Нпвс показания к применению – 1.2 Показания, побочные эффекты, противопоказания,

1.2 Показания, побочные эффекты, противопоказания,

формы выпуска НПВС

Общее свойство НПВС — достаточно высокая абсорбция и биодоступность при пероральном приёме. Лишь «Ацетилсалициловая кислота» и «Диклофенак» имеют биодоступность на уровне 30-70%, несмотря на высокую степень абсорбции.

Период полувыведения для большинства НПВС составляет 2-4 ч. Однако длительно циркулирующие в организме препараты, например «Фенилбутазон» и «Пироксикам», можно назначать 1-2 раза в сутки. Всем НПВС, за исключением ацетилсалициловой кислоты, присуща высокая степень связывания с белками плазмы крови (90-99%), что при взаимодействии с другими лекарственными средствами может привести к изменению концентрации их свободных фракций в плазме крови.

НПВС метаболизируются, как правило, в печени, их метаболиты экскретируются почками. Продукты метаболизма НПВС обычно не обладают фармакологической активностью.

Некоторые НПВС («индометацин», «ибупрофен», «напроксен») элиминируются из организма на 10-20% в неизменённом виде, в связи с чем состояние выделительной функции почек может существенно изменять их концентрацию и конечный клинический эффект. Скорость выведения НПВС зависит от величины введённой дозы и рН мочи. Поскольку многие препараты этой группы — слабые органические кислоты, они быстрее выводятся при щелочной реакции мочи, чем при кислой.

Показания:

1. Ревматические заболевания

Ревматизм (ревматическая лихорадка), ревматоидный артрит, подагрический и псориатический артриты, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), синдром Рейтера.

Следует учитывать, что при ревматоидном артрите НПВС оказывают только симптоматический эффект, не влияя на течение заболевания. Они не способны приостановить прогрессирование процесса, вызвать ремиссию и предупредить развитие деформации суставов. В то же время, облегчение, которое НПВС приносят больным ревматоидным артритом, настолько существенно, что ни один из них не может обойтись без этих препаратов. При больших коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия и другие) НПВС часто малоэффективны.

2. Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата

Остеоартроз, миозит, тендовагинит, травма (бытовая, спортивная). Нередко при этих состояниях эффективно применение местных лекарственных форм НПВС (мази, кремы, гели).

3. Неврологические заболевания. Невралгия, радикулит, ишиас, люмбаго.

4. Почечная, печеночная колика.

5. Болевой синдром различной этиологии, в том числе, головная и зубная боль, послеоперационные боли.

6. Лихорадка (как правило, при температуре тела выше 38,5°С).

7. Профилактика артериальных тромбозов.

Побочные эффекты:

I. Со стороны желудочно-кишечного тракта

Основным негативным свойством всех НПВС является высокий риск развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. У 30-40% больных, получающих НПВС, отмечаются диспептические расстройства, у 10-20% – эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, у 2-5% – кровотечения и перфорации .

В настоящее время выделен специфический синдром – НПВС-гастродуоденопатия . Он лишь отчасти связан с локальным повреждающим влиянием НПВС (большинство из них – органические кислоты) на слизистую и в основном обусловлен ингибированием изофермента ЦОГ-1 в результате системного действия препаратов. Поэтому гастротоксичность может иметь место при любом пути введения НПВС.

Поражение слизистой желудка протекает в 3 стадии: 1.Торможение синтеза простагландинов в слизистой; 2.Уменьшение опосредованной простагландинами выработки защитной слизи

и бикарбонатов; 3. Появление эрозий и язв, которые могут осложняться кровотечением или перфорацией.

Повреждение чаще локализуется в желудке, преимущественно в антральном или препилорическом отделе. Клинические симптомы при НПВС-гастродуоденопатии почти у 60% больных, особенно пожилых, отсутствуют, поэтому диагноз во многих случаях устанавливают при фиброгастродуоденоскопии. В то же время, у многих пациентов, предъявляющих диспепсические жалобы, повреждения слизистой не выявляется. Отсутствие клинической симптоматики при НПВС-гастродуоденопатии связывают с анальгезирующим действием препаратов. Поэтому больные, в особенности пожилого возраста, у которых при длительном приеме НПВС не отмечается нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, рассматриваются как группа повышенного риска развития серьезных осложнений НПВС-гастродуоденопатии (кровотечение, тяжелая анемия) и требуют особо тщательного контроля, включающего эндоскопическое исследование.

Факторы риска гастротоксичности: женщины, возраст старше 60 лет, курение, злоупотребление алкоголем, семейный язвенный анамнез, сопутствующие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, сопутствующий прием глюкокортикоидов, иммуносупрессантов, антикоагулянтов, длительная терапия НПВС, большие дозы или одновременный прием двух или более НПВС.Наибольшую гастротоксичность имеют аспирин, индометацин и

пироксикам, кеторолак, наименьшую – ибупрофен, парацетамол. Для профилактики этих проявлений необходимо:

1. Принимать НПВС после еды и запивать достаточным количеством воды

2.Одновременное назначение с НПВС препаратов,защищающих слизистую

оболочку ЖКТ( антацидов, Н2 –блокаторов и др.)

3.Изменение тактики применения НПВС т.е. переход на парентеральное введение (хотя это не решает проблему полностью, а только смягчает проявления гастродуоденопатии)

4.Применение селективных НПВС: мелоксикам, нимесулид избирательно блокирующих ЦОГ-2

II. Нефротоксичность является второй по значимости группой нежелательных реакций НПВС. НПВС ухудшают почечный кровоток и оказывают прямое воздействие на паренхиму почек, чаще на фоне уже имеющейся патологии. Наиболее опасны в этом отношении анальгин, индометацин.

Наиболее выраженным влиянием на почечный кровоток обладают индометацин и фенилбутазон.

НПВС могут оказывать прямое воздействие на паренхиму почек, вызывая интерстициальный нефрит(так называемая «анальгетическая нефропатия»). Наиболее опасным в этом отношении является фенацетин. Возможно серьезное поражение почек вплоть до развития тяжелой почечной недостаточности. Описано развитие острой почечной недостаточности при использовании НПВС как следствие острого аллергического интерстициалъного нефрита.

Факторы риска нефротоксичности: возраст старше 65 лет, цирроз печени, предшествующая почечная патология, снижение объема циркулирующей крови, длительный прием НПВС, сопутствующий прием диуретиков.

III. Гематотоксичность. Нарушение кроветворения проявляется снижением содержания в крови лейкоцитов(лейкопения, агранулоцитоз), тромбоцитов (тромбоцитопения), реже эритроцитов(анемия). В наибольшей степени эти нарушения выражены при применении анальгина. Поэтому контроль за состоянием крови – обязательное условие длительной терапии НПВС. Наиболее характерна для пиразолидинов и пиразолонов. Самые грозные осложнения при их применении – апластическая анемия и агранулоцитоз.

IV. Коагулопатия. НПВС тормозят агрегацию тромбоцитов и оказывают умеренный антикоагулянтный эффект за счет торможения образования протромбина в печени. В результате могут развиваться кровотечения, чаще из желудочно-кишечного тракта, кровоточивость, появление крови в моче. Этот эффект используется для профилактики тромбообразования при ИБС (аспирин).

V. Гепатотоксичность. Могут отмечаться изменения активности трансаминаз и других ферментов. В тяжелых случаях – желтуха, гепатит. У детей может развиться синдром Рея при приеме аспирина (поражение печени с тяжелой энцефалопатией и отеком мозга).

VI. Нейротоксичность. Проявляется головокружением, оглушенностью, звоном и шумом в ушах. Эти проявления наиболее характерны для аспирина, индометацина.

VII. Аллергические реакции. Кожная сыпь, отек Квинке, анафилактический шок, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, аллергический интерстициальный нефрит и др.могут возникать любых НПВС, но чаще при приеме аспирина и анальгина. Кожные проявления чаще отмечаются при использовании пиразолонов и пиразолидинов. Бронхоспазм, как правило, развивается у больных бронхиальной астмой и, чаще, при приеме аспирина. Его причинами могут быть аллергические механизмы.

VIII. Ослабляют сокращение мускулатуры матки. Пролонгируют беременность и продлевают течение родов.

IX. Тератогенный эффект. Проявляется аномалиями сердечно-сосудистой системы у плода при приеме НПВС в ранние сроки беременности.

Противопоказания к применению

Противопоказанием к применению является язвенная болезнь желудка и ДПК в фазе обострения, беременность, тяжелые поражения печени и почек, лейкопения геморрагический диатез. С осторожностью следует назначать эти препараты лицам со склонностью к аллергическим реакциям и детям.

Формы выпуска НПВС

Синоним: Ortophen Таблетки 25 мг, внутрь 3 р/с после еды Ампулы 2,5 % — 3 мл в/м

Cиноним: Brufenum Таблетки 200,400 и 600 мг, внутрь 3 р/с после еды

Синоним: Feldene Капсулы 20 мг внутрь 1 р/с Суппозитории: 20 мг ректально 1 р/с

Cиноним: Naproxi Таблетки 250 и 500 мг внутрь 3 р/с после еды

Cиноним: Metindol Таблетки 25 мг внутрьКапсулы 25 мг внутрь 3 р/с после еды Суппозитории 100 мгректально 3 р/с

Cиноним: MovalisТаблетки 7,5 и 15 мг 1р/с во время еды

Cиноним: Celebrex Капсулы 100 и 200 мг 2 р/с после еды

studfile.net

Нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты, или НПВП, — анальгетики, проявляющие сразу три эффекта: обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный. При этом дурная слава о плохом влиянии этих лекарств на желудок буквально преследует их.

Разбираться в особенностях принципа действия, показаниях и, конечно же, безопасности НПВП мы будем во второй статье из цикла о препаратах анальгетиках.

К НПВП относятся:

• салицилаты — ацетилсалициловая кислота; 
• пиразолоны — анальгин; 
• производные органических кислот — ибупрофен, напроксен, кетопрофен, индометацин, кеторолак, ацеклофенак, диклофенак, пироксикам, мелоксикам, мефенаминовая кислота и др.; 
• коксибы — целекоксиб, рофекоксиб, парекоксиб, эторикоксиб.

Ацетилсалициловая кислота: анальгетик с опытом

Мало кто знает, что самый первый НПВП, ацетилсалициловая кислота, имеет растительное происхождение — ее предшественник был получен из лабазника, или таволги вязолистной. Препарат создали фармацевты Байера в конце XIX века и назвали его в честь латинского наименования лабазника Spiraea ulmariа аспирином.

Принцип действия аспирина, как и всех других НПВП, состоит в блокировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ). В организме существуют два типа ЦОГ. Первый, ЦОГ-1, — это нужный, «добрый» фермент: он выполняет множество важных функций, в том числе и защищает слизистую желудка. Второй, ЦОГ-2, отвечает за выработку простагландинов, запуская механизм боли и воспаления.

Ацетилсалициловая кислота блокирует оба вида ЦОГ, причем первый тип фермента в большей степени, чем второй. Поэтому список ее побочных эффектов немал, и лидером в нем является повреждение слизистой желудка, чреватое развитием гастрита и даже язвенной болезни. Аспирин категорически противопоказан детям младше 15 лет из-за опасности развития синдрома Рейе — тяжелого поражения мозга и печени.

Взрослые могут принимать препарат как жаропонижающее и легкое обезболивающее. Однако в последние годы ацетилсалициловая кислота на этом поприще уступила место более безопасным НПВП и перешла в разряд кардиологических препаратов благодаря свойству препятствовать агрегации тромбоцитов и «разжижать» таким образом кровь.

Сомнительный анальгин?

Метамизол натрия, или анальгин, — достаточно активный обезболивающий и очень слабый противовоспалительный препарат. К желудку он относится лояльно, направляя все свое негативное влияние на кровь. Серьезный побочный эффект анальгина — способность изменять картину крови и приводить к развитию апластической анемии, агранулоцитоза и других гематологических неприятностей.

Во многих странах мира, в том числе США, анальгин запрещен к продаже. А вот в Германии, к примеру, он широко применяется и даже считается препаратом выбора для лечения послеоперационной боли. В России анальгин знают, любят и пьют, и, признаться, в этом нет ничего страшного — главное не потреблять его регулярно (т. е. изо дня в день) и не превышать рекомендуемые дозы.

Диклофенак сотоварищи

Группа производных кислот поражает выбором даже специалистов, но каждый препарат, входящий в нее, все-таки имеет свое «лицо». Производные органических кислот отличаются выраженными противовоспалительными свойствами, нередко затмевающими обезболивающий и жаропонижающий эффект. Исключение составляет ибупрофен, который все-таки чаще всего применяется для борьбы с болью и лихорадкой, а не воспалением.

Одними из самых мощных противовоспалительных препаратов этой подгруппы считаются индометацин и диклофенак. Первый оказывает неблагоприятное действие на желудок и кровь, и применяется сегодня редко. Диклофенак гораздо более безопасен, что вкупе с высокой активностью и экономичностью обеспечивает крайне высокую популярность при ревматических заболеваниях.

Однако по анальгетическому эффекту диклофенак значительно уступает многим препаратам, в частности напроксену, который успешно применяют для борьбы с различными видами интенсивной боли, в том числе зубной, головной, периодической и т. д. Напроксен продается без рецепта врача и пользуется спросом как довольно безопасный, доступный и при этом мощный анальгетик.

Еще один НПВП, который используют для обезболивания, — кеторолак, известный под торговым названием Кетанов. Он отличается быстротой, силой и длительностью анальгетического действия в комплексе с традиционными для НПВП желудочно-кишечными побочными эффектами. Поэтому кеторолак применяют только по рецепту врача для купирования послеоперационной боли, боли при онкологических заболеваниях и в других непростых случаях.

Мефенаминовая кислота гораздо «невинней» кеторолака, однако и не столь результативна. Ее слава эффективного жаропонижающего средства несколько преувеличена: препарат чуть более активен, чем ацетилсалициловая кислота.

И еще один представитель НПВС, который нельзя обойти вниманием, — мелоксикам, совмещающий довольно щадящее действие на желудок с мощным противовоспалительным эффектом, благодаря чему он часто применяется в ревматологии.

Коксибы: последнее слово фармакологии

Коксибы — самая молодая группа НПВП, первый представитель которой, целекоксиб, появился в продаже в конце 1990-х годов. Коксибы почти не влияют на ЦОГ-1, а, значит, практически не оказывают традиционных для этой группы желудочно-кишечных побочных эффектов. Они достойно борются с болью и воспалением при артритах и других ревматоидных заболеваниях, однако первоначальных ожиданий, которыми были полны специалисты при появлении первого коксиба, не оправдали.

Препараты этой группы все-таки не лишены побочных эффектов (в частности, специалисты до сих пор обсуждают возможное влияние коксибов на повышение риска инфаркта и инсульта) и к тому же отличаются немаленькой ценой, способной вышибать почву из-под и без того нездоровых ног. Решение об их назначении должен принимать только врач, и самолечением коксибами, как, впрочем, и большинством других НПВП, заниматься не стоит.

Читателям, которых все-таки терзают муки выбора, хотелось бы сказать: не терзайтесь. Избавьтесь от этого камня на своей душе, водрузив его на плечи лечащего врача. Доверьте ему вашу боль и воспаление и не испытывайте желудок на прочность в попытках попасть пальцем в небо и отыскать из десятков лекарств самый «лучший» НПВП.

Марина Поздеева

Фото thinkstockphotos.com

Товары по теме: ацетилсалициловая кислота, анальгин, ибупрофен, напроксен, кетопрофен, индометацин, кеторолак, ацеклофенак, диклофенак, пироксикам, мелоксикам, аркоксиа, целекоксиб, эторикоксиб, акьюлар, кетанов, кеторол, кетокам, кетофрил, долак, аленталь, аэртал, наклофен, мовалис, либерум, артрозан, мирлокс, амелотекс, брутан, ибуклин, некст, нурофен, налгезин, кетонал, метиндол ретард, коплавикс, агренокс, экседрин, кардиомагнил, кардиаск, аспирин, цитрамон, тромбо АСС, ацекардол, аскофен-П, аспикор, тромбопол

apteka.ru

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) нового поколения

Группа лекарственных средств, с помощью которой осуществляют симптоматическое лечение, направленное на снижение высокой температуры тела, обезболивание, лечение воспалительного процесса – это нестероидные противовоспалительные препараты, или НПВП. НПВП последнего поколения применяют для симптоматического лечения в отделениях Юсуповской больницы. С помощью самых лучших нестероидных противовоспалительных препаратов врачи добиваются уменьшения боли, убирают лихорадочное состояние, отеки в области воспаления, останавливают воспалительный процесс.

Нестероидные противовоспалительные препараты: список

НПВП список содержит нестероидные противовоспалительные препараты, то есть препараты, не содержащие искусственных аналогов гормонов или стероидных гормонов. В процессе воспалительной реакции участвуют простагландины – активные вещества, которые получаются ферментативным путем и обладают выраженным физиологическим эффектом. Простагландины вырабатываются во время воспалительного процесса в тканях, вызывают отечность, болезненность и покраснение, воздействуя на нервные волокна и сосуды. Отвечают за выработку простагландинов группы ферментов ЦОГ – циклооксигеназы. Существует несколько видов таких ферментов – ЦОГ-1, ЦОГ-2, ЦОГ-3. Перечень нестероидных противовоспалительных препаратов состоит из нескольких групп:

• ЦОГ-1, ЦОГ-2 – неселективные ингибиторы. НПВП этой группы блокируют ферменты не только группы ЦОГ-2, а также ЦОГ-1, выполняющих постоянные важные функции в организме человека, что вызывает определенные побочные эффекты – тошноту, раздражение стенок ЖКТ, гастрит и другие побочные действия. В этой группе состоит большинство классических препаратов НПВП.
• ЦОГ-2 – селективные ингибиторы. Препараты этой группы НПВП являются более безопасными для ЖКТ и оказывают воздействие только на ферменты, вырабатывающиеся при воспалительном процессе. В то же время препараты этой группы могут влиять на повышение артериального давления, увеличивать нагрузку на сосуды и сердце.
• Ингибиторы ЦОГ-1, селективные НПВП. Небольшая группа препаратов, которая воздействует на ЦОГ-1, не затрагивая при этом ЦОГ-2.

Еще двадцать лет назад были известны 7 групп, в настоящее время исследователи создали более 15 групп препаратов. Постепенно препараты с тяжелыми побочными эффектами (угнетение дыхательной функции, негативное воздействие на сердце, ЖКТ, сосуды) были вытеснены более совершенными лекарственными средствами с минимальными побочными эффектами.

Селективные НПВП, производные кислот ЦОГ-1: ацетилсалициловая кислота (низкие дозы) – саласат, дифлунизал, аспирин.

Неселективные ингибиторы ЦОГ-1, ЦОГ-2:

• арилпропионовая кислота – ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота.
• индол/инден уксусной кислоты – сулиндак, индометацин.
• арилуксусная кислота – фенклофенак, фентиазак, диклофенак.
• антраниловая кислота — производные антраниловой кислоты. Флуфенамовая кислота (арлеор, опирин), мефенаминовая кислота (понстил, понстан), нифлумовая кислота (дональгин и другие препараты).
• эноликовая кислота — мелоксикам, пироксикам, теноксикам, лорноксикам.
• метансульфоновая кислота – анальгин.

НПВП перечень преимущественных селективных ингибиторов ЦОГ-2:

• целекоксиб.
• рофекоксиб.
• мелоксикам.
• нимесулид.
• этодолак

Список препаратов постоянно расширяется, некоторые препараты снимаются с выпуска из-за побочных действий, на смену приходят более безопасные нестероидные противовоспалительные препараты последнего поколения.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения

Новые нестероидные противовоспалительные препараты, список которых постоянно обновляется – это селективные ингибиторы НПВП. Сравнение нестероидных противовоспалительных препаратов неселективной и селективной группы показывает избирательное действие и уменьшение побочных эффектов при лечении селективной группой препаратов. У больного отмечается хорошая переносимость современных НПВП, снижение негативного действия на ЖКТ, уменьшается количество случаев нарушения свертываемости крови во время лечения препаратами селективной группы НПВП. Даже самый сильный нестероидный противовоспалительный препарат селективной группы является хондронейтральным, не оказывает негативного влияния на ткани суставного хряща при лечении артрита и других заболеваний суставов.

Лучшие нестероидные противовоспалительные препараты

Эффективные нестероидные противовоспалительные препараты – это селективные НПВП нового поколения. К популярным селективным НПВП относятся: нимесулид, целекоксиб, мелоксикам, ксефокам и другие препараты, остается «золотым стандартом» неселективный препарат диклофенак. Новые препараты НПВП, мало затрагивающие ферменты ЦОГ-1 и подавляющие ферменты ЦОГ-2 – это лучшие селективные нестероидные противовоспалительные средства.

Мовалис (мелоксикам) выпускают в виде таблеток, в ампулах, в виде мази и суппозиториев. Препарат имеет небольшое количество противопоказаний, хорошо снимает воспалительные явления, боль, высокую температуру. Мовалис используют при дегенеративных и воспалительных заболеваниях суставов, артрозах, артритах, болезни Бехтерева, болях в суставах и других нарушениях.

Нимесулид (найз) значительно воздействует на ЦОГ-2, минимально воздействует на ЦОГ-1. Относится к селективным противовоспалительным нестероидным препаратам из класса сульфонанилидов. Показания к применению препарата: миалгия, артралгия, ревматоидный артрит, бурсит, зубная боль, тендинит, посттравматические боли, альгодисменорея. Гелевая форма препарата применяется при тендините, остеоартрите, тендосиновите, люмбаго, различных патологических состояниях опорно-двигательного аппарата, растяжении связок и мышц у спортсменов.

Ксефокам (лорноксикам) – препарат назначают при неуточненных болях, при ревматоидном артрите, подагре с сильными болями, при тяжелых стадиях болезни Бехтерева, артроза, артрита. Препарат не оказывает негативного влияния на ЦНС, не вызывает привыкания. Прием препарата возможен строго по назначению врача, который рассчитает индивидуальные дозы ксефокама, предупредит риск развития осложнений.

Целекоксиб (целебрекс) наиболее эффективен при сильных болях, не оказывает негативного воздействия на ЖКТ. Выпускается препарат в капсулах. Препарат назначают при лечении неуточненной дорсалгии, миалгии, первичной дисменореи, при болях в суставах, неуточненном артрозе, неуточненном ревматоидном артрите и других нарушениях.

Рофекоксиб (денебол) применяется при различных патологиях опорно-двигательного аппарата – артрозе, артрите, остеохондрозе, остеоартрите хроническом и остром, первичной дисменорее и других заболеваниях. Выпускается в таблетках и в виде мази (денебол).

Селективные нестероидные противовоспалительные препараты имеют ряд противопоказаний:

• непереносимость компонентов лекарственного средства.
• кровотечения желудочно-кишечного тракта.
• язва желудка – стадия обострения.
• тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы, почек, печени.
• нарушение свертываемости крови.
• беременность и период вскармливания грудью.
• алкоголизм.
• курение.
• пожилой возраст при длительном приеме препаратов.
• возраст до 12 лет.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме глюкокортикостероидов, антиагрегантов, антикоагулянтов, ингибиторов обратного захвата серотонина. При приёме лекарственных средств НПВП могут развиться побочные эффекты: головокружение, сонливость, головная боль, отечность, зуд, кровотечения в ЖКТ, желтуха, холестаз, анемия, тромбоцитопения, одышка, обострение бронхиальной астмы, тахикардия и другие осложнения.

Самые сильные НПВП и метод их применения

Для лечения различных заболеваний – остеохондроза, артрита, ревматизма и других воспалительных процессов, применяют таблетки нестероидного противовоспалительного препарата, нестероидные противовоспалительные препараты в ампулах, капсулах. Свечи используют для ректального приема, гели и мази для наружного применения. Существуют определенные показания и противопоказания при лечении препаратами НПВП. Применять даже очень хорошие НПВП следует после консультации с врачом. Не рекомендуется применять препараты людям, исполняющим обязанности, которые требуют концентрации внимания, точности координации движений, быстрой реакции – препараты могут вызывать сонливость, снижение внимания, памяти, вызывать слабость. Применять препараты следует с осторожностью, соблюдать дозы, рассчитанные лечащим врачом.

Нестероидные противовоспалительные препараты не позволяют полностью вылечить такие заболевания, как артрит, остеохондроз, ревматизм и другие болезни. НПВП применяются для симптоматического лечения, дополнительно врач назначает другие лекарственные препараты. Бесконтрольный прием НПВП может привести к развитию побочных эффектов, нанести вред здоровью. В Юсуповской больнице пациент сможет получить консультации различных специалистов, пройти лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата, позвоночника после травмы, других различных заболеваний с применением нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения. Записаться на консультацию к неврологу можно по телефону Юсуповской больницы.

Автор

Татьяна Александровна Косова

Заведующий отделением восстановительной медицины, врач по лечебной физкультуре, врач-невролог, врач-рефлексотерапевт

Список литературы

• МКБ-10 (Международная классификация болезней)
• Юсуповская больница
• «Диагностика». — Краткая Медицинская Энциклопедия. — М.: Советская Энциклопедия, 1989.
• «Клиническая оценка результатов лабораторных исследований»//Г. И. Назаренко, А. А. Кишкун. г. Москва, 2005 г.
• Клиническая лабораторная аналитика. Основы клинического лабораторного анализа В.В Меньшиков, 2002 .

Наши специалисты

Заместитель генерального директора по медицинской части, врач-терапевт, врач-гастроэнтеролог, кандидат медицинских наук

Врач функциональной диагностики, кандидат медицинских наук

Врач-анестезиолог-реаниматолог, врач-кардиолог, врач функциональной диагностики

Врач-эндоуролог высшей категории

Цены на услуги *

*Информация на сайте носит исключительно ознакомительный характер. Все материалы и цены, размещенные на сайте, не являются публичной офертой, определяемой положениями ст. 437 ГК РФ. Для получения точной информации обратитесь к сотрудникам клиники или посетите нашу клинику.

Скачать прайс на услуги

Мы работаем круглосуточно

yusupovs.com

Что такое НПВС? Список препаратов, показания к применению

Что такое НПВС в медицине? Аббревиатура НПВС расшифровывается как нестероидные противовоспалительные средства. Это группа препаратов, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Они уменьшают боль, воспаление и лихорадку.

Для человеческого организма все нестероидные противовоспалительные средства – чужеродные вещества. В организме человека есть собственная противовоспалительная система. Она запускается в случае стресса или травмы. Главное противовоспалительное действие осуществляют ряд стероидные гормоны надпочечников (глюкокортикоиды). Их синтетические аналоги используют при изготовлении гормональных противовоспалительных препаратов. «Нестероидные» означает, что лекарственные средства из группы НПВС не относятся к группе стероидных гормонов. Они лишены ряда побочных действий препаратов этой группы.

Механизм действия НПВС

Постоянными признаками почти всех заболеваний являются боль, воспаление и высокая температура тела. В организме человека эти 3 феномена, характерные для болезни, контролирует группа биологически активных веществ – простагландинов. Их выработка происходит в пораженных патологическим процессом тканях. Простагландины обладают разнообразной биологической активностью:

• являются медиаторами воспаления – вызывают местное расширение сосудов, отёк, выход жидкости из кровеносного русла в ткани, миграцию лейкоцитов;
• повышают чувствительность рецепторов к медиаторам боли (брадикинину, гистамину) и механическим воздействиям, понижая порог болевой чувствительности;
• усиливают реакцию гипоталамических центров терморегуляции к внешним пирогенам, которые образуются в организме под влиянием вирусов, микробов, токсинов.

Главным и общим элементом механизма действия НПВС является подавление синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты путём угнетения фермента циклооксигеназы, в результате чего устраняется воспаление, боль, снижается температура.

Большинство НПВС оказывают выраженное обезболивающее и жаропонижающее действие. Они не только устраняют температуру и воспаление, но и оказывают влияние на свёртываемость крови, делают её более текучей. По этой причине НПВС врачи широко используют в лечении ряда сердечно-сосудистых заболеваний (атеросклероза, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности).

При воспалительных заболеваниях врачи часто назначают стероидные средства. Они достаточно эффективные, но оказывают выраженное побочное действие. НПВС менее опасные, они широко применяются в различных отраслях медицины. Нестероидные противовоспалительные средства врачи Юсуповской больницы используют в составе комплексной терапии заболеваний мышц, суставов и нервных стволов (миозитов, артритов, невритов) и многих других болезней, которые протекают с воспалительными поражениями тканей.

Показания к применению НПВС

НПВС ревматологи Юсуповской больницы применяют для лечения ревматических заболеваний:

• ревматизма;
• ревматоидного артрита;
• болезни Бехтерева;
• подагрического и псориатического артрита;
• болезни Рейтера.

При данных заболеваниях НПВС оказывают симптоматическое действие, не оказывая влияния на механизм развития болезни. Замедлить деструктивный процесс при ревматоидном артрите, предотвратить деформацию суставов препараты группы НПВС не могут. Они уменьшают боль, скованность в суставах на начальных стадиях болезни. Согласно данным последних научных исследований, некоторые НПВС могут ускорять разрушение хрящевой и костной ткани.

При заболеваниях опорно-двигательного аппарата неревматического характера (ушибах, растяжениях, миозитах, тендовагинитах) НПВС применяют внутрь или в виде инъекций. Весьма эффективны формы НПВС для наружного применения – мази, гели, крема.

Что такое НПВС в медицине (неврологии)? Неврологи назначают нестероидные противовоспалительные средства при люмбаго, радикулите, миалгии (мышечных болях). Часто одновременно применяют комбинации различных форм выпуска препаратов (мазь и таблетки, растворы для инъекций и гель). Препараты группы НПВС эффективны при всех видах колик. Они устраняют боль и не вызывают дополнительного спазма гладких мышц внутренних органов.

НПВС показаны при выраженных болевых синдромах различного происхождения: головной и зубной боли, в послеоперационном периоде. Их применяют для купирования болевого синдрома при первичной дисменорее и для снижения объёма кровопотери. Гинекологи рекомендуют женщинам принимать накануне менструации и в течение трёх дней месячных напроксен, ибупрофен.

Нестероидные противовоспалительные средства, оказывающие жаропонижающее действие, принимают при температуре тела выше 38,5 °С. С целью профилактики образования тромбов пациенты используют ацетилсалициловую кислоту в низкой дозировке. Аспирин назначают для профилактики инфарктов и инсультов при различных формах ишемической болезни сердца.

Побочные эффекты и противопоказания к приёму НПВС

Препараты группы НПВС оказывают негативное воздействие на желудок и кишечник, почки, печень, кровь, нервную систему. Наиболее часто от приема НПВС страдает слизистая желудка и двенадцатиперстной кишки. У пациентов возникает тошнота, рвота, понос, боли в подложечной области. Гастропатиям наиболее подвержены пациенты пожилого возраста, страдающие язвенной болезнью, принимающие одновременно с НПВС глюкокортикостероидные препараты. Для защиты слизистой оболочки желудка гастроэнтерологи Юсуповской больницы назначают пациентам с высокой степенью риска развития осложнений при приёме омепразол, эзомепразол, лансопразол и другие ингибиторы протонной помпы.

При приёме НПВС в течение длительного времени может развиться поражение печени в виде тяжёлого токсического гепатита или преходящих нарушений функции органа повышением уровня трансаминаз в крови. Печень чаще всего поражается при приёме фенилбутазона, индометацина, аспирина. При поражении печени может снизиться диурез, развиться острая почечная недостаточность, нефротический синдром. Наибольшую опасность для почек представляют ибупрофен и напроксен.

При длительном приёме высоких доз НПВС нарушаются процессы свёртывания крови, угнетается красный росток кроветворения, возникает анемия. Наиболее опасными в отношении побочных эффектов со стороны системы крови являются диклофенак, пироксикам, бутадион. Нежелательные эффекты со стороны нервной системы возникают при приёме индометацина, аспирина. Они проявляются шумом в ушах, головной болью, тошнотой, а иногда и рвотой, нарушениями психического равновесия.

Врачи Юсуповской больницы не рекомендуют применять НПВС пациентам, страдающим следующими заболеваниями:

• язвой желудка или двенадцатиперстной кишки;
• бронхиальной астмой;
• эпилепсией, паркинсонизмом, психическими расстройствами;
• геморрагическим диатезом, тромбоцитопенией;
• артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью.

НПВС не назначают беременным и кормящим грудью женщинам, при индивидуальной непереносимости препаратов.

Невзирая на то, что большинство НПВС можно приобрести в аптеке без рецепта, врачи клиники неврологии не рекомендуют принимать их без консультации специалиста. Позвоните по телефону Юсуповской больницы, запишитесь на приём к врачу, пройдите комплексное обследование с помощью аппаратов ведущих мировых производителей. После получения результатов инструментальных и лабораторных исследований врач назначит наиболее эффективные и безопасные НПВС.

Автор

Полина Юрьевна Вахромеева

Врач-невролог

Список литературы

• МКБ-10 (Международная классификация болезней)
• Юсуповская больница
• «Диагностика». — Краткая Медицинская Энциклопедия. — М.: Советская Энциклопедия, 1989.
• «Клиническая оценка результатов лабораторных исследований»//Г. И. Назаренко, А. А. Кишкун. г. Москва, 2005 г.
• Клиническая лабораторная аналитика. Основы клинического лабораторного анализа В.В Меньшиков, 2002 .

Наши специалисты

Заместитель генерального директора по медицинской части, врач-терапевт, врач-гастроэнтеролог, кандидат медицинских наук

Врач функциональной диагностики, кандидат медицинских наук

Врач-анестезиолог-реаниматолог, врач-кардиолог, врач функциональной диагностики

Врач-эндоуролог высшей категории

Цены на услуги *

*Информация на сайте носит исключительно ознакомительный характер. Все материалы и цены, размещенные на сайте, не являются публичной офертой, определяемой положениями ст. 437 ГК РФ. Для получения точной информации обратитесь к сотрудникам клиники или посетите нашу клинику.

Скачать прайс на услуги

Мы работаем круглосуточно

yusupovs.com

НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ

НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ

СРЕДСТВА

История применения нестероидных противовоспалительных средств для лечения человека насчитывает несколько тысячелетий.

Гиппократ рекомендовал сок коры ивы для уменьшения болей при родах и лечении лихорадки.

Цельс (1 век до н.э.) описал 4 классических признака воспаления: гиперемия, повышение температуры, боль, отек и использовал экстракт коры ивы для облегчения этих симптомов.

Клиническая эффективность этих природных медицинских средств связана с присутствием в них салицилатов. Химический синтез салициловой кислоты впервые был проведен в 1860 г. в Германии Хофманом (по просьбе отца, страдающего тяжелым ревматизмом) с более приемлемым вкусом, чем чрезвычайно горький экстракт коры ивы. В 1899 г. компания Bayer начала коммерческое производство аспирина.

В течение последних 35 лет синтезировано более 40 аспириноподобных препаратов. Поскольку эти препараты отличаются от глюкокортикоидов по химическим свойствам и механизму действия, они получили общее название «нестероидные противовоспалительные препараты».

НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

КЛАССИФИКАЦИЯ

1. ПРОИЗВОДНЫЕ САЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ

Ацетилсалициловая кислота=Аспирин=Аспизол (инъекционная форма)

Салицилат натрия

Салициламид

2. ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛОНА

Амидопирин=Пирамидон * Анальгин=Метамизол=Новалгетол * Бутадион=Фенилбутазон Баралгин *

3. ПРОИЗВОДНЫЕ АНИЛИНА (ПАРААМИНОФЕНОЛА)

Парацетамол=Панадол==Ацетаминофен=ЭффералганУПСА

4. ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Ибупрофен=Бруфен=Дигнофлекс Напроксен=Напросин=Пронаксен Кетопрофен=Профенид Тиапрофеновая кислота=Сургам Флубипрофен

5. ПРОИЗВОДНЫЕ АНАТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ

Мефенамовая кислота Толфенамовая кислота=Клогам

6. ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

Диклофенак натрий=Вольтарен=Ортофен

Диклофенак-ретард

Алклофенак

Артротек (Диклофенак+Мизопростол)

7. ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

Индометацин=Метиндол Сулиндак=Клинорил Кеторолак=Кетанов=Торадол Толметин=Толектин

8. ОКСИКАМЫ

Пироксикам=Ремоксикам

Теноксикам=Теноктил=Тилкотил

Мелоксикам=Мовалис селективный ингибитор ЦОГ-2

НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ

Препараты не входят в группу собственно НПВС Парацетамол Амидопирин Анальгин

Баралгин комбинированный препарат (содержит анальгин, спазмолитик и

ганглиоблокатор)

НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

КЛАССИФИКАЦИЯ ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ

1. СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-1

Аспирин в низких дозах

2. НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-1 И ЦОГ-2

Аспирин в высоких дозах

Бутадион

Ибупрофен

Кетопрофен

Напроксен

Мефенамовая кислота

Диклофенак

Индометацин

Сулиндак и большинство НПВС

3. СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-2

Мелоксикам Набуметон

4. ВЫСОКОСЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-2

МК-966 Целекоксит DuP 697 Флосулид NS-398

5. СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-3 (?)

Ацетаминофен

НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЙ

Возникает через несколько дней.

Ограничивается развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления.

Максимальная выраженность противовоспалительного эффекта у пиразолонов (кроме анальгина и

амидопирина) > салицилатов > производных индолуксусной кислоты > производных фенилуксусной

кислоты > производных фенилпропионовой кислоты.

АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЙ

Возникает через часы..

Если боль связана со слабой воспалительной реакцией — ненаркотические анальгетики.

На боль, опосредованную воспалением, влияют препараты с наиболее выраженным

противовоспалительным действием.

ЖАРОПОНИЖАЮЩИЙ

Через несколько часов.

В случае, если больной плохо переносит субфебрильную температуру (защитная реакция организма за счет

повышения активности фагоцитов и продукции интерферона, увеличения высвобождения лизосомальных

ферментов) — производные анилина, салициловой, фенилуксусной кислот.

В случае гектической температуры — анальгин, амидопирин .

АНТИАГРЕГАНТНЫЙ

Наибольшая активность у ацетилсалициловой кислоты, необратимо ацетилирующей ЦОГ тромбоцитов.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

ПОВРЕЖДЕНИЕ СЛИЗИСТОЙ ОБОЛОЧКИ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА

Наибольшая опасность — ацетилсалициловая кислота, индометацин, бутадиен.

Особенно у больных, входящих в группу риска (гастрит ).

«АСПИРИНОВАЯ АСТМА»

Удушье, ринит, крапивница.

Наименьшая опасность — парацетамол.

ОТЕКИ

Задержка жидкости и электролитов (результат блокирования ЦОГ в канальцах почек).

Уже через 4-5 дней после начала приема препаратов.

Наиболее опасны — бутадиен, индометацин.

МЕТГЕМОГЛОБИНЕМИЯ, ГЕМОЛИЗ ЭРИТРОЦИТОВ

При использовании парацетамола у детей ( до 1 года) или у людей, имеющих генетическую

предрасположенность.

ЛЕЙКОПЕНИЯ, АГРАНУЛОЦИТОЗ

Группа пиразолона.

ГЕММОРАГИЧЕСКИЙ СИНДРОМ

Чаще при применении ацетилсалициловой кислоты.

РЕТИНОПАТИИ И КЕРАТОПАТИИ

Результат отложения индометацина в сетчатке и роговице.

ГАЛЛЮЦИНАЦИИ

При использовании индометацина в печени могут образовываться метаболиты, похожие по своему

химическому строению на серотонин, что приводит к головокружению, нарушениям сна, галлюцинациям.

СИНДРОМ РЕЯ

Характеризуется токсической энцефалопатией,, острой жировой дистрофией печени, мозга, почек.

Чаще у детей младшего возраста.

Ацетилсалициловая кислота.

СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦИКЛООКСИГЕНАЗЫ-2 (ЦОГ-2)

Несмотря на различия в химической структуре, все НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) имеют общие терапевтические эффекты;

• подавляют развитие отека, гиперемии, боли, связанных с воспалением

• уменьшают выраженность лихорадки

• проявляют анальгетическую активность побочные эффекты:

• поражение ЖКТ

• нарушение функции почек

— подавление агрегации тромбоцитов* При повреждении ткани различными факторами включаются:

«каскад» арахидоновой кислоты кининовая система

местные и системные механизмы иммунитета хемотаксис и миграция в очаг повреждения лейкоцитов

и макрофагов

освобождение гистамина и серотонина

В 1971 г. J. Vane, J. Smith и A.Willis расшифровали основной механизм действия НПВС , который связан с ингибированием синтеза ЦОГ (циклооксигеназы) — ключевого фермента метаболизма арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота — предшественник простагландинов (ПГ).

НПВС вызывают блок или ингибирование перехода циклооксигеназы (латентной формы ПГ-синтетазы) в активный фермент. В результате резко уменьшается образование провоспалительных ПГ типов Е и F.

(Простагландины выявляются в очаге воспаления при различных его формах и принимают участие в развитии вазодилатации, гиперемии, лихорадки).

ЦОГ — гемо- и гликопротеин, располагающийся в эндоплазматической сети и ядерной мембране ПГ-образующих клеток. Этот фермент катализирует две независимые реакции:

— циклооксигеназную

( заключающуюся в присоединении молекулы кислорода к молекуле арахидоновой кислоты с образованием ПГО2)

пероксидазную

(приводящую к конверсии ПГО2 в более стабильный ПГН2)

Таким образом, ЦОГ является ферментом, играющим фундаментальную роль в метаболизме арахидоновой кислоты, приводящем к образованию ПГ, тромбоксана и простациклина. В последние годы были открыты две основные изоформы ЦОГ:

— ЦОГ-1

(обеспечивающего синтез ПГ, регулирующих физиологическую активность клеток)

— ЦОГ-2

(обеспечивающей синтез ПГ, вовлеченных в процессы воспаления и клеточной пролиферации)

ЦОГ- 1 структурный фермент, постоянно присутствующий в большинстве клеток (за исключением эритроцитов), регулирует продукцию ПГ, участвующих в обеспечении нормальной функциональной активности клеток.

ЦОГ — 2 в норме обнаруживается в большинстве тканей (за исключением головного мозга и коркового вещества почек) лишь в следовых количествах, однако экспрессия ЦОГ-2 резко увеличивается на фоне развития воспаления.

* Подавление агрегации тромбоцитов рассматривается как терапевтический эффект низких доз аспирина,

используемы в клинике для профилактики тромботических осложнений.

В 1994 г. J. Vane сформулировал гипотезу, согласно которой противовоспалительное действие НПВС связано с их способностью ингибировать ЦОГ-2, в то время как наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (поражение ЖКТ, почек, нарушение агрегации тромбоцитов) — с подавлением активности ЦОГ-1

ЦОГ-1 и ЦОГ-2 функционируют как отдельные ферментные системы.

ЦОГ-1 локализуется в эндоплазматической сети, а ЦОГ-2 — как в эндоплазматической сети, так и в ядерной мембране, причем ЦОГ-1 и ЦОГ-2 используют различные пулы арахидоновой кислоты , которые мобилизуются под влиянием различных стимулов.

Данные кристаллографических исследований свидетельствуют об определенных различиях в структуре ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Полагают, что присутствие небольшой боковой цепи валина в ЦОГ-2 приводит к появлению новой полости (отсутствующей в ЦОГ-1), с которой взаимодействуют селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Очевидно, что специфические ингибиторы ЦОГ-2 могут иметь определенные преимущества, однако ЦОГ-1, вероятно, принимает участие в индукции ЦОГ-2 в раннюю фазу воспаления.

В последние годы изучается роль ЦОГ-2 в регуляции физиологических процессов (эмбриогенез, репродукция) и патогенезе широкого круга патологических состояний, выходящих за рамки воспаления: некоторые формы патологии ЦНС ( эпилепсия, инсульт), атеросклеротическое поражение сосудов, злокачественные новообразования (аденоматоз, рак толстой кишки), остеопороз, бронхиальная астма.

Клетки микроглии, выполняющие роль фагоцитирующих клеток в ЦНС, при их патологической активации экспрессируют ЦОГ-2. При этом ингибиция ЦОГ-2 вызывает подавление апоптоза нейронов. Это позволяет частично объяснить данные клинических исследований о том, что НПВС замедляют развитие симптомов болезни Альцгеймера.

1

studfile.net

Правила назначения и дозирования нпвс

Индивидуализация выбора препарата

Для каждого больного следует подбирать наиболее эффективности препарат с наилучшей переносимостью. Причём это может быть любое НПВС, но в качестве противовоспалительного необходимо назначать препарат из I группы. Чувствительность больных к НПВС даже одной химической группы может варьировать в широких пределах, поэтому неэффективность одного из препаратов ещё не говорит о неэффективности группы в целом.

При использовании НПВС в ревматологии, особенно при замене препарата другим, неодходимо учитывать, что развитие противовоспалительного эффекта отстаёт по времени от анальгезирующего. Последний отмечается в первые часы, в то время как противовоспалительный — через 10-14 дней регулярного приёма, а при назначении напроксена или оксикамов ещё позднее — на 2-4-й неделе.

Дозировка

Любой новый для данного больного препарат необходимо назначать сначала в наименьшей дозе. При хорошей переносимости через 2-3 дня суточную дозу повышают. Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне, причём в последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз препаратов, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью (напроксен, ибупрофен), при сохранении ограничений на максимальные дозы аспирина, индометацина, фенилбутазона, пироксикама. У некоторых больных лечебный эффект достигается только при использовании очень высоких доз НПВС.

Время приёма

При длительном курсовом назначении (например, в ревматологии) НПВС принимают после еды. Но для получения быстрого анальгетического или жаропонижающего эффекта предпочтительнее назначать их за 30 минут до еды или через 2 часа после еды, запивая 1/2-1 стаканом воды. После приёма в течение 15 минут желательно не ложиться в целях профилактики развития эзофагита.

Момент приёма НПВС может определяться также временем максимальной выраженности симптомов заболевания (боль, скованность в суставах), то есть с учётом хронофармакологии препаратов. При этом можно отходить от общепринятых схем (2-3 раза в день) и назначать НПВС в любое время суток, что нередко позволяет достичь большего лечебного эффекта при меньшей суточной дозе.

При выраженной утренней скованности целесообразен как можно более ранний (сразу после пробуждения) приём быстро всасывающихся НПВС или назначение длительно действующих препаратов на ночь. Наибольшей быстротой всасывания в желудочно-кишечном тракте и, следовательно, более быстрым наступлением эффекта обладают напроксен-натрий, диклофенак-калий, водорастворимый («шипучий») аспирин, кетопрофен.

Взаимодействие нпвс с лекарственными средствами других групп

Взаимодействие лекарственных средств в организме имеет существенное клиническое значение, поскольку оно может приводить к нежелательным, даже угрожающим жизни пациентов последствиям.

Ввиду обладания определенными свойствами, НПВC имеют широкое терапевтическое применение. Поэтому неудивительно, что часто появляются сообщения об их взаимодействии с препаратами других групп. Последствия этих взаимодействий могут иметь различное значение: от понижения терапевтического действия, незначительных симптомов со стороны пищеварительного тракта и головокружений, до заканчивающихся смертельным исходом кровотечений и перфораций желудочно-кишечного тракта.

На частоту проявления и на вытекающую из взаимодействия опасность влияют многие факторы. Несколько упрощая, их можно поделить на две основные группы. Первую составляют факторы, персонально связанные с самим больным, такие как: возраст (больше рискуют пожилые), пол, вес тела, функциональное состояние печени и почек, сопутствующие заболевания. Вторая группа факторов зависит от препаратов, вызывающих взаимодействие, величины применяемых доз, длительности их назначения.

НПВC составляют неоднородную группу, даже с точки зрения основного механизма действия, то есть торможения активности ЦОГ: оно может быть обратимым или необратимым, касаться всех изоинзимов или только одного из них, из-за чего некоторые препараты не тормозят почечную ЦОГ и правдоподобность их взаимодействия с определенными лекарственными средствами (например, мочегонными) сомнительна.

Рассматривая взаимодействие НПВC, чаще обращают внимание на те, которые имеют нежелательные клинические проявления. Это не означает, что положительного взаимодействия не существует. Примером может служить предотвращение вызванных НПВC поражений ЖКТ мизопростолом. Он не изменяет кинетики НПВC, не влияет ни на их противовоспалительное, ни на обезболивающее действие, поэтому этот препарат может и должен применяться с НПВC. Конечно при рекомендуемых дозах (800мкг), следует считаться с проявлением побочных действий самого мизопростола: жидкий стул, спазмы кишечника. За исключением этой комбинации, большинство взаимодействий имеет отрицательное клиническое значение (см. табл. 5).

Таблица 5.

studfile.net

Список НПВС нового поколения в 2020 году

Когда НВПС показаны и противопоказаны:

У НВПС нового поколения список лечебных действий шире, нежели у стандартных анальгетиков. Нестероидные средства обладают комплексным эффектом:

• жаропонижающим;
• обезболивающим;
• противоотёчным;
• противовоспалительным.

Также лекарства данной группы снимают покраснение воспалённых участков. В возникновении воспаления участвуют простогландины. Их синтез связан с ферментами циклооксигеназы. Именно на них влияют НВПС.

Существуют две активные формы циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Каждая из них выполняет собственные функции.

ЦОГ-1 обеспечивает защиту слизистой оболочки желудка, стимулирует образование простагландинов и отвечает за работу тромбоцитов. Препараты, замедляющие образование ЦОГ-1 и не обладающие избирательным действием, опасны побочными эффектами.

ЦОГ-2 представляет собой специфический фермент, отсутствующий в организме здорового человека. На образование соединения влияют другие медиаторы. Новейшие лекарства блокируют именно этот фермент. Они не менее эффективны, нежели средства старого поколения. Селективные препараты, производимые в 2020 году не приводят к развитию зависимости.

Лекарства нового поколения не содержат гормонов. Поэтому не провоцируют развитие диабета и гипертонической болезни. В то же время блокираторы ЦОГ один, уменьшая болевой синдром и воспаление, раздражает слизистую желудка. Развиваются язвы и эрозивные процесс. Из-за пагубного влияния на пищеварительную трубку НВПС в защитных оболочках оказались неконкурентоспособны.

Действие нестероидных противовоспалительных средств нового поколения селективно. Они не влияляют на ЦОГ 1, стимулируя выработку ЦОГ-2 и снижая синтез простагландинов. Нестероидные препараты нового поколения, список которых увеличился в 2020 году, эффективны и не вызывают отрицательных последствий.

Противовоспалительный эффект нестероидных лекарств связан с уменьшением выработки медиаторов, вызывающих патологический процесс. Сосудистая стенка становится менее проницаемой. Рецепторы нервных клеток получают меньше раздражающих сигналов, и боль проходит. Благодаря воздействию на центры терморегуляции средства устраняют жар.

Медики рекомендуют современные нестероидные лекарства для терапии болезней, характеризующихся повышением температуры, болью, воспалением и отёчностью. НВПС необходимы при:

• обострении болезней опорно-двигательного аппарата;
• травмах — растяжениях сухожилий, связок и мышц;
• грыже позвоночника;
• колике печёночной и почечной природы;
• болезненных менструациях у женщин;
• болевых ощущениях в области живота;
• лихорадке;
• риске тромбообразования.

Однако при болезнях пищеварительной и кроветворной систем не следует принимать НВПС. Перед покупкой лекарств нужно проконсультироваться с врачом.

Выбор нестероидных лекарств

1. Пироксикам, диклофенак, флурбипрофен и индометацин отлично снимают воспаление.
2. С болевым синдромом справляются кетопрофен и кеторолак.
3. Температуру снижают нурофен, парацетамол и ацетилсалициловая кислота.

Наиболее безопасные средства поколения 2020 — 2020 года относятся к эффективным и сильнодействующим. Риск побочных действий после приёма лекарств минимален. Таблетки нужно подбирать с врачом. Нужно учитывать:

1. Дозировку.
2. Фармакодинамику и фармакокинетику медикаментов.
3. Возраст и сопутствующие заболевания пациента.
4. Противопоказания и показания.
5. Другие лекарства, которые пьёт больной. Для принимающих прокинетики список препаратов нового поколения предпочтительнее, нежели лекарства старого поколения.

Названия лекарств нового поколения ВОЗ

Примером НВПС являеся мовались. Его можно применять в течение длительного периода. Благодаря выраженному противовоспалительному эффекту он облегчает течение:

• анкилозирующего спондилоартрита;
• остеоартроза;
• ревматоидного артрита.

Средство снимает болевой синдром и лихорадку, поэтому подходит при мигренях и зубной боли.

Другое сильнодействующее средство — нимесулид. Боль проходит спустя 20 минут после его употребления. Поэтому с его помощью снимают болевые приступы. Нимесулид — антиоксидант с противовоспалительным эффектом. Он улучшает состояние коллагеновых волокон и хрящей. Поэтому показан при ущемлении нервов, болях в костях и суставах и головной боли. Отличается общей хорошей переносимостью среди пациентов. В редких случаях возможны тошнота, головнокружения и крапивница.

Ксефокам — оксикам. Долго выводится из организма, а его эффект длится половину суток. Сила его анальгезирующего эффекта сравнима с морфином. Однако, в отличие от наркотиков, он не поражает головной и спинной мозг и не вызывает зависимость.

Рофекоксиб (денебол) устраняет болевой синдром, воспаление и отёчность. Его прописывают при бурсите, поли- и ревматоидном артрите, посттравматическом состоянии. Однако он не подходит для людей с болезнями сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем, беременных женщин и детей младше двенадцати лет.

Если пользователь принимает ноотропные препараты нового поколения, список лекарств нужно показать врачу. Некоторые лекарства нежелательно комбинировать.

НВПС — препараты для комплексного лечения многих болезней. Однако это исключительно симптоматическая терапия. Если больному нужны таблетки от сахарного диабета, список нового поколения не заменит их.

Лекарства необходимо принимать под строгим контролем врача. Неконтролируемое употребление нестероидных средств приведёт к усугублению болезни. Поэтому, если пациент решил пройти лечение НВПС в 2020 году, нужно проконсультироваться с неврологом.

По эффективности средних доз

По силе противовоспалительного действия средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

MAX           ↓ Индометацин
              ↓ Флурбипрофен
              ↓ Диклофенак натрия
              ↓ Пироксикам
              ↓ Кетопрофен
              ↓ Напроксен
              ↓ Ибупрофен
              ↓ Амидопирин
MIN           ↓ Аспирин

По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

MAX           ↓ Кеторолак
              ↓ Кетопрофен
              ↓ Диклофенак натрия
              ↓ Индометацин
              ↓ Флурбипрофен
              ↓ Амидопирин
              ↓ Пироксикам
              ↓ Напроксен
              ↓ Ибупрофен
MIN           ↓ Аспирин

Полный список НПВС по АТХ код M01A

Нестероидные противовоспалительные препараты — АТХ код M01A
Бутилпиразолидоны	Фенилбутазон · Мофебутазон* · Оксифенбутазон* · Клофезон* · Кебузон*
Производные уксусной кислоты	Индометацин · Сулиндак* · Толметин* · Зомепирак* · Диклофенак · Алклофенак* · Бумадизон* · Этодолак* · Лоназолак* · Фентиазак* · Ацеметацин* · Дифенпирамид* · Оксаметацин* · Проглуметацин* · Кеторолак · Ацеклофенак · Буфексамак* · Диклофенак в комбинации с другими препаратами
Оксикамы	Пироксикам · Теноксикам · Дроксикам* · Лорноксикам · Мелоксикам
Производные пропионовой кислоты	Ибупрофен · Напроксен · Кетопрофен · Фенопрофен* · Фенбуфен* · Беноксапрофен* · Супрофен* · Пирпрофен* · Флурбипрофен · Индопрофен* · Тиапрофеновая кислота* · Оксапрозин* · Ибупроксам* · Дексибупрофен* · Флуноксапрофен* · Алминопрофен* · Декскетопрофен · Напроксцинод* · Ибупрофен в комбинации с другими препаратами
Фенаматы	Мефенамовая кислота* · Толфенамовая кислота* · Флуфенамовая кислота* · Меклофенамовая кислота* · Нифлумовая кислота*
Коксибы	Целекоксиб · Рофекоксиб* · Валдекоксиб* · Парекоксиб · Эторикоксиб · Лумиракоксиб*
Другие	Набуметон* · Азапропазон* · Глюкозамин · Бензидамин · Мукартрин* · Проквазон* · Орготеин* · Нимесулид · Фепразон* · Диацереин · Морнифлумат* · Тенидап* · Оксацепрол* · Хондроитина сульфат · Масло авокадо и сои*

https://ru.wikipedia.org/

aae.su