Смертельная доза грандаксин: Грандаксин передозировка летальный исход — Vsdnet – Смертельная доза грандаксина — Vsdnet

Содержание

Грандаксин — применение, отзывы, инструкция

Препарат-транквилизатор Грандаксин

Грандаксин – это анксиолитик недолгого действия, обладающий большим терапевтическим спектром применения. Выпускается в форме белых плоских таблеток.

Фармакологическое действие Грандаксина

В состав лекарственного средства входят кислота стеариновая, стеарат магния, тальк, желатин, картофельный крахмал, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза. Активным действующим компонентом является тофизопам.

Согласно инструкции, Грандаксин является транквилизатором. Препарат относится к группе производных бензодиазепина.

Действие ЛС не сопровождается миорелаксирующим, седативным, противосудорожным эффектом. Грандаксин выступает в качестве психовегетативного регулятора, который способствует устранению различных форм вегетативных нарушений. Обладает умеренным стимулирующим воздействием на организм.

Так как препарат не оказывает миорелаксирующее действие, Грандаксин может быть рекомендован к применению пациентам, страдающим миастенией и миопатией.

Так как Грандаксин имеет атипичную химическую структуру, что отличает данное лекарство от большинства классических производных бензодиазепина, в терапевтических дозах препарат не потенцирует алкогольное действие, следовательно, не вызывает у пациента развитие психической и физической зависимости, а также синдром отмены.

Данный лекарственный препарат относится по своему влиянию на организм к дневным транквилизаторам.

После применения Грандаксина внутрь компоненты средства быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 часа после приема. Полностью выводится медикамент из организма через 16 часов посредством почек с мочой.

Показания к применению

Лекарственный препарат Грандаксин рекомендован для лечения таких заболеваний, как:

  • Неврозоподобные состояния и неврозы, которые сопровождаются эмоциональными напряжениями, расстройствами вегетативной системы, апатией, тревогой, переживаниями навязчивого характера и пониженной активностью;
  • Депрессия с выраженными симптомами психопатологии;
  • Климактерический синдром;
  • Предменструальное напряжение организма;
  • Кардиалгия;
  • Алкогольная абстиненция;
  • Неврогенные мышечные атрофии, миопатия, миастения и прочие патологические состояния, имеющие вторичные симптомы (в случаях противопоказания анксиолитиков с выраженным миорелаксирующим влиянием на органы и системы человека).

Способы применения Грандаксина и дозировки

В инструкции к Грандаксину указано, что дозировка препарата устанавливается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента в зависимости от тяжести заболевания.

Лекарство предназначено для перорального применения.

По показаниям Грандаксин взрослым, как правило, назначают по 2 таблетки трижды в сутки. Максимальная суточная доза лекарства не должна превышать 6 таблеток.

Пациентам пожилого возраста, а также больным с почечной недостаточностью суточную дозу необходимо уменьшить в два раза.

Побочные действия Грандаксина

Из многочисленных отзывов о Грандаксине сделан вывод, что прием препарата может вызывать некоторые побочные эффекты.

Со стороны центральной нервной системы возможны частые головные боли, повышенная раздражительность, психомоторные возбуждения, неясность сознания, а также припадки у больных эпилепсией, сопровождающиеся судорогами.

Со стороны желудочно-кишечного тракта возможно значительное снижение аппетита, метеоризм, запоры, тошнота, сухость ротовой полости. В отдельных случаях проявляются симптомы холестатической желтухи.

Грандаксин также может вызывать кожные аллергические реакции, напряжение и боли в мышцах, угнетение дыхания.

Противопоказания к применению

Противопоказано применение Грандаксина пациентам, страдающим психомоторными возбуждениями, глубокой депрессией, агрессивностью, дыхательной недостаточностью, синдромом остановки дыхания во сне.

Не рекомендуется данное лекарственное средство людям с непереносимостью галактозы, врожденной лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции галактозы и глюкозы.

Не следует совмещать терапию Грандаксином с приемом сиролимуса, такролимуса и циклоспорина.

Женщинам в период беременности и лактации также не рекомендуется прием данного медикамента.

Передозировка Грандаксином

В отзывах о Грандаксине есть сообщения о том, что после применения препарата в завышенных дозах может возникнуть подавление работы центральной нервной системы, которое сопровождается рвотой, потерей сознания, комой или эпилептическими припадками.

Дополнительная информация

Из аптек Грандаксин отпускается по рецепту врача.

Грандаксин: инструкция по применению, цены, отзывы, аналоги таблеток

Закрыть
  • Болезни
    • Инфекционные и паразитарные болезни
    • Новообразования
    • Болезни крови и кроветворных органов
    • Болезни эндокринной системы
    • Психические расстройства
    • Болезни нервной системы
    • Болезни глаза
    • Болезни уха
    • Болезни системы кровообращения
    • Болезни органов дыхания
    • Болезни органов пищеварения
    • Болезни кожи
    • Болезни костно-мышечной системы
    • Болезни мочеполовой системы
    • Беременность и роды
    • Болезни плода и новорожденного
    • Врожденные аномалии (пороки развития)
    • Травмы и отравления
  • Симптомы
    • Системы кровообращения и дыхания
    • Система пищеварения и брюшная полость
    • Кожа и подкожная клетчатка
    • Нервная и костно-мышечная системы
    • Мочевая система
    • Восприятие и поведение
    • Речь и голос
    • Общие симптомы и признаки
    • Отклонения от нормы
  • Диеты
    • Снижение веса
    • Лечебные
    • Быстрые
    • Для красоты и здоровья
    • Разгрузочные дни
    • От профессионалов
    • Монодиеты
    • Звездные
    • На кашах
    • Овощные
    • Детокс-диеты
    • Фруктовые
    • Модные
    • Для мужчин
    • Набор веса
    • Вегетарианство
    • Национальные
  • Лекарства
    • Антибиотики
    • Антисептики
    • Биологически активные добавки
    • Витамины
    • Гинекологические
    • Гормональные
    • Дерматологические
    • Диабетические
    • Для глаз
    • Для крови
    • Для нервной системы
    • Для печени
    • Для повышения потенции
    • Для полости рта
    • Для похудения
    • Для суставов
    • Для ушей
    • Желудочно-кишечные
    • Кардиологические
    • Контрацептивы
    • Мочегонные
    • Обезболивающие
    • От аллергии
    • От кашля
    • От насморка
    • Повышение иммунитета
    • Противовирусные
    • Противогрибковые
    • Противомикробные
    • Противоопухолевые
    • Противопаразитарные
    • Противопростудные
    • Сердечно-сосудистые
    • Урологические
    • Другие лекарства
    ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА
  • Врачи
  • Клиники
  • Справочник
    • Аллергология
    • Анализы и диагностика
    • Беременность
    • Витамины
    • Вредные привычки
    • Геронтология (Старение)
    • Дерматология
    • Дети
    • Женское здоровье
    • Инфекция
    • Контрацепция
    • Косметология
    • Народная медицина
    • Обзоры заболеваний
    • Обзоры лекарств
    • Ортопедия и травматология
    • Питание
    • Пластическая хирургия
    • Процедуры и операции
    • Психология
    • Роды и послеродовый период
    • Сексология
    • Стоматология
    • Травы и продукты
    • Трихология
    • Другие статьи
  • Словарь терминов
    • [А] Абазия .. Ацидоз
    • [Б] Базофилы .. Булимия
    • [В] Вазектомия .. Выкидыш
    • [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
    • [Д] Дарсонвализация .. Дофамин
    • [Е] Еюноскопия
    • [Ж] Железы .. Жиры
    • [З] Заместительная гормональная терапия
    • [И] Игольный тест .. Искусственная кома
    • [К] Каверна .. Кумарин
    • [Л] Лапароскоп .. Лучевая терапия
    • [М] Магнитотерапия .. Мутация
    • [Н] Наркоз .. Нистагм
    • [О] Общий анализ крови .. Отек
    • [П] Паллиативная помощь .. Пульс
    • [Р] Реабилитация .. Родинка (невус)
    • [С] Секретин .. Сыворотка крови
    • [Т]

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки в справочнике лекарственных средств

С особой осторожностью следует применять препарат для лечения пациентов с хронической дыхательной недостаточностью или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность.

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью чаще, чем у других, наблюдаются побочные эффекты.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими ЦНС (антидепрессанты, антигистаминные, седативные, снотворные и антипсихотические препараты, опиоидные анальгетики, средства общей анестезии, этанол), возможно усиление их эффектов.

Не рекомендуется применение препарата при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. При уменьшении торможения возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин® не рекомендуется в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой. Необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии).

Препарат следует назначать с повышенной осторожностью при органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).

У пациентов с эпилепсией Грандаксин® может провоцировать судорожные припадки.

Не рекомендуется назначать Грандаксин

® пациентам с закрытоугольной глаукомой.

Каждая таблетка препарата Грандаксин® содержит 92 мг лактозы моногидрата. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, страдающим редкими наследственными заболеваниями, в т.ч. непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью lapp и нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от употребления алкогольных напитков во время курса лечения препаратом Грандаксин®.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что Грандаксин® не обладает седативным и снотворным эффектами, пациентам следует запретить управление транспортными средствами и выполнение работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев, по крайней мере, в начале первого курса лечения препаратом. В дальнейшем степень и длительность ограничений устанавливается для каждого пациента индивидуально.

Доклинические данные по безопасности

Экспериментальные данные свидетельствуют об отсутствии мутагенного эффекта и канцерогенного эффекта.

ГРАНДАКСИН (GRANDAXIN): передозировка

ГРАНДАКСИН (GRANDAXIN)

Передозировка

Симптомы: после приема препарата в высоких дозах (50-120 мг/кг массы тела) возможно подавление функций ЦНС: рвота, спутанность сознания, кома, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.
Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, следует промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (норадреналин). Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина — флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

вернуться к статье

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «грандаксин (grandaxin)» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /грандаксин (grandaxin)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам — поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите — было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему — прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо! / sitemap-index.xml

На этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.

Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.

Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!

Об авторе

Грандаксин (Тофизопам) [LifeBio.wiki]

  • Систематическое (ИЮПАК) наименование:

  • 1- (3,4-диметоксифенил) -5-этил-7,8-диметокси-4-метил-5Н-2,3-бензодиазепин

  • Способы применения: перорально

  • Легальное положение: ℞ (только по рецепту)

  • Метаболизм: печень

  • Биологический период полувыведения: 6-8 часов

  • Выведение: почки

  • Синонимы 6- (3,4-диметоксифенил) -2-этил-9,10-диметокси-3-метил-4,5-диазабицикло [5.4.0] ундека-3,5,7,9,11-пентаен

  • Формула C22h36N2O4

  • Молярная масса 382,5

Тофизопам (Эмандаксин, Грандаксин, Сериел) является анксиолитическим средством, которое продается в нескольких европейских странах. С химической точки зрения, это вещество представляет собой 2,3-бензодиазепин. В отличие от других успокаивающих бензодиазепинов (которые, как правило, являются 1,4- или 1,5-замещенными), тофизопам не проявляет противосудорожных, седативных, свойств, не является релаксантом скелетных мышц, не нарушает двигательные навыки и не оказывает отрицательного влияния на память 1). В то время как этот препарат сам по себе может не быть противосудорожным средством, было показано, что он усиливает противосудорожное действие классических 1,4-бензодиазепинов, таких как диазепам (но не вальпроат натрия, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин). Тофизопам назначается для лечения тревоги и при отмене алкоголя, и его назначают в дозе 50-300 мг в сутки, разделенных на три дозы. Максимальные уровни препарата в плазме крови достигаются через два часа после перорального приема. Тофизопам не вызывает зависимость в той же степени, как другие бензодиазепины, но его по-прежнему рекомендую назначать на срок не более 12 недель. Тофизопам не одобрен для продажи в Соединенных Штатах или Канаде. Тем не менее, Vela Pharmaceuticals из Нью-Джерси разрабатывает D-энантиомер (dextofisopam) в качестве средства для лечения синдрома раздраженного кишечника, [6] с умеренной эффективностью в клинических испытаниях. 2) Тофизопам также является ингибитором PDE10A, что может обеспечить альтернативный механизм действия его различных терапевтических эффектов, и было предложено, что это действие делает тофизопам потенциально полезным в качестве средства для лечения шизофрении. Тофизопам действует в качестве ингибитора фермента печени CYP3A4, и может потенциально вызывать опасные лекарственные взаимодействия с другими препаратами, метаболизирующимися этим ферментом, 3)несмотря на то, что клиническое значение этих данных остается неясным.

Основные риски и органы-мишени

  • Центральная нервная система, вызывает депрессию

  • Дыхание и сознание.

Резюме клинических эффектов

Центральная нервная система (ЦНС)

Депрессия и кома, или парадоксальное возбуждение, но смертельные случаи редки, когда бензодиазепины принимаются в одиночку. Глубокая кома и другие проявления тяжелой депрессии ЦНС встречаются редко. Седативный эффект, сон, диплопия, дизартрия, атаксия и интеллектуальные нарушения являются наиболее распространенными неблагоприятными последствиями приема бензодиазепинов. Передозировка у взрослых часто предполагает одновременный прием внутрь других депрессантов ЦНС, которые действуют синергически, повышая токсичность. Пожилые люди и очень маленькие дети более восприимчивы к действию депрессантов ЦНС. Внутривенное введение даже терапевтических доз бензодиазепинов может привести к апноэ и гипотонии. Зависимость может развиться при регулярном использовании бензодиазепинов, даже в терапевтических дозах в течение коротких периодов времени. Если бензодиазепины внезапно прекращают принимать после регулярного использования, могут развиваться симптомы отмены. Амнезия, вызванная бензодиазепинами, может иметь медико-правовые последствия.

Диагностика

Клинический диагноз основывается на истории передозировки бензодиазепинов и наличие клинических признаков интоксикации бензодиазепинов. Бензодиазепины могут быть обнаружены или измерены в крови и моче с использованием стандартных аналитических методов. Эта информация может подтвердить диагноз, но не является полезной в клиническом лечении пациента. Клинический ответ на флумазенил, специфическая бензодиазепиновый антагонист, также подтверждает диагноз передозировки бензодиазепинов, но введение этого препарата редкошдщлзжю оправданно.

Меры первой помощи

Большинство отравлений бензодиазепинов требуют только клинического наблюдения и поддерживающего лечения. Следует помнить, что прием бензодиазепинов у взрослых обычно связан с одновременным приемом других депрессантов ЦНС и других препаратов. Активированный уголь обычно обеспечивает адекватное обеззараживание желудочно-кишечного тракта. Промывание желудка обычно не требуется. Рвота противопоказана. Использование флумазенила показано за исключением случаев тяжелых осложнений дыхательной или сердечно-сосудистой системы и не должны заменять основное лечение дыхательных путей и дыхания. Рутинное использование флумазенила противопоказано из-за возможных осложнений, включая припадки. Почечные и экстракорпоральные методы повышения выведения не являются эффективными.

Острые отравления

Прием внутрь

Возникновение нарушения сознания происходит относительно быстро при отравлении бензодиазепинами. Начало является более быстрым после приема больших доз и с агентами короткой продолжительности действия. Наиболее распространенным и начальным симптомом является сонливость. Она может прогрессировать до комы I степени или II степени после проглатывания очень большого количесва. Классификация комы Рида (Рид и др., 1952)

  • Кома I степени: Подавленный уровень сознания, реакция на болевые стимулы, глубокие рефлексы сухожилий и жизненно важные признаки неповреждены

  • Кома II степени: Подавленный уровень сознания, нет реакции на болевые стимулы.

  • Глубокие рефлексы сухожилий и жизненно важные признаки неповреждены

  • Кома III степени: Подавленный уровень сознания, нет реакция на болевые стимулы. Глубокие сухожильные рефлексы отсутствуют. Жизненно важно признаки неповрежденные

  • Кома IV степени: Кома III степени плюс дыхательный и циркуляторный коллапс

Вдыхание

Не имеет значения.

Воздействие на кожу

Контакт с глазами

Парентеральное воздействие

Передозировка внутривенно приводит к симптомам, похожим на симптомы, которые связаны с проглатыванием, но они появляются сразу после инфузии, и прогрессирование депрессии центральной нервной системы (ЦНС) является более быстрым. Острое отравление встречается редко и в большинстве случаев является ятрогенным. Быстрое внутривенное введение может привести к гипотензии, угнетению дыхания и апноэ.

Другое

Токсические эффекты, связанные с хроническим воздействием, являются вторичными по отношению к присутствию препарата и метаболитов и включают в себя депрессию, атаксию, головокружение, усталость, нарушение координации, спутанность сознания, дезориентацию и антероградную амнезию. Парадоксальные эффекты – психомоторное возбуждение, делирий и агрессивность. Эти хронические эффекты являются более распространенными у пожилых людей, детей и пациентов с почечными или печеночными заболеваниями. Назначение терапевтических доз бензодиазепинов в течение 6 недель или дольше может привести к физической зависимости, характеризующейся синдромом отмены, когда прием препарата будет прекращен. При больших дозах физическая зависимость развивается более быстрыми темпами.

Парентеральное введение

Хроническое парентеральное введение бензодиазепинов может привести к тромбофлебиту и раздражению тканей, в дополнение к обычным симптомам (Greenblat & Koch-Weser, 1973).

Курс, прогноз, причина смерти

Бензодиазепины являются относительно безопасными препаратами, даже при передозировке. Клинический курс определяется прогрессированием неврологических симптомов. Глубокая кома или другие проявления тяжелой депрессии центральной нервной системы (ЦНС) встречаются редко при приеме одних только бензодиазепинов. Сопутствующий прием внутрь других депрессантов ЦНС может привести к более тяжелой и более продолжительной депрессии ЦНС. Терапевтический индекс бензодиазепинов высок и уровень смертности, связанный с отравлением только из-за бензодиазепинов очень низок. Осложнения в случае тяжелых отравлений включают в себя угнетение дыхания и аспирационная пневмония. Может произойти смерть из-за остановки дыхания.

Систематическое описание клинических эффектов

Сердечно-сосудистые

Гипотония, брадикардия и тахикардия при передозировке (Гринблатт и др., 1977; Meredith & Vale 1985). Гипотония чаще встречается в том случае, когда бензодиазепины принимают в сочетании с другими лекарственными средствами (Højer и др., 1989). Быстрое внутривенное введение инъекций также связано с гипотонией.

Дыхательные

Угнетение дыхания может произойти при передозировке бензодиазепинов и тяжесть зависит от дозы, количества, типа бензодиазепинов и совместно применяемых с ними веществ. Угнетение дыхания требует респираторной поддержки. Передозировка (Sullivan, 1989;. Højer и др, 1989). Доза-реакция для угнетения дыхания варьируется у разных людей. Угнетение дыхания или остановка дыхания может редко наблюдаться при приеме терапевтических доз. Бензодиазепины могут повлиять на контроль дыхания во время сна и могут ухудшить апноэ сна или другие связанные со сном нарушения дыхания, особенно у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких или сердечной недостаточностью (Guilleminault, 1990).

Неврологические

Центральная нервная система (ЦНС)

ЦНС депрессия менее выражена, чем при приеме других депрессантов ЦНС (Meredith & Vale, 1985). Даже при большой передозировке, как правило, бензодиазепины производят только умеренные симптомы и это отличает их от других седативных средств. Седация, сонливость, слабость, диплопия, дизартрия, атаксия и интеллектуальные нарушения являются наиболее распространенными неврологическими последствиями. Клинические последствия тяжелого отравления – сонливость, атаксия и кома I и II степени (Рид). Наличие более тяжелой комы предполагает возможность присутствия совместно применяемых препаратов. Некоторые из новых бензодиазепинов короткого действия (Темазепам, алпразолам и триазолам) были связаны с несколькими случаями со смертельным исходом, и возможно, что они могут иметь более острую токсичность (Форрест и др., 1986). Старший и очень маленькие дети более восприимчивы к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС. Бензодиазепины могут привести к парадоксальным ЦНС эффектам, включая возбуждение, бред и галлюцинации. Триазолам вызывает делирий, токсический психоз, нарушения памяти и транзиторную глобальную амнезию (Shader & Dimascio, 1970; Бикслер и др, 1991). Flurazepam был связан с ночными кошмарами и галлюцинациями. Поступало несколько сообщений о экстрапирамидных симптомах и дискинезии у пациентов, принимающих бензодиазепины (Kaplan & Murkafsky, 1978, Sandyk, 1986). Расслабление мышц, вызванное бензодиазепинами, имеет ЦНС происхождение и проявляется как дизартрия, несогласованность и трудности при стоянии и движении.

Периферическая нервная система

Желудочно-кишечный тракт

Пероральное отравление бензодиазепинами будет производить минимальное воздействие на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), но иногда может вызвать тошноту или рвоту (Shader & Dimascio, 1970).

Печень

Случай холестатической желтухи вследствие очагового некроза печени был связан с введение диазепама (Тедеско & Mills, 1982).

Мочеполовая система

Почки

Гипотония мочевого пузыря и задержка мочи при отравлении диазепамом (Chadduck и др., 1973).

Другое

Эндокринная и репродуктивная системы

Галакторея с нормальной сывороточной концентрацией пролактина отмечалась у 4-х женщин, принимающих бензодиазепины (Клеинберг и др., 1977). Гинекомастия сообщалась у мужчин, принимающих высокие дозы диазепама (Moerck & Majelung, 1979). Также наблюдались повышенные концентрации эстрадиола в сыворотке у мужчин, принимающих диазепам в дозет от 10 до 20 мг в день в течение 2-х недель. (Аргуэльес & Рознер, 1975).

Дерматология

Образование волдырей было зарегистрировано после передозировки нитрозепама и оксазепама (Ridley, 1971; Moshkowitz и др., 1990). Аллергические кожные реакции были связаны с диазепамом: 0,4 на 1000 пациентов (Brigby, 1986).

Глаз, ухо, горло, нос: местные эффекты

Коричневое помутнение линзы наблюдалось у 2 пациентов, которые принимали диазепам в течение нескольких лет (Pau Braune, 1985).

Гематологические

Иммунологическое

Аллергические реакции

Метаболические

Нарушения кислотно-основного равновесия

Никаких непосредственных нарушений не было описано.

Нарушения жидкости и электролитов

Никаких прямых нарушений не было описано.

Другое

Аллергические реакции

Аллергические реакции, включая анафилаксию, очень редки (Brigby, 1986). Реакции были связаны со средством, используемым в некоторых препаратах для парентерального введения диазепама (Huttel и др., 1980). Существует также отчет о реакции гиперчувствительности типа I к липидной эмульсии диазепама (Deardon, 1987).

Другие клинические эффекты

Гипотермия сообщалась в 15% случаев в одной серии. (Martin, 1985; Højer и др, 1989).

Специальные риски

Беременность

Прохождение бензодиазепинов через плаценту зависит от степени связывания с белками у матери и плода, которое зависит от таких факторов, как стадия беременности и концентрация в плазме свободных жирных кислоты у матери и плода (Lee и др., 1982). Неблагоприятные эффекты могут сохраняться у новорожденного в течение нескольких дней после рождения из-за незрелых ферментов метаболизирующих лекарственные препараты. Конкуренция между диазепамом и билирубином для связывания с участками белка может привести к гипербилирубинемии у новорожденного (Нотарианни, 1990). Злоупотребление бензодиазипинами у беременных женщин может вызвать синдром отмены у новорождённых. Введение бензодиазепинов во время родов может привести к гипотонии, гипорефлексии, гипотермии и угнетению дыхания у новорожденного. Бензодиазепины были использованы у беременных, и в ранних сообщениях использование диазепама и хлордиазепоксида , связывалось с некоторыми пороками развития плода, но они не были поддержаны более поздними исследованиями (Lægreid и др., 1987; McElhatton, 1994).

Кормление грудью

Бензодиазепины выводятся из организма в материнском молоке в значительном количестве, что может привести к вялости и плохому аппетиту у новорожденных. Бензодиазепины следует избегать кормящим матерям (Броди, 1981; Reynolds, 1996).

Другое

Зависимость и абстиненция

Бензодиазепины обладают значительным потенциалом для злоупотребления и могут привести к развитию физической и психологической зависимости. Резкое прекращение введения бензодиазепинов после длительного использования вызывает синдром отмены (Ashton, 1989). Механизм зависимости, вероятно, связан с функциональной недостаточностью активности ГАМК. Симптомы синдрома отмены включают беспокойство, бессонницу, головную боль, головокружение, шум в ушах, потерю аппетита, рвоту, тошноту, тремор, слабость, потливость, раздражительность, повышенную чувствительность к зрительным и слуховым раздражителям, учащенное сердцебиение, тахикардию и постуральную гипотензию. В тяжелых и редких случаях отмены высоких доз, у пациентов могут развиться аффективные расстройства или двигательные расстройства: судороги, психоз, возбуждение, спутанность сознания и галлюцинации (Эйнарсон, 1981; Hindmarch и др, 1990; Рейнольдс, 1996). Время начала синдрома отмены зависит от периода полураспада препарата и его активных метаболитов; симптомы возникают раньше и могут быть более серьезными при приеме бензодиазепинов краткосрочного действия. Другие факторы риска для развития абстинентного синдрома включают длительное применение препарата, более высокие дозы и резкое прекращение приема препарата.

Злоупотребление

Бензодиазепины, в частности, Темазепам, злоупотреблялись как перорально, так и внутривенно (Stark и др, 1987; Вудс, 1987; Funderburk и др, 1988).

Криминальное использование

Амнезические эффекты бензодиазепинов были использованы в преступных целях с судебно-медицинскими последствиями (Фернер, 1996).

Дополнительная информация

УПРАВЛЕНИЕ

Общие принципы

При большинстве отравлений бензодиазепинов, требуется только клиническое наблюдение и поддерживающее лечение. Следует помнить, что прием бензодиазепинов у взрослых обычно включает прием других препаратов и других депрессантов ЦНС. Активированный уголь, как правило, обеспечивает адекватное обеззараживание желудочно-кишечного тракта. Промывание желудка обычно не указывается. Рвота противопоказана. Использование флумазенила зарезервировано для случаев с тяжелыми дыхательными или сердечно-сосудистыми осложнениями и не должны заменять основные функции управления дыхательных путей и дыхания. Почечные и экстракорпоральные методы ликвидации препарата не являются эффективными.

Жизнеобеспечивающие процедуры и симптоматическое / специфическое лечение

Следует провести оценку пациента на предмет адекватности функционирования дыхательных путей, дыхания и кровообращения. Следует продолжать клиническое наблюдение до получения доказательств токсичности. Внутривенный доступ должен быть доступен для введения жидкостей. Интубация трахеи, вспомогательная вентиляция и дополнительный кислород может потребоваться в редких случаях, чаще всего, когда бензодиазепины вводят в больших количествах или совместно с другими депрессантами ЦНС.

Обеззараживание

Промывание желудка обычно не указывается при передозировке бензодиазепинов. Рвота противопоказана из-за потенциальной депрессии центральной нервной системы. Активированный уголь может быть принят перорально.

Антидот

Взрослые

Используется флумазенил, специфический бензодиазепиновый антагонист центральных ГАМК-рецепторов. Несмотря на то, что он эффективно обращает эффекты передозировки бензодиазепинов, его использование в клинической практике редко указывается. Использование флумазенила специально противопоказано, если есть история совместного приема трициклических антидепрессантов или других препаратов, способных продуцировать судороги (включая аминофиллин и кокаин), бензодиазепиновой зависимости, или если пациенты принимают бензодиазепины в качестве противосудорожного средства. В такой ситуации, флумазенил может снизить судороги (Lopez, 1990;. Mordel и др, 1992). Побочные эффекты, связанные с приемом Флумазенила, включают гипертонию, тахикардию, беспокойство, тошноту, рвоту и абстиненный синдром. Начальная внутривенная доза составляет от 0,3 до 1,0 мг, и может быть дополнена последующими дозами при необходимости. Отсутствие клинического ответа на 2 мг флумазенила в пределах от 5 до 10 мин указывает на то, что отравление бензодиазепинами не является основной причиной депрессии ЦНС или комы. Пациент приходит в сознание в течение от 15 до 30 секунд после инъекции флумазенила, но так как этот препарат метаболизируется быстрее, чем бензодиазепины, может произойти рецидив токсичности и депрессия ЦНС, и пациента следует тщательно контролировать после первоначальной реакции на флумазенил. Если токсичность рецидивирует, дальнейшие болюсные дозы могут быть введены или вливание может начинаться при дозе от 0,3 до 1,0 мг / час (Meredith и др., 1993).

Дети

Начальная внутривенная доза 0,1 мг должна повторяться каждую минуту, пока ребенок не проснулся. Непрерывную внутривенную инфузию следует вводить в дозе от 0,1 до 0,2 мг / ч (Meredith и др., 1993).

Обсуждение

Большинство случаев бензодиазепиновых отравлений требуют только клинического наблюдения и поддерживающего лечения. Флумазенил является специфическим антагонистом эффектов бензодиазепинов, но постоянное его использование для лечения передозировки бензодиазепинов не рекомендуется. Использование флумазенила следует рассматривать только в случае тяжелой депрессии ЦНС. Эта ситуация встречается редко, за исключением случаев одновременного приема внутрь нескольких препаратов. Флумазенил может улучшить работу дыхательной и сердечно-сосудистой системы в достаточной степени, чтобы уменьшить потребность в интубации и искусственной вентиляции легких, но этот препарат не должен заменять основных принципов лечения. Флумазенил является имидазобензодиазепином и было показано, что он обращает седативное, анти-судорожное и миорелаксантное действие бензодиазепинов. В контролируемых клинических исследованиях, флумазенил значительно противодействует бензодиазепин-индуцированной коме, возникающей от анестезии или острой передозировки. Однако, использование флумазенила не снижает смертность или последствия в таких случаях. Флумазенил является более эффективным в ликвидации эффектов бензодиазепинов, когда они являются единственными принимаемыми препаратами, производящими токсичность ЦНС. Флумазенил не способен обратить вспять депрессантные эффекты не-бензодиазепинов на ЦНС, включая алкоголь. Диагностическое применение флумазенила у пациента в коме неизвестного происхождения может быть оправдано высоким терапевтическим индексом и учитывая, что это может ограничить использование других диагностических процедур (КТ сканирования, спинномозговой пункции и т.д.). Флумазенил является относительно дорогим препаратом, и это также может влиять на его использование, особенно в районах с ограниченными ресурсными возможностями.

Сравнение психотропных профилей тофизопама и диазепама

Двенадцать нормальных пациентов 1) были протестированы на ряд показателей как до, так и через 1,3 и 5 ч после введения 10 мг диазепама, 100 и 200 мг тофизопама и плацебо. Эти показатели включали самооценки настроения, телесные симптомы, враждебность и сон, электроэнцефалограмму (ЭЭГ), время реакции, тест замены символов, тест копирования символов и уровни в плазме крови. Диазепам показал четкий профиль действия, производя изменения ЭЭГ, выраженный седативный эффект и психологические нарушения. Последние два эффекта были максимальны через 1 ч и не исчезли через 5 ч. ЭЭГ регистрировали только через 3 часа. Тофизопам никоим образом не напоминал действие диазепама. Он не производил никаких изменений на ЭЭГ или в психологических тестах и его очень мягкий стимулирующий эффект не был очевиден в диаграммах. В то время как диазепам было легко обнаружить в крови, тофизопам не связывается с рецепторами бензодиазепина.

Сравнение тофизопама с диазепамом и взаимодействия с этанолом

Двенадцать здоровых мужчин-добровольцев 2) были обработаны (двойное слепое исследование) тофизопамом (новый 3,4-бензодиазепин), диазепамом, или плацебо, в течение 2 дней подряд каждый. Наблюдалось ухудшение психомоторных навыков после однократной дозы диазепама (10 мг), даваемой в день 1. Измерения на 2-й день показали, что развилась некоторая толерантность к снижению реактивности и координации из-за воздействия диазепама, но не наблюдалась толерантность к его воздействию на частоту слияния мельканий или на экстраокулярный баланс мышц. Тофизопам не вызвал снижения производительности, как при приеме в виде однократной дозы (100 мг), так и после введения повторных доз (100 + 50 + 50 + 100 мг). Испытуемые чувствовали усталость, головокружение, спокойствие и пассивность после приема диазепама в большей степени, чем после приема тофизопама. При введении любого из препаратов вместе с 0,8 г / кг этанола на 2-й день, концентрации этанола в дыхании составили 0,7-1,0 мг / мл, и наблюдалось нарушение психомоторных навыков. Диазепам + этанол особенно ухудшали память и обучение. После приема этой комбинации, испытуемых классифицировали (тест ожидания времени) как «дисквалифицированные водители» чаще, чем в группе плацебо. Был сделан вывод о том, что диазепам, а также любой бензодиазепин с этанолом, может уменьшить способность управлять транспортными средствами или работать с техникой.

:Tags

Список использованной литературы:

1) Seppala, T; Palva E; Mattila MJ; Korttila K; Shrotriya RC (1980). «Tofisopam, a novel 3,4-benzodiazepine: multiple-dose effects on psychomotor skills and memory. Comparison with diazepam and interactions with ethanol». Psychopharmacology (Berlin). 69 (2): 209–18. doi:10.1007/BF00427652. PMID 6109345 2) Leventer SM, Raudibaugh K, Frissora CL, Kassem N, Keogh JC, Phillips J, Mangel AW. Clinical trial: dextofisopam in the treatment of patients with diarrhoea-predominant or alternating irritable bowel syndrome. Alimentary Pharmacology and Therapeutics. 2008 Jan 15;27(2):197-206. PMID 17973974 3) Tóth M, Drabant S, Varga B, Végso G, Cseh A, Szentpéteri I, Klebovich I. Tofisopam inhibits the pharmacokinetics of CYP3A4 substrate midazolam. European Journal of Clinical Pharmacology. 2008 Jan;64(1):93-4. PMID 17989974

грандаксин.txt · Последние изменения: 2016/09/17 23:38 — nataly

инструкция, показания, дозировки и аналоги, отзывы

Грандаксин – это препарат-транквилизатор, относящийся к дневным анксиолитикам. Показания к применению производных бензодиазепина довольно широки и включают психические расстройства и угнетенные нервные процессы.

Основной целью приема этого лекарства является оказание анксиолитического действия, при этом препарат не обладает свойствами седативного, противосудорожного и миорелаксирующего характера.

Грандаксин регулирует психовегетативные проявления, устраняя связанные с ними нарушения со стороны различных систем и внутренних органов (слабость, скачки давления, перепады настроения, нарушения сердечного ритма и боли в сердце невротического характера).

Грандаксин фото таблеток

Грандаксин фото таблеток

Основное действующее вещество Грандаксина – тофизопам – обладает транквилизирующей активностью, уменьшая тревогу, напряженность и страх.

1 таб. медикамента содержит 50 мг тофизопама.

Показания по применению Грандаксин

От чего помогает Грандаксин? Средство назначают пациентам при следующих патологических состояниях:

  • неврозоподобные состояния (тревога, апатия, пониженная активность и мотивация, подавленне настроение) и неврозы;
  • предменструальный синдром, климакс;
  • кардиалгия;
  • неврогенные мышечные атрофияи;
  • нервно-мышечные заболевания – миопатия, миастения;
  • в составе комплексной терапии при булимии.

Грандаксин широко применяют при лечении абстинентного синдрома у наркозависимых и алкозависимых людей, используется он и как успокаивающее средство при стрессовых ситуациях.

Инструкция по применению Грандаксин, дозировки

Инструкция по применению Грандаксин говорит о том, что препарат можно принимать независимо от еды.

Стандартная разовая дозировка для взрослых (50-100 мг). Прием осуществляют по 1-2 таблетке от 1 до 3 раз в сутки.

Максимальная суточная норма (300 мг) Грандаксин – 6 таблеток в сутки. В случае необходимости, например, при стрессе или напряженной ситуации, разово можно принять 1-2 таблетки.

Инструкция по применению отмечает, что пациенты преклонного возраста и больные с недостаточностью почек при необходимости должны принимать лекарство, снижая дозировку вдвое.

Дозу Грандаксин врач подбирает больному индивидуально в зависимости от клинических показаний, тяжести состояния и чувствительности пациента к препарату.

Особенности применения

Грандаксин существенно не снижает внимание и способность концентрироваться, однако следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и взаимодействии с потенциально опасными механизмами.

Грандаксин и алкоголь не рекомендуется совмещать – это взаимодействие оказывает токсический эффект на печень.

Никотин, алкоголь, противоэлпилептические средства, барбитураты могут ускорить метаболизм, что приведет к снижению концентрации препарата в крови и уменьшению его лечебного эффекта.

При фобии, хроническом психозе или навязчивых состояниях тофизопам не желательно применять. В этих случаях возрастает риск агрессивного поведения и попыток совершить суицид. Поэтому препарат не рекомендован в качестве монотерапии депрессии, которая сопровождается тревогой.

Даже при длительном лечении Грандаксином привыкания к препарату не развивается; не возникает ни синдрома зависимости, ни синдрома отмены.

Побочные эффекты Грандаксин, противопоказания

При применении Грандаксин может вызывать бессонницу, спутанное сознание и головную боль. В некоторых случаях может повыситься раздражительность. У больных эпилепсией могут проявиться судорожные припадки.

Также прием Грандаксин может привести к следующим реакциям организма:

  • затруднение в процессе дыхания;
  • напряжение и боль в мышцах;
  • потеря аппетита, тошнота, газообразование, запор;
  • слабость;
  • кожный зуд, экзантема и др.

Передозировка

Передозировка может возникнуть, когда концентрация препарата составляет от 50 до 120 мг на 1 кг массы тела. Если нарушить режим дозирования, то передозировка медикаментом вполне возможна. При этом могут проявляться симптомы расстройства функций центральной нервной системы – головные боли, нарушения сна, повышение нервной возбудимости, раздражительность. Возможно развитие спутанности сознания. У пациентов с эпилепсией – учащение судорожных припадков

В таких ситуациях предпринимаются экстренные меры, чтобы вывести пациента из опасного состояния. Проводят промывание желудка, назначают адсорбирующие средства (активированный уголь), позволяющие уменьшить интоксикацию организма.

При угнетении дыхания применяют искусственную вентиляцию легких, внутривенно вводят специальные препараты, нормализующие артериальное давление. Если эти меры не дают результата, вводят дофамин или норадреналин.

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
  • 1 триместр беременности, кормление грудью;
  • психомоторное возбуждение, агрессивность, депрессия;
  • декомпенсированная дыхательная недостаточность;
  • синдром остановки дыхания (во сне).

Аналоги Грандаксин, список препаратов

Аналогами Грандаксин по медикаментозному действию являются препараты:

  1. Феназепам;
  2. Адаптол;
  3. Атаракс;
  4. Фенибут;
  5. Афобазол;
  6. Тазепам;
  7. Гидазепам IC;
  8. Диазепам;
  9. Неурол;
  10. Реланиум;
  11. Алзолам;
  12. Алпразолам;
  13. Мезапам;
  14. Лорафен;
  15. Релиум;
  16. Седуксен;
  17. Сибазон;
  18. Хелекс;
  19. Хлозепид;
  20. Элениум;
  21. Диамидазепам.

Важно – инструкция по применению Грандаксин, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Грандаксин на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др.

Не занимайтесь самолечением!

Грандаксин – показания к применению

грандаксин показания к применению

Грандаксин обычно назначается для лечения депрессий и различного рода стрессовых состояний. Это транквилизатор, зарекомендовавший себя особенно хорошо в терапии. Показания к применению Грандаксина довольно широки и включают психические расстройства и угнетенные нервные процессы.

Основные показания к применению препарата Грандаксин

Применение Грандаксина возможно и без рецепта врача, это средство продается в аптеке свободно. Но для того, чтобы убедиться, что это лекарство вам подходит, следует подробно ознакомиться с показаниями к применению таблеток Грандаксин. За счет того, что основное действующее вещество препарата является производным бензодеазепина с особой структурой, обычно он переносится довольно легко. Вот основные показания Грандаксина:

  • депрессии различного происхождения;
  • угнетенное психическое состояние;
  • апатия;
  • утрата аппетита;
  • утрата жизненного тонуса;
  • сонливость, повышенная утомляемость;
  • неврозы и близкие к неврозу состояния;
  • расстройство психической адаптации;
  • климактерический синдром и ПМС;
  • кардиалгии;
  • мышечные атрофии нервного характера, миалгия.

Применение лекарства Грандаксин имеет несколько нюансов. К примеру, рекомендуется с осторожностью использовать препарат в терапии пациентов с повышенной нервной возбудимостью, он может спровоцировать приступ. Также не рекомендуется принимать таблетки пациентом с угнетенной дыхательной функцией и людям, склонным к судорогам и спазмам мышц.

Способ применения Грандаксина и дозы

В большинстве случаев дозировка Грандаксина подбирается индивидуально, но существует и стандартная схема лечения. Одна таблетка содержит 50 мг действующего вещества, суточная доза для взрослых составляет 300 мг в сутки, то есть 6 таблеток.

Для снятия острых приступов обычно назначают 2 таблетки препарата утром и 2 таблетки во второй половине дня, не позднее, чем за 8 часов до сна.

Пациентам, страдающим бессонницей, прописывают 2 таблетки не позднее чем за 15 часов до сна.

При хронических болезнях назначают по 1 таблетке Грандаксина за завтраком и за обедом, спустя первую неделю терапии схему применения меняют на 2 таблетки раз в сутки во время завтрака.

Пациентам с ослабленным иммунитетом, или серьезными болезнями печени и почек, назначают сниженную дозу лекарства. Обычно она составляет 50% от обычного количества Грандаксина. Такая же дозировка применяется для лечения людей преклонного возраста, беременных женщин и детей младше 18 лет.

Категорически запрещено использовать препарат в терапии детей младше 14 лет и женщин на 1 триместре беременности. Во время кормления грудью препарат можно применять лишь полностью отказавшись от лактации.

Длительность применения Грандаксина и особые указания

Курс лечения может составлять от нескольких дней, до нескольких месяцев. Не следует использовать таблетки дольше, чем 16 недель. В этом случае необходимо заменить препарат на транквилизатор с другим действующим веществом и полностью пересмотреть терапию.

Грандаксин имеет свойство усиливать действие препаратов, влияющих на ЦНС, в том числе обезболивающих лекарств, даже анальгина. грандаксин показанияЭтот фактор нужно учесть при лечении. Категорически запрещено применять это медицинское средство одновременно с такими препаратами, как:

  • Тофизопам;
  • Такролимус;
  • Сиролимус;
  • Циклоспорин.

Обычно Грандаксин не имеет побочных эффектов. При передозировке могут возникнуть симптомы токсического отравления и остановка дыхания. Следует немедленно промыть желудок, выпить активированный уголь и вызвать неотложку.

 

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *