области, головные боли, сухость во рту, аллергия в виде кожной сыпи, дискомфорт внизу живота. Так же возможно нарушение нормального сна, постоянная сонливость в течение дня, головокружения, кишечные спазмы, а так же рвота, тошнота. Наиболее тяжелым осложнением является временная  непроходимость кишечника.

Передозировка препарата Лоперамид

При передозировке лекарственного средства Лоперамид проявляются такие симптомы, как миоз, повышенный мышечный тонус,  непроходимость кишечника, угнетение центральной нервной системы, что сопровождается ступором, нарушением координации движений, сонливостью, угнетением центров дыхания, повышением мышечного тонуса. 

Для того, чтобы устранить симптомы, которые возникли в следствие передозировки, необходимо в срочном порядке принять нужные экстренные меры. В первую очередь нужно ввести адсорбент, а именно - активированный уголь.  Надо срочно промыть желудок. Как противодействующее вещество введенному препарату принимают внутривенно налоксон  - 0,4 мл или мг с периодичностью в две или три  минуты, данное средство принимают не однократно. В течение двух суток нужно проводить наблюдение за состоянием больного. В тяжелых случаях возможно понадобится поддержание дыхательной функции.

Лоперамид от диареи

Данное лекарственное средство необходимо применять для устранения симптомов, связанных с частыми позывами к дефекации. Диарея может возникнуть вследствие многих болезней, которые отличаются различной этиологией. Если имеет место инфекционная природа заболевания, важно учитывать, что в данном случае важно принимать антибиотики, поскольку Лоперамид не может заменить антибиотикотерапию никаким способом. Так же следует соблюдать правильную дозировку во избежание превышения дозы, что может иметь негативные последствия. Если в течение двух суток не наступает позитивного эффекта от приема препарата, его следует заменить.  В норме Лоперамид оказывает антидиаретическое воздействие на организм, сокращая частоту позывов к дефекации.

Противопоказания к применению Лоперамид

Лоперамид имеет ряд противопоказаний, что важно учитывать в момент приема данного препарата. Предварительно перед приемом препарата Лоперамид необходимо в обязательном порядке проконсультироваться с лечащим доктором во избежание негативных последствий. Основные противопоказания к применению лекарственного средства Лоперамид:

  • острый язвенный колит,
  • первый триметр беременности и кормление грудью,
  • детский возраст до двух лет,
  • непереносимость препарата,
  • дивертикулез,
  • непроходимость кишечника,
  • проявления диареи при энтероколите, дизентерии и других инфекциях.

Если у пациента в анамнезе имеет место печеночная недостаточность, необходимо с осторожностью отнестись к назначению препарата Лоперамид.

Похожие инструкции:

Бактисуптил

Энтеросгель развернутая инструкция

Фталазол от поноса

Смекта от поноса (инструкция)

Сульфасалазин: инструкция, цена, отзывы

  • < Назад
  • Вперёд >

ponos-x.com

Лоперамид (Имодиум). Смертельные риски бесконтрольного приема

Злоупотребление безрецептурными противодиарейными препаратами на основе опиатов является растущей проблемой, которая создает для пациентов риск нарушений ритма сердца и смерти. Статья по этой проблеме, проиллюстрированная двумя показательными клиническими случаями, была опубликована онлайн 29 апреля 2016г. в журнале Annals of Emergency Medicine.  В центре внимания этой публикации находится лоперамид (Имодиум, производитель Johnson & Johnson) – дешевый безрецептурный противодиарейный препарат, который подавляет перистальтику кишечника за счет своего агонизма по отношению к µ-опиоидным рецепторам, блокады кальциевых каналов, ингибирования кальмодулина и уменьшения парацеллюлярной проницаемости. Традиционно считалось, что потенциал для злоупотребления этим препаратом очень невелик в связи с его низкой биодоступностью при пероральном приеме и слабым проникновлением в центральную нервную систему.

Тем не менее, два недавних случая злоупотребления лоперамидом со смертельным исходом заставляют обратить внимание на данный препарат. Несмотря на проведение стандартных реанимационных мероприятий смерть обоих этих пациентов пришлось констатировать уже при их поступлении в отделение неотложной помощи. В общем и целом эти случаи подчеркивают остроту проблемы злоупотребления опиатами в США. Масштаб этой проблемы растет и, в то время как власти страны делают все, чтобы ограничить доступ к опиоидным препаратам, зависимые люди пытаются найти обходные пути, к которым, как мы теперь знаем, может относиться и лоперамид. При этом лоперамид, будучи кардиотоксичным, занимает уникальную позицию среди опиатов по степени опасности.

В первом из описываемых в статье клинических случаев речь идет о 24-летнем мужчине с анамнезом наркозависимости, по поводу чего он получал заместительную терапию бупренорфином. Пациент был обнаружен у себя дома без пульса и дыхания, с судорогоподобной активностью. Рядом были найдены шесть пустых упаковок от лоперамида. Стандартные реанимационные мероприятия в виде непрямого массажа сердца, введения налоксона и интубации оказались безрезультатными, пациент был объявлен мертвым вскоре после поступления в отделение неотложной помощи. При вскрытии были обнаружены признаки того, что пациент злоупотреблял лоперамидом с целью самолечения симптомов опиоидной абстиненции.  Концентрация лоперамида во взятой из полостей сердца крови составила 77 нг/мл (терапевтический диапазон, 0,24 – 3,1 нг/мл). При аутопсии были выявлены отек легких, отек мозга, задержка мочи, умеренная кардиомегалия и тромбоз вен нижних конечностей.

Второй случай произошел с 39-летним мужчиной также с анамнезом опиатной зависимости, по поводу которой он также получал бупренорфин. К нему была вызвана скорая помощь в связи с обмороком и затруднением дыхания. Приехавшие сотрудники скорой помощи обнаружили асистолию и начали реанимационные мероприятия, которые продолжались по дороге в больницу. Смерть была констатирована при поступлении в отделение неотложной помощи. Со слов родственников пациента, после прекращения приема бупренорфина (3 года назад) он использовал безрецептурные антидиарейные препараты с целью самолечения опиатной зависимости. При аутопсии были обнаружены кардиомегалия и тяжелый отек легких. Посмертное токсикологическое исследование выявило концентрацию лоперамида в крови из бедренной артерии 140 нг/мл.

Авторы статьи считают, что пока неясно, нужно ли пересмотреть безрецептурный статус лоперамида, а также напоминают, что долгосрочные эффекты препарата не всегда удается прогнозировать на основании животных моделей и доклинических исследований.

Тем не менее, они считают, что в изменениях нуждается сама система фармаконадзора, контролирующая препараты после того, как они уже попадают на рынок, а также оценивающая их воздействие на популяцию. Авторы указывают, что добровольная программа Управления по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) для оповещения о нежелательных явлениях MedWatch функционирует пассивно и довольно таки беззуба.  В числе наиболее очевидных мер для оптимизации ее работы авторы называют мониторинг пациентских интернет-форумов. В отношении лоперамида они подчеркивают, что сообщения о фактах злоупотребления пероральным лоперамидом появлились на электронных досках объявлений уже в 2005г. Недавний анализ, в котором рассматривались 1290 сообщений на одном веб-сайте, показал 600% рост числа таких сообщений в период с 2009 по 2011г. Это совпадает и с данными токсикологических центров, которые отмечают 7-кратное увеличение частоты звонков в связи с неправильным употреблением лопирамида или злоупотреблением им в период с 2011 по 2015г. Согласно другому исследованию, в большинстве случаев таких сообщений (70%) лоперамид обсуждался на форумах как средство для самолечения опиоидной абстиненции, однако приблизительно четверть тех, кто размещал о нем сообщения на электронных досках объявлений, сообщила, то применяла препарат поскольку он вызывал у них эйфорию. Это хороший пример того, как с помощью интернет-форумов можно своевременно получать информацию о злоупотреблении препаратами.

medspecial.ru

инструкция по применению 🚩 вредно ли постоянно принимать лоперамид 🚩 Лекарственные препараты

Показания к назначению "Лоперамида"


"Лоперамид" назначают при острой и хронической диарее различного происхождения (аллергическое, лекарственное, эмоциональное, лучевое), при нарушении питания и изменении к состава рациона, при нарушении обмена веществ и всасывания, при регуляции стула у пациентов, имеющих илеостому, как вспомогательное средства при диарее, вызванной инфекциями. После приема внутрь "Лоперамид" оказывает быстрое действие, которое продолжается 4-6 часов.

Инструкция по применению "Лоперамида"

Капсулы "Лоперамида" запивают водой, лингвальную таблетку кладут на язык, которая распадается через несколько секунд, и ее проглатывают со слюной. Запивать водой лингвальную таблетку не нужно.

Во время приема "Лоперамида" в виде таблеток для рассасывания может появиться покалывание или жжение языка.

Взрослым с острой диареей "Лоперамид" нужно принимать в первой дозе 4 мг, впоследствии после каждого случая диареи по 2 мг. Нельзя превышать максимальную суточную дозу в 16 миллиграммов. Взрослым с хронической диареей назначают "Лоперамид" в первой дозе 2 мг, подбирая поддерживающую дозу таким образом, чтобы стул появлялся 1-2 раза в сутки. Поддерживающая доза может составлять 2-12 мг в сутки.

Детям в возрасте от 5 лет при острой диарее дают начальную дозу препарата - 2 мг, затем дают по 2 миллиграмма после каждого случая диареи, максимальная суточная доза "Лоперамида" для детей составляет 8 мг. Детям в возрасте от 5 лет при хронической диарее лоперамид дают по 2 мг в суточной дозе. Детям в возрасте двух-пяти лет назначают раствор для перорального применения в взависимости от веса ребенка - по пять миллилитров на десять килограммов массы тела, 2-3 раза в сутки. Высшая суточная доза составляет 6 мг на 20 кг массы тела.

Прием "Лоперамида" необходимо прекратить, как только появится нормальный стул или стул будет отсутствовать свыше 12 часов.

Побочные действия и противопоказания к применению "Лоперамида"


"Лоперамид" противопоказан при гиперчувствительности, остром язвенном, колите кишечной непроходимости, дивертикулезе, при диарее, вызванной псевдомембранозным энтероколитом, дизентерией и другими инфекциями ЖКТ. "Лоперамид" не назначают в I триместре беременности, а также во время грудного вскармливания; детям, имеющим возраст до двух лет. При печеночной недостаточности его применяют с осторожностью.

"Лоперамид" может вызывать следующие побочные действия: аллергические реакции на коже (сыпь), головокружение, сонливость, сухость во рту, электролитные нарушения, кишечные колики, тошноту, рвоту, метеоризм, запоры, дискоморт или боль в области живота. Иногда может появиться задержка мочи и кишечная непроходимость. При передозировке "Лоперамида" наблюдаются следующие проявления: угнетение центральной нервной системы (угнетение дыхания, ступор, сонливость, нарушения координации движений), кишечная непроходимость. Лечение симптоматическое: назначают активированный уголь, антидот – налоксон, промывают желудок.

www.kakprosto.ru

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *