Суспензии для усиления тонуса кардии холиномиметики это: Фармакодиагностика заболеваний пищевода – Несмыкание кардии желудка: препараты усиливающие тонус

Вопросы компьютерных тестов на занятии № 06 по теме Средства, стимулирующие холинергические синапсы

Вопросы компьютерных тестов по Фармакологии на занятии № 6 по теме

«Холиномиметические и антихолинэстеразные средства» — 2008 год

*1

Вещества, стимулирующие холинергические синапсы:

$Ацеклидин.

$Пилокарпин.

$Ацетилхолин.

$Неостигмин (прозерин).

$Галантамин.

?Дипироксим.

*2

М,н-холиномиметики:

?Ацеклидин.

?Пилокарпин.

$Ацетилхолин.

$Карбахолин.

?Армин.

*3

М-холиномиметики:

?Карбахолин.

$Ацеклидин.

$Пилокарпин.

?Галантамин.

?Неостигмин (прозерин).

*4

Антихолинэстеразные средства:

$Галантамин.

?Пилокарпин.

$Армин.

$Неостигмин (прозерин).

?Ацетилхолин.

*5

Антихолинэстеразные средства обратимого действия:

$Галантамин.

$Неостигмин (прозерин).

?Армин.

*6

Антихолинэстеразное средство необратимого действия

?Галантамин.

?Неостигмин (прозерин).

$Армин.

*7

м-Холиномиметики при введении в системный кровоток вызывают:

$Эффекты, аналогичные эффектам парасимпатической иннервации.

?Эффекты, аналогичные эффектам симпатической иннервации.

$Расширение кровеносных сосудов.

?Облегчение нервно-мышечной передачи.

*8

м-Холиномиметики вызывают:

$Миоз.

?Мидриаз.

$Спазм аккомодации.

?Паралич аккомодации.

$Снижение внутриглазного давления.

?Повышение внутриглазного давления.

*9

м-Холиномиметики вызывают:

$Миоз и снижение внутриглазного давления.

?Миоз и повышение внутриглазного давления.

$Миоз и спазм аккомодации.

?Мидриаз и паралич аккомодации.

*10

м-Холиномиметики вызывают:

?Облегчение нервно-мышечной передачи.

?Улучшение атриовентрикулярной проводимости.

$Снижение артериального давления.

$Повышение тонуса бронхов.

$Усиление секреции экзокринных желез.

*11

м-Холиномиметики повышают:

?Частоту сердечных сокращений.

?Тонус кровеносных сосудов.

?Артериальное давление.

$Секрецию экзокринных желез.

?Тонус скелетных мышц.

*12

м-Холиномиметики снижают:

?Тонус ресничной мышцы.

$Внутриглазное давление.

?Секрецию экзокринных желез.

$Частоту сердечных сокращений.

?Тонус гладких мышц внутренних органов.

*13

Пилокарпин:

$Суживает зрачок.

?Расширяет зрачок.

$Вызывает спазм аккомодации.

?Вызывает паралич аккомодации.

$Снижает внутриглазное давление.

?Повышает внутриглазное давление.

*14

При введении антихолинэстеразных средств в системный кровоток наблюдаются:

$Эффекты активации парасимпатической иннервации.

?Эффекты активации симпатической иннервации.

$Повышение тонуса скелетных мышц.

*15

Эффекты антихолинэстеразных средств:

$Сужение зрачка.

$Спазм аккомодации.

$Повышение секреции экзокринных желез.

$Снижение частоты сердечных сокращений.

?Снижение моторики кишечника.

?Снижение тонуса мочевого пузыря

$Повышение тонуса скелетных мышц.

*16

Антихолинэстеразные средства увеличивают:

?Частоту сердечных сокращений.

?Внутриглазное давление.

?Артериальное давление.

$Тонус гладких мышц.

$Тонус скелетных мышц.

*17

Антихолинэстеразные средства снижают:

?Секрецию экзокринных желез.

$Внутриглазное давление.

$Частоту сердечных сокращений.

?Тонус бронхов.

?Моторику кишечника.

*18

Неостигмин (прозерин) вызывает:

$Миоз.

?Мидриаз.

$Брадикардию.

?Тахикардию.

$Снижение артериального давления.

?Повышение артериального давления.

*19

Неостигмин (прозерин):

$Суживает зрачки.

$Вызывает спазм аккомодации.

?Понижает тонус бронхов.

$Стимулирует моторику ЖКТ.

?Угнетает секрецию экзокринных желез.

$Облегчает нервно-мышечную передачу.

*20

Симптомы отравления фосфорорганическими соединениями:

$Миоз.

$Спазм аккомодации.

?Сухость во рту.

$Слюнотечение.

$Спазм бронхов.

?Атония кишечника.

*21

Общие эффекты м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств:

$Миоз.

$Снижение внутриглазного давления.

$Спазм аккомодации.

$Повышение секреции экзокринных желез.

$Снижение частоты сердечных сокращений.

$Повышение тонуса гладких мышц внутренних органов.

?Повышение тонуса скелетных мышц.

*22

Холиномиметики:

$Агонисты холинорецепторов

?Любые вещества, которые стимулируют холинергические синапсы.

*23

Антихолинэстеразные средства:

?Угнетают синтез ацетилхолина.

$Усиливают действие ацетилхолина.

$Ингибируют ацетилхолинэстеразу.

?Увеличивают синтез ацетилхолина.

*24

Локализация м-холинорецепторов:

$Клетки эффекторных органов в области окончаний холинергических волокон.

$Эндотелиальные клетки кровеносных сосудов.

?Хромаффинные клетки мозгового вещества надпочечников.

?Клетки скелетных мышц.

*25

Локализация н-холинорецепторов:

?Клетки эффекторных органов в области окончаний холинергических волокон.

$Нейроны симпатических ганглиев.

$Нейроны парасимпатических ганглиев.

$Нейроны ЦНС.

$Каротидные клубочки.

$Хромаффинные клетки мозгового вещества надпочечников.

$Клетки скелетных мышц.

*26

М-холинорецепторы:

$Мембранные рецепторы, связанные с G-белками.

?Цитоплазматические рецепторы.

?Мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами клеточных мембран.

?Внутриклеточные рецепторы.

*27

Преобладающий подтип м-холинорецепторов в клетках сердца:

?М1.

$М2.

?М3.

*28

Преобладающий подтип м-холинорецепторов в клетках экзокринных желез:

?М1.

?М2.

$М3.

*29

Преобладающий подтип м-холинорецепторов в гладкомышечных клетках:

?М1.

?М2.

$М3.

*30

Преобладающий подтип м-холинорецепторов в эндотелиальных клетках кровеносных сосудов:

?М1.

?М2.

$М3.

*31

При стимуляция М2-холинорецепторов происходит:

?Активация аденилатциклазы.

$Угнетение аденилатциклазы.

?Активация фосфолипазы С.

?Повышение концентрации ионов кальция в клетках.

$Снижение концентрации ионов кальция в клетках.

*32

Стимуляция М2-холинорецепторов приводит к:

$Снижению автоматизма синусного узла.

$Замедлению атриовентрикулярной проводимости.

$Снижению выделения медиаторов в синаптическую щель.

?Снижению тонуса кровеносных сосудов.

*33

Стимуляция М3-холинорецепторов приводит к:

?Активации аденилатциклазы.

$Активации фосфолипазы С.

?Угнетению фосфолипазы С.

$Повышению концентрации ионов кальция в цитоплазме клеток.

?Снижению концентрации ионов кальция в цитоплазме клеток.

*34

Стимуляция М3-холинорецепторов приводит к:

$Усилению секреции экзокринных желез.

$Повышению тонуса и моторики гладких мышц.

$Высвобождению оксида азота из эндотелиальных клеток.

?Снижению автоматизма синусного узла.

*35

М1-холинорецепторы локализуются преимущественно в:

$Центральной нервной системе.

?Клетках сердца.

?Гладкомышечных клетках.

?Клетках экзокринных желез.

$Энтерохромаффиноподобных клетках желудка.

*36

М-холиномиметики стимулируют холинорецепторы на постсинаптической мембране:

$Нейроэффекторных парасимпатических синапсов.

?Нейроэффекторных симпатических синапсов.

?Хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников.

?Нервно-мышечных синапсов.

*37

М,н-холиномиметики стимулируют холинорецепторы на постсинаптической мембране:

$Нейроэффекторных парасимпатических синапсов.

?Нейроэффекторных симпатических синапсов.

$Синапсов парасимпатических и симпатических ганглиев.

$Хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников.

*38

При действии антихолинэстеразных средств активируются холинорецепторы:

$Нейроэффекторных парасимпатических синапсов.

?Нейроэффекторных симпатических синапсов.

$Синапсов парасимпатических и симпатических ганглиев.

$Хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников.

?Каротидных клубочков.

$Нервно-мышечных синапсов.

*39

Адреналин выделяется из мозгового слоя надпочечников при стимуляции:

?Адренергических синапсов.

$Холинергических синапсов.

*40

М-холиномиметики снижают внутриглазное давление при глаукоме, потому что:

$Облегчают отток внутриглазной жидкости.

?Уменьшают продукцию внутриглазной жидкости.

*41

М-холиномиметики облегчают отток внутриглазной жидкости при глаукоме, потому что:

$Способствуют увеличению угла передней камеры глаза.

$Сокращают цилиарную мышцу, что приводит к повышению проходимости Фонтановых пространств.

?Увеличивают просвет Шлеммова канала.

*42

Расслабление гладких мышц кровеносных сосудов под влиянием м-холиномиметиков связано с:

?Прямым действием на ангиомиоциты.

$Стимуляцией неиннервируемых м-холинорецепторов эндотелиальных клеток.

$Высвобождением окиси азота из эндотелиальных клеток.

*43

После денервации радужной оболочки миоз вызывают:

$м-Холиномиметики.

$м,н-Холиномиметики.

?Антихолинэстеразные средства.

*44

Фосфорорганические соединения:

?Нарушают синтез ацетилхолина.

?Нарушают синтез ацетилхолинэстеразы.

$Необратимо ингибируют ацетилхолинэстеразу.

?Необратимо связываются с холинорецепторами.

*45

Эффекты м-холиномиметиков, имеющие фармакотерапевтическую ценность:

$Снижение внутриглазного давления.

?Спазм аккомодации.

$Повышение тонуса кишечника, мочевого пузыря.

?Усиление секреции экзокринных желез.

?Снижение артериального давления.

*46

Показания к применению ацеклидина:

?Гипацидный гастрит.

$Глаукома.

?Артериальная гипертензия.

$Атония кишечника и мочевого пузыря.

?Миастения.

*47

Показание к применению пилокарпина:

?Атония кишечника.

?Бронхиальная астма.

$Глаукома.

?Исследование глазного дна.

?Атония мочевого пузыря.

?Миастения.

*48

н-Холиномиметики используют:

?Для снижения артериального давления.

?При спазме бронхов.

?Для повышения секреции желез.

$Для облегчения отвыкания от курения.

*49

Показания к применению антихолинэстеразных средств:

$Миастения.

?Спазмы кишечника.

$Атония кишечника.

?Бронхиальная астма.

$Атония мочевого пузыря.

$Параличи скелетных мышц.

*50

Показания к применению неостигмина (прозерина):

$Парезы и параличи.

?Бронхиальная астма.

?Почечная колика.

$Атония кишечника.

$Миастения.

$Атония мочевого пузыря.

*51

Галантамин применяют:

$При атонии мочевого пузыря.

?При бронхоспазме.

?Для исследования глазного дна.

$Для лечения параличей скелетных мышц.

$При болезни Альцгеймера.

*52

При миастении применяют:

?Пилокарпин.

$Неостигмин (прозерин).

$Галантамин.

*53

При атонии мочевого пузыря применяют:

$Ацеклидин.

$Неостигмин (прозерин).

?Пилокарпин.

?Армин.

*54

При атонии кишечника применяют:

$Неостигмин (прозерин).

?Ацетилхолин.

$Ацеклидин.

?Армин.

$Галантамин.

?Пилокарпин.

*55

м-Холиномиметики:

$Облегчают отток внутриглазной жидкости и снижают внутриглазное давление.

$Применяются при глаукоме, атонии кишечника и мочевого пузыря.

?Применяются при спазме бронхов.

?Применяются для снижения артериального давления.

*56

м-Холиномиметики применяются для снижения:

$Внутриглазного давления.

?Артериального давления.

?Частоты сердечных сокращений.

?Атриовентрикулярной проводимости.

*57

Неостигмин (прозерин):

$Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу.

?Хорошо проникаетв ЦНС.

$Вызывает миоз.

$Применяют при атонии кишечника и мочевого пузыря.

$Применяют для лечения параличей скелетных мышц.

*58

Антихолинэстеразные средства могут устранять эффекты средств, блокирующих:

$Холинергические синапсы.

?Адренергические синапсы.

*59

Устраняют действие фосфорорганических соединений:

$Холиноблокаторы.

?Холиномиметики.

$Реактиваторы ацетилхолинэстеразы.

*60

При отравлении фосфорорганическими соединениями применяют:

?М-холиномиметики.

$М-холиноблокаторы.

$Реактиваторы ацетилхолинэстеразы.

*61

При отравлении неостигмином (прозерином) применяют:

$М-холиноблокаторы.

?Н-холиномиметики.

?Реактиваторы ацетилхолинэстеразы.

*62

Реактиваторы ацетилхолинэстеразы ослабляют действие:

$Армина.

?Прозерина.

?Галантамина.

*63

Правильные утверждения:

$Холиномиметики — агонисты холинорецепторов.

$м-Холиномиметики снижают внутриглазное давление.

$Антихолинэстеразные средства применяются для лечения параличей скелетных мышц.

?Фосфорорганические соединения плохо проникают в ЦНС.

?При отравлении фосфорорганическими соединениями наблюдается сухость во рту.

*64

Правильные утверждения:

$Антихолинэсеразные средства вызывают эффекты активации парасимпатической иннервации и облегчение нервно-мышечной передачи.

$м-Холиномиметики повышают тонус гладких мышц внутренних органов.

?м-Холиномиметики применяются для снижения артериального давления.

$Фосфорогранические соединения токсичны.

*65

Правильные утверждения:

$м-Холиномиметики вызывают эффекты, аналогичные эффектам парасимпатической иннервации.

$м-Холиномиметики и антихолинэстеразные средства снижают частоту сердечных сокращений.

$м-Холиномиметики и антихолинэстеразные средства вызывают миоз.

?м-Холиномиметики применяются при миастении.

*66

Правильные утверждения:

?Антихолинэстеразные средства — агонисты холинорецепторов.

$м-Холиномиметики и антихолинэстеразные средства повышают тонус гладких мышц.

$Антихолинэстеразные средства, в отличие от м-холиномиметиков, повышают тонус скелетных мышц.

$При отравлении антихолинэстеразными средствами применяются м-холиноблокаторы.

Вопросы логического редактора

*1

$Антихолинэстеразное средство прозерин

?Антихолинэстеразное средство пилокарпин

?Антихолинэстеразное средство дипироксим

?Антихолинэстеразное средство карбахолин

#

?в основном непосредственно возбуждает холинорецепторы скелетных мышц.

?блокирует холинорецепторы скелетных мышц.

?блокирует ацетилхолинэстеразу необратимо.

?стимулирует синтез ацетилхолина.

$блокирует ацетилхолинэстеразу обратимо.

#

$Препарат обладает сравнительно низкой токсичностью.

?Препарат обладает значительной токсичностью.

#

?Поэтому используют только резорбтивное действие препарата

?Поэтому препарат применяют только местно

$Поэтому используют местное и резорбтивное действие препарата

?Поэтому препарат не применяется местно

?Поэтому препарат назначается только внутрь

#

$при глаукоме, миастении, атонии кишечника и мочевого пузыря.

?при бронхиальной астме.

?при язвенной болезни желудка.

*2

?Антихолинэстеразное средство пилокарпин

?Антихолинэстеразное средство дипироксим

$Антихолинэстеразное средство армин

?Антихолинэстеразное средство карбахолин

#

?в основном непосредственно возбуждает холинорецепторы скелетных мышц.

?блокирует холинорецепторы скелетных мышц.

$блокирует ацетилхолинэстеразу необратимо.

?стимулирует синтез ацетилхолина.

?блокирует ацетилхолинэстеразу обратимо.

#

?Препарат обладает сравнительно низкой токсичностью.

$Препарат обладает значительной токсичностью.

#

?Поэтому используют только резорбтивное действие препарата

$Поэтому препарат применяют только местно

?Поэтому используют местное и резорбтивное действие препарата

?Поэтому препарат не применяется местно

?Поэтому препарат назначается только внутрь

#

$при глаукоме.

?при глаукоме, миастении, атонии кишечника и мочевого пузыря.

?при бронхиальной астме.

?при язвенной болезни желудка.

*3

?М-холиномиметик изонитpозин

$М-холиномиметик ацеклидин

?М-холиномиметик дипироксим

?М-холиномиметик цититон

#

?расширяет зрачки и в связи с этим повышает внутриглазное давление,

$суживает зрачки и в связи с этим снижает внутриглазное давление,

?вызывает спазм аккомодации и поэтому повышает внутриглазное давление,

?расширяет зрачок и в связи с этим снижает внутриглазное давление,

?снижает внутриглазное давление, угнетая продукцию внутриглазной жидкости,

#

?снижает перистальтику кишечника и тонус мочевого пузыря.

$повышает моторику кишечника и тонус мочевого пузыря.

?усиливает сокращения скелетных мышц.

?снижает тонус бронхов.

?вызывает тахикардию.

#

$Используют местное и резорбтивное действие препарата.

?Используют только резорбтивное действие препарата.

?Препарат малотоксичен и вводится только паpентеpально.

#

$Применяется при глаукоме, атонии кишечника и мочевого пузыря.

?Применяется при миастении.

?Применяется при брадикардии.

?Применяется при бронхиальной астме.

*4

?М-холиномиметик изонитpозин

?М-холиномиметик дипироксим

?М-холиномиметик цититон

$М-холиномиметик пилокарпин

#

?расширяет зрачки и в связи с этим повышает внутриглазное давление,

$суживает зрачки и в связи с этим снижает внутриглазное давление,

?вызывает спазм аккомодации и поэтому повышает внутриглазное давление,

?расширяет зрачок и в связи с этим снижает внутриглазное давление,

?снижает внутриглазное давление, угнетая продукцию внутриглазной жидкости,

#

?снижает перистальтику кишечника и тонус мочевого пузыря.

$повышает моторику кишечника и тонус мочевого пузыря.

?усиливает сокращения скелетных мышц.

?снижает тонус бронхов.

?вызывает тахикардию.

#

$Препарат токсичен и используется только местно.

?Используют только резорбтивное действие препарата.

?Препарат малотоксичен и вводится только паpентеpально.

#

?Применяется при глаукоме, атонии кишечника и мочевого пузыря.

?Применяется при миастении.

?Применяется при брадикардии.

$Применяется при глаукоме.

?Применяется при бронхиальной астме.

*5

$Ацеклидин оказывает на холинорецепторы непосредственное влияние,

?Ацеклидин блокирует ацетилхолинэстеразу,

?Ацеклидин стимулирует высвобождение ацетилхолина,

?Прозерин стимулирует ацетилхолинэстеразу,

#

?при этом стимулируются м- и н-холинорецепторы.

$при этом избирательно стимулируются м-холинорецепторы.

?при этом избирательно стимулируются н-холинорецепторы.

?при этом избирательно стимулируются н-холинорецепторы скелетных мышц.

?при этом избирательно стимулируются м-холинорецепторы кишечника.

#

$Ацеклидин и прозерин применяют при глаукоме, атонии кишечника.

?В отличие от ацеклидина прозерин неэффективен при глаукоме.

?В отличие от прозерина ацеклидин неэффективен при атонии кишечника.

?Ацеклидин и прозерин применяют при атонии кишечника, миастении.

#

?Прозерин в отличие от ацеклидина неэффективен при миастении.

?Ацеклидин в отличие от прозерина эффективен при миастении.

$Ацеклидин в отличие от прозерина неэффективен при миастении.

?Прозерин и ацеклидин эффективны при миастении.

*6

?Ацеклидин блокирует ацетилхолинэстеразу,

$Прозерин увеличивает концентpацию ацетилхолина в синапсах,

?Ацеклидин стимулирует высвобождение ацетилхолина,

?Прозерин стимулирует ацетилхолинэстеразу,

#

$при этом стимулируются м- и н-холинорецепторы.

?при этом избирательно стимулируются м-холинорецепторы.

?при этом избирательно стимулируются н-холинорецепторы.

?при этом избирательно стимулируются н-холинорецепторы скелетных мышц.

?при этом избирательно стимулируются м-холинорецепторы кишечника.

#

?В отличие от ацеклидина прозерин неэффективен при глаукоме.

?В отличие от прозерина ацеклидин неэффективен при атонии кишечника.

?Ацеклидин и прозерин применяют при атонии кишечника, миастении.

$Пpозеpин и ацеклидин пpименяют пpи глаукоме, атонии кишечника.

#

$Прозерин в отличие от ацеклидина эффективен при миастении.

?Прозерин в отличие от ацеклидина неэффективен при миастении.

?Ацеклидин в отличие от прозерина эффективен при миастении.

?Прозерин и ацеклидин эффективны при миастении.

8.1. Средства, стимулирующие холинергические синапсы

В этой группе выделяют холиномиметики — вещества, которые подобно ацетилхолину непосредственно стимулируют холинорецепторы, и а н т и х о л и н э с т е р а з н ы е с р е д с т в а , которые, ингибируя ацетилхолинэстеразу, повышают концентрацию ацетилхолина в синаптической щели и таким образом усиливают и пролонгируют действие ацетилхолина.

8.1.1. Холиномиметики

Холинорецепторы разных холинергических синапсов одинаково чувствительны к ацетилхолину, но проявляют неодинаковую чувствительность к другим веществам. Холинорецепторы, локализованные в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончаний постганглионарных парасимпатических волокон, проявляют высокую чувствительность к мускарину (алкалоиду, выделенному из некоторых видов мухоморов). Такие рецепторы называют мускариночувствительными, или М-холинорецепторами.

Холинорецепторы, расположенные в постсинаптической мембране нейронов симпатических и парасимпатических ганглиев, хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников, в каротидных клубочках (которые находятся в месте деления общих сонных артерий) и на концевой пластинке скелетных мышц (в нервно-мышечных синапсах), наиболее чувствительны к никотину и поэтому называются никотиночувствительными рецепторами или Н-холинорецепторами. Эти рецепторы подразделяются на Н-холинорецепторы ней- ронального типа (Н_н) и Н-холинорецепторы мышечного типа (Н_м),

различающиеся по локализации (табл. 8-1) и по чувствительности к фармакологическим веществам.

Вещества, которые избирательно блокируют Н_н-холинорецепторы ганглиев, мозгового вещества надпочечников и каротидных клубочков, называются ганглиоблокаторами, а вещества, преимущественно блокирующие Н_м-холинорецепторы скелетных мышц, — курареподобными средствами.

Среди холиномиметиков выделяют вещества, которые преимущественно стимулируют М-холинорецепторы (М-холиномиметики), Н-холинорецепторы (Н-холиномиметики) или оба подтипа холинорецепторов одновременно (М-, Н-холиномиметики). Классификация холиномиметико в М-холиномиметики: мускарин**, пилокарпин, ацеклидин Н-холиномиметики: никотин, цитизин (цититон*), лобелин. М-, Н-холиномиметики: ацетилхолин, карбахол (карбахолин*).

М-холиномиметики

М-холиномиметики стимулируют М-холинорецепторы, расположенные в мембране клеток эффекторных органов и тканей, получающих парасимпатическую иннервацию. М-холинорецепторы подразделяют на несколько подтипов, которые проявляют неодинаковую чувствительность к разным фармакологическим веществам. Обнаружено 5 подтипов М-холинорецепторов (М₁, М₂, М₃, М₄, М₅). Наиболее под- робно изучены М₁-, М₂— и М₃-холинорецепторы (см. табл. 8-1). Все М-холинорецепторы относятся к мембранным рецепторам, взаимодействующим с G-белками, а через них с определенными ферментами или ионными каналами.

Так, М₂-холинорецепторы мембран кардиомиоцитов взаимодействуют с G_i-белками, угнетающими аденилатциклазу. При их стимуляции в клетках снижается синтез цАМФ и, как следствие, активность цАМФ-зависимых протеинкиназ, фосфорилирующих белки. В кардиомиоцитах нарушается фосфорилирование кальциевых каналов, в результате меньше Са²⁺ поступает в клетку во время деполяризации мембраны. Это приводит к снижению автоматизма синоатриального узла и, следовательно, к уменьшению частоты сердечных сокращений. Уменьшаются также и другие показатели работы сердца (см. табл. 8-1). Кроме того, при стимуляции М₂-холинорецепторов активируются калиевые каналы и усиливается выход калия из клетки, что приводит

к гиперполяризации мембраны и развитию тормозных эффектов. М₂-холинорецепторы локализованы также на пресинаптической мембране окончаний постганглионарных парасимпатических волокон. При их возбуждении уменьшается выделение ацетилхолина в синап- тическую щель.

М₃-холинорецепторы гладкомышечных клеток и клеток экзокринных желез взаимодействуют с Gq-белками, которые активируют фосфолипазу С. При участии этого фермента из фосфолипидов клеточных мембран образуется инозитол-1,4,5-трифосфат, который способствует высвобождению Са²⁺ из саркоплазматического/эндоплазматического ретикулума (внутриклеточного депо кальция). В результате при стимуляции М₃-холинорецепторов концентрация Са²⁺ в цитоплазме клеток увеличивается, что вызывает повышение тонуса гладких мышц внутренних органов и увеличение секреции экзокринных желез. Кроме того, в мембране эндотелиальных клеток сосудов располагаются неиннервируемые (внесинаптические) М₃-холинорецепторы. При их стимуляции увеличивается высвобождение из эндотелиальных клеток эндотелиального релаксирующего фактора (NO), который вызывает расслабление гладкомышечных клеток сосудов. Это приводит к снижению тонуса сосудов и уменьшению АД.

М₁-холинорецепторы также сопряжены с Gq-белками. Стимуляция М₁-холинорецепторов энтерохромаффиноподобных клеток желудка приводит к повышению концентрации цитоплазматического Са²⁺ и увеличению секреции этими клетками гистамина. Гистамин в свою очередь, действуя на париетальные клетки желудка, стимулирует секрецию хлористоводородной кислоты. Подтипы М-холинорецепторов и эффекты, вызываемые их стимуляцией, представлены в табл. 8-1.

Прототип М-холиномиметиков — алкалоид мускарин, содержащийся в ядовитых грибах (мухоморах). Мускарин вызывает эффекты, связанные со стимуляцией всех подтипов М-холинорецепторов, при- веденных в табл. 8-1. Через ГЭБ мускарин не проникает и поэтому не оказывает существенного влияния на ЦНС. Мускарин не используют в качестве лекарственного средства. При отравлении мухоморами, содержащими мускарин, проявляется его токсическое действие, связанное с возбуждением М-холинорецепторов. При этом отмечают сужение зрачков, спазм аккомодации, обильное слюнотечение и пото- отделение, повышение тонуса бронхов и секреции бронхиальных желез (что проявляется ощущением удушья), брадикардию и снижение АД,

Таблица 8-1

Подтипы холинорецепторов и эффекты, вызываемые их стимуляцией

спастические боли в животе, диарею, тошноту и рвоту. Центральные эффекты при отравлении мухоморами вызваны содержащимися в них галлюциногенами. При отравлении мухоморами проводят промывание желудка и дают солевые слабительные. Для устранения действия мускарина применяют М-холиноблокатор атропин.

П и л о к а р п и н — алкалоид листьев кустарника Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi, произрастающего в Южной Америке. Пилокарпин, применяемый в медицинской практике, получают синтетическим путем. Пилокарпин оказывает прямое стимулирующее действие на М- холинорецепторы и вызывает все эффекты, характерные для препаратов этой группы (см. табл. 8-1). Особенно сильно пилокарпин повышает секрецию желез, поэтому его иногда в небольших дозах (5-10 мг) назначают внутрь при ксеростомии (сухость слизистой оболочки полости рта). В ряде стран выпускают препарат пилокарпина для введения внутрь (салаген**). Но поскольку пилокарпин обладает довольно высокой токсичностью, его в основном применяют местно в виде глазных лекарственных форм для снижения внутриглазного давления.

Величина внутриглазного давления в основном зависит от двух процессов: образования и оттока внутриглазной жидкости (водянистой влаги глаза). Внутриглазная жидкость продуцируется ресничным телом, а оттекает главным образом через дренажную систему угла передней камеры глаза (между радужкой и роговицей). Эта дренажная система включает трабекулярную сеть (гребешковую связку) и венозный синус склеры (шлеммов канал). Через щелевидные пространства между трабекулами (фонтановы пространства) трабекулярной сети жидкость фильтруется в шлеммов канал, а оттуда по коллекторным сосудам оттекает в поверхностные вены склеры (рис. 8-2).

Рис. 8-2. Действие на глаз веществ, влияющих на холинергическую иннервацию (толщиной стрелки показана интенсивность оттока внутриглазной жидкости)

Снизить внутриглазное давление можно, уменьшив продукцию внутриглазной жидкости и/или увеличив ее отток. Отток внутриглазной жидкости во многом зависит от размера зрачка, величина которо-

го регулируется двумя мышцами радужной оболочки: круговой мышцей (m. sphincter pupillae) и радиальной мышцей (m. dilatator pupillae). Круговая мышца иннервируется парасимпатическими волокнами (n. oculomotorius), а радиальная — симпатическими (n. sympaticus). При сокращении круговой мышцы зрачок сужается, а при сокращении радиальной мышцы расширяется.

Способность пилокарпина снижать внутриглазное давление используют при лечении глаукомы — заболевания, которое характеризуется постоянным или периодическим повышением внутриглазного давле- ния, что может привести к атрофии зрительного нерва и потере зрения. Глаукома бывает закрытоугольной и открытоугольной. Закрытоугольная форма развивается при нарушении доступа к углу передней камеры глаза чаще всего при его частичном или полном закрытии корнем радужки. Внутриглазное давление при этом может повыситься до 60-80 мм рт.ст. (в норме внутриглазное давление составляет 16-26 мм рт.ст.). Открытоугольная форма глаукомы связана с нарушением дренажной системы угла передней камеры глаза, через которую осуществляется отток внутриглазной жидкости; сам угол при этом открыт.

Пилокарпин, как все М-холиномиметики, вызывает сокращение круговой мышцы радужной оболочки и сужение зрачков (миоз). Также он вызывает сокращение цилиарной (ресничной) мышцы.

В связи со способностью сужать зрачки (миотическое действие) пилокарпин обладает высокой эффективностью при лечении закрытоугольной глаукомы и в этом случае его используют в первую очередь (препарат выбора). При сужении зрачков радужная оболочка становится тоньше, что способствует раскрытию угла передней камеры глаза (между радужкой и роговицей) и оттоку внутриглазной жидкости через фонтановы пространства в шлеммов канал. Это приводит к снижению внутриглазного давления.

Назначают пилокарпин и при открытоугольной глаукоме. При этой форме глаукомы имеет значение действие пилокарпина на цилиарную мышцу. Сокращение цилиарной мыщцы вызывает натяжение трабекул гребешковой связки, вследствие чего фонтановы пространства увеличиваются в размерах и улучшается отток внутриглазной жидкости.

Пилокарпин применяют в виде 1-2% водных растворов (продолжительность действия — 4-8 ч), растворов с добавлением полимерных соединений, оказывающих пролонгированное действие (8-12 ч), мазей и специальных глазных пленок из полимерного материала (глазные пленки с пилокарпином закладывают за нижнее веко 1-2 раза в сутки).

Вызываемое пилокарпином сокращение ресничной мышцы приводит к расслаблению цинновой связки, расстягивающей хрусталик. Кривизна хрусталика увеличивается, он приобретает более выпуклую форму. При увеличении кривизны хрусталика повышается его преломляющая способность — глаз устанавливается на ближнюю точку видения (лучше видны предметы, находящиеся вблизи). Это явление, которое называют спазмом аккомодации, относится к побочным эффектам пилокарпина.

При закапывании в конъюнктивальный мешок пилокарпин практически не всасывается в кровь и не оказывает заметного резорбтивного действия.

Ацеклидин — синтетическое соединение с прямым стимулирующим действием на М-холинорецепторы, вызывает все эффекты, связанные с возбуждением этих рецепторов (см. табл. 8-1).

Ацеклидин можно применять местно (инстиллировать в конъюнктивальный мешок) для понижения внутриглазного давления при глаукоме. После однократной инстилляции снижение уровня внутриглазного давления продолжается до 6 ч. Однако растворы ацеклидина обладают местнораздражающим действием и могут вызвать раздражение конъюнктивы.

В связи с меньшей по сравнению с пилокарпином токсичностью ацеклидин можно применять для резорбтивного действия при атонии кишечника и мочевого пузыря. Назначают внутрь и парентерально.

Побочные эффекты: слюнотечение, диарея, спазмы гладкомышечных органов. Вследствие того, что ацеклидин повышает тонус гладких мышц бронхов, он противопоказан при бронхиальной астме.

Бетанехол** — также синтетический М-холиномиметик, применяемый при атонии кишечника и мочевого пузыря. Назначают внутрь и парентерально.

При передозировке М-холиномиметиков используют их антагонисты — М-холиноблокаторы (атропин и атропиноподобные средства).

Н-холиномиметики

К этой группе относят алкалоиды никотин, лобелин, цитизин, которые действуют преимущественно на Н-холинорецепторы нейронального типа, локализованные на нейронах симпатических и парасимпатических ганглиев, хромаффинных клетках мозгового вещества надпочечников, в каротидных клубочках и в ЦНС. На Н-холинорецепторы скелетных мышц эти вещества действуют в значительно больших дозах.

Н-холинорецепторы относят к мембранным рецепторам, непосредственно связанным с ионными каналами. По структуре это — гликопротеины, состоящие из нескольких субъединиц. Так, Н-холинорецептор нервно-мышечных синапсов включает 5 белковых субъединиц (α, α, β, γ, δ), которые окружают ионный (натриевый) канал. При связывании двух молекул ацетилхолина с α-субъединицами происходит открытие Na⁺-канала. Ионы Na⁺ входят в клетку, что приводит к деполяризации постсинаптической мембраны концевой пластинки скелетных мышц и мышечному сокращению.

Н и к о т и н — алкалоид, который содержится в листьях табака (Nicotiana tabacum, Nicotiana rustica). В основном никотин попадает в организм человека во время курения табака, примерно 3 мг за время курения одной сигареты (смертельная доза никотина — 60 мг). Он быстро всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей (также хорошо проникает через неповрежденную кожу).

Никотин стимулирует Н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев, хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников (повышает выделение адреналина и норадреналина) и каротидных клубочков (стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры). Стимуляция симпатических ганглиев, мозгового вещества надпочечников и каротидных клубочков приводит к наиболее характерным для никотина эффектам со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличению частоты сердечных сокращений, сужению сосудов и повышению АД. Стимуляция парасимпатических ганглиев вызывает повышение тонуса и моторики кишечника и повышение секреции экзокринных желез (большие дозы никотина оказывают на эти процессы угнетающее влияние). Стимуляция Н-холинорецепторов парасимпатических ганглиев также является причиной брадикардии, которую можно наблюдать в начале действия никотина.

Так как никотин обладает высокой липофильностью (третичный амин), он быстро проникает через ГЭБ в ткани мозга. В ЦНС никотин вызывает высвобождение дофамина, некоторых других биогенных аминов и возбуждающих аминокислот, с чем связывают субъектив-

ные приятные ощущения, возникающие у курильщиков. В небольших дозах никотин стимулирует дыхательный центр, а в больших дозах вызывает его угнетение вплоть до остановки дыхания (паралич дыхательного центра). В больших дозах никотин вызывает тремор и судороги. Действуя на триггерную зону рвотного центра, никотин может вызвать тошноту и рвоту.

Никотин в основном метаболизируется в печени и выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. Таким образом, он быстро элиминируется из организма (t_1/2 — 1,5-2 ч). К действию никотина быстро развивается толерантность (привыкание).

Острое отравление никотином может произойти при попадании растворов никотина на кожу или слизистые оболочки. При этом отмечают гиперсаливацию, тошноту, рвоту, диарею, брадикардию, а затем тахикардию, повышение АД, сначала одышку, а затем угнетение дыхания, возможны судороги. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. Основная мера помощи — искусственное дыхание.

При курении табака возможно хроническое отравление никотином, а также другими токсичными веществами, которые содержатся в табачном дыме и могут оказывать раздражающее и канцерогенное действие. Для большинства курильщиков типичны воспалительные заболевания дыхательных путей, например хронический бронхит; чаще отмечают рак легких. Повышен риск сердечно-сосудистых заболеваний.

К никотину развивается психическая зависимость, при прекращении курения у курильщиков возникает синдром отмены, который связан с возникновением тягостных ощущений, снижением работос- пособности. Для уменьшения синдрома отмены рекомендуют в период отвыкания от курения использовать жевательную резинку, содержащую никотин (2 или 4 мг), или трансдермальную терапевтическую систему (специальный накожный пластырь, который в течение 24 ч равномерно выделяет небольшие количества никотина).

В медицинской практике иногда используют Н-холиномиметики лобелин и цитизин.

Лобелин — алкалоид растения Lobelia inflata, третичный амин. Стимулируя Н-холинорецепторы каротидных клубочков, лобелин рефлекторно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры.

Цитизин — алкалоид, который содержится в растениях ракитник (Cytisus laburnum) и термопсис (Thermopsis lanceolata),вторичный амин. По действию сходен с лобелином, но несколько сильнее возбуждает дыхательный центр.

Цитизин и лобелин входят в состав таблеток «Табекс»* и «Лобесил»*, которые применяют для облегчения отвыкания от курения. Препарат цититон* (0,15% раствор цитизина) и раствор лобелина иногда вводят внутривенно для рефлекторной стимуляции дыхания. Однако эти препараты эффективны только при сохранении рефлекторной возбудимости дыхательного центра. Поэтому их не применяют при отравлении веществами, которые снижают возбудимость дыхательного центра (снотворные средства, наркотические анальгетики).

М-, Н-холиномиметики

Ацетилхолин — медиатор, который передает возбуждение во всех холинергических синапсах, стимулирует как М-, так и Н-холи- норецепторы. Ацетилхолин выпускают в виде лиофилизированного препарата ацетилхолин-хлорида^*. При введении ацетилхолина в организм преобладают его эффекты, связанные со стимуляцией М-холинорецепторов: брадикардия, расширение сосудов и понижение АД, повышение тонуса и усиление перистальтики ЖКТ, повышение тонуса гладких мышц бронхов, желчного и мочевого пузыря, матки, усиление секреции бронхиальных и пищеварительных желез. Стимулирующее влияние ацетилхолина на периферические Н-холинорецепторы (нико- тиноподобное действие) проявляется при блокаде М-холинорецепторов (например, атропином). В результате на фоне атропина ацетилхолин вызывает тахикардию, сужение сосудов и, как следствие, повышение АД. Происходит это вследствие возбуждения симпатических ганглиев, повышения выделения адреналина хромаффинными клетками мозгового вещества надпочечников и стимуляции каротидных клубочков.

В очень больших дозах ацетилхолин может вызвать стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны и блокаду передачи возбуждения в холинергических синапсах.

По химической структуре ацетилхолин — четвертичное аммониевое соединение и поэтому плохо проникает через ГЭБ и не оказывает существенного влияния на ЦНС. В организме ацетилхолин быстро разрушается холинэстеразой плазмы крови и ацетилхолинэстеразой и поэтому оказывает кратковременное действие, которое продолжается всего несколько минут.

Ацетилхолин применяют только местно для сужения зрачка при глазных хирургических операциях. Для этих целей используют отечественный препарат ацетилхолин-хлорид^*.

Карбахол (карбахолин*) — аналог ацетилхолина, но в отличие от него практически не разрушается ацетилхолинэстеразой и поэтому действует более продолжительно (в течение 1-1,5 ч). Вызывает такие же фармакологические эффекты. Раствор карбахола в виде глазных капель можно использовать при глаукоме.

6. М-холиномиметические средства.

Локализация М₁-холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: нейроны ЦНС, симпатические постганглионарные нейроны, некоторые пресинаптические зоны.

Фармакологические эффекты при стимуляции:

а) активация мышечного сплетения ЖКТ

б) активация потовых желез

Локализация М₂-холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: миокард, ГМК, некоторые пресинаптические зоны

Фармакологические эффекты при их стимуляции: уменьшение возбудимости СА узла и уменьшение сократимости сердца

Локализация М₃-холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: экзокринные железы, сосуды (ГМК и эндотелий)

Фармакологические эффекты при их стимуляции:

1) глаз:

— радужка – сокращение циркулярной мышцы (М₃-Хр)

— цилиарная мышца – сокращается (М₃-Хр)

2) ГМК сосудов:

— эндотелий – выделение эндотелиального релаксирующего фактора NO (М₃-Хр)

3) бронхиолярные ГМК: сокращаются (М₃-Хр)

4) ЖКТ:

— ГМК стенок – сокращаются (М₃-Хр)

— ГМК сфинктеров – расслабляются (М₃-Хр)

— секреция – повышается (М₃-Хр)

5) ГМК мочеполовой системы:

— стенки мочевого пузыря – сокращаются (М₃-Хр)

— сфинктер – расслабляются (М₃-Хр)

— матка при беременности – сокращается (М₃-Хр)

препараты из группы М-холиномиметиков.

Пилокарпин, ацеклидин.

механизмы действия и фармакологические эффекты М-холиномиметиков.

Механизм действия: стимуляция М-Хр.

Фармакологические эффекты М-холиномиметиков:

1. Глаз:

— сокращение m. constrictor pupillae

— сужение зрачка (миоз)

— открытие угла передней камеры глаза

— улучшение оттока жидкости в Шлеммов канал

— сокращение цилиарной мышцы и улучшение оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сеть

— увеличение кривизны хрусталика (ближний фокус)

2. Действие на ССС:

— уменьшение ЧСС

— уменьшение атриовентрикулярной проводимости

— уменьшение силы сердечных сокращений

— периферическая вазодилатация (опосредуется через внесинаптические М-Хр и высвобождение NO)

3. ЖКТ: увеличение тонуса и амплитуды сокращения кишечника

4. Мочевой пузырь: сокращение детрузора, уменьшение емкости мочевого пузыря.

5. Матка: у человека не чувствительна к М-агонистам.

6. Дыхательная система:

— сокращение мышц бронхиального дерева

— повышение секреции бронхиальных желез

7. ЦНС: паркинсоноподобные эффекты.

побочные эффекты М-холиномиметиков.

При местном применении:

1) головная боль

2) фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век

3) сильное сужение зрачка

4) инъекция сосудов, ломота и тяжесть в глазу. При приеме внутрь:

1) тошнота, рвота

2) диарея или запор, гастралгия, нарушения пищеварения

3) озноб, усиление потоотделения

4) частое мочеиспускание

5) слезотечение, ринорея

6) нарушения зрения, головокружение, головная боль, приливы жара к лицу, повышение АД

основные показания и противопоказания к применению М-холиномиметиков.

Показания:

• атония мочевого пузыря, связанная с нейрогенными расстройствами

• атония мускулатуры ЖКТ

• пониженный тонус и субинволюция матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде

• в качестве диагностического средства при рентгенологическом исследовании пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки

• для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме или заболеваниях, приводящих к ней (тромбоз центральной вены сетчаткии т.д.)

• для сужения зрачка после инстилляции мидриатиков

• гипофункция слюнных желез, сопровождающаяся сухостью слизистой оболочки полости рта

Противопоказания:

• заболевания глаз, при которых миоз нежелателен, закрытоугольная глаукома

• бронхиальная астма

• беременность, лактация (за исключением применения для повышения тонуса миометрия)

• повышенная чувствительность к М-холиномиметикам

• хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, стенокардия

• кровотечения из ЖКТ

• эпилепсия

ПИЛОКАРПИН (Pilocarpinum).

Алкалоид, добываемый из растения Pilocarus pinnatifolius Jahorandi, произрастающего в Бразилии.

В медицинской практике применяют пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum).

Синонимы: Pilocаrpinum hydrochloridum, Pilocar.

Пилокарпин возбуждает периферические м-холинорецепторы, вызывает усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желез, резкое повышение потоотделения, сужение зрачка (с одновременным уменьшением внутриглазного давления и улучшением трофики тканей глаза), повышение тонуса гладких мышц, бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холинолитические средства.

При приеме внутрь пилокарпин быстро всасывается, однако per os его обычно не назначают. При закапывании в конъюктивальный мешок глаза он в обычных концентрациях мало всасывается и выраженного системного действия не оказывает.

Пилокарпин широко применяется в офтальмологической практике для понижения внутриглазного давления при глаукоме, а также для улучшения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, при атрофии зрительного нерва, при кровоизлияниях в стекловидное тело.

Пилокарпин применяют также для прекращения мидриатического действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.

Назначают пилокарпин в виде водных растворов; растворов с добавлением полимерных соединений (метилцеллюлозы и др.), оказывающих пролонгированное действие; мази и специальных пленок из полимерного материала, содержащих пилокарпин.

Часто применяют пилокарпин в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление: ~-адреноблокаторами (см. Тимолол), адреномиметиками и др.

Глазные пленки с пилокарпином целесообразно назначать в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3 — 4 — разовое закапывание растворов пилокарпина в сутки. Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1 — 2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде. Непосредственно после закладывания пленки следует удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30 — 60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.

АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum). 3-Ацетоксихинуклидина салицилат.

Синонимы: Aceclidine, Glaucstat (гидрохлорид), Glaudin, Glaunorm.

Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно холинореактивные системы организма.

По химическому строению ацеклидин относится к производным 3-оксихинуклидина (см. также Оксилидин, Имехин, Темехин).

Он роднит ее с молекулой ацетилхолина и создает условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами.

В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения ацеклидина через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер.

При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функции органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена способность препарата повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При более высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, понижение артериального давления, усиление саливации, бронхиолоспазм. Препарат оказывает сильное миотическое действие; сужение зрачка сопровождается понижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается при применении атропина и других холинолитических веществ.

Препарат легко всасывается при разных путях введения, в том числе при закапывании в конъюнктивальный мешок.

Применяют ацеклидин главным образом как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при увеличении количества мочи, связанном с нейрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атонии мускулатуры желудочно-кишечного тракта, а также в акушерско-гинекологической практике — при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде.

В офтальмологической практике применяют растворы ацеклидина для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме.

Ацеклидин — ценное фармакологическое средство для рентгенологического исследования пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией. Для уточнения характера поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.

Ацеклидин не уступает по эффективности морфину, не оказывает побочного действия.

В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель.

Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками. 5 % раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином; при мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин недостаточно эффективен.

В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных случаях при введении раствора в конъюктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2-3 мин область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слезный канал и полость носа.

При передозировке ацеклидина (при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, понос и другие явления связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков.

Применение ацеклидина противопоказано при бронхиальной астме, тяжелых заболеваниях сердца, стенокардии, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности (если препарат не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), а также при воспалительных процессах в брюшной полости до оперативного вмешательства.

Средства, стимулирующие холинергические синапсы

Противопоказания при применении глазных капель пилокарпина:

A. кератоз
B. кератит
C. глаукома
D. ирит
E. иридоциклит

Механизм действия пилокарпина связан со стимулирующим влиянием на рецепторы:

	A. Н — холинорецепторы
	B. М — и Н — холинорецепторы
	C. М- холинорецепторы
	D. альфа1,2 и бета2 — адренорецепторы
	E. бета1,2— адренорецепторы

К антихолинэстеразным средствам относятся следующие лекарственные препараты:

A. неостигмина метилсульфат
B. норэпинефрин
C. сальбутамол
D. галантамин
E. ривастигмин

При стимуляции Н — холинорецепторов каротидных клубочков возникают следующие эффекты:

	A. сужение зрачков
	B. рефлекторное возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров
	C. паралич аккомодации
	D. миастения
	E. слезотечение

Показание для энтерального применения галантамина:

A. остановка сердца
B. глаукома
C. остановка кровотечения
D. полиомиелит
E. деменция альцгеймеровского типа

Основные показания для неостигмина метилсульфата:

A. миастения
B. глаукома
C. атония ЖКТ
D. повышенная потливость
E. эпилепсия

Противопоказание для применения неостигмина метилсульфата:

	A. грудное вскармливание
	B. эпилепсия
	C. стенокардия
	D. миастения
	E. глаукома

Антихолинэстеразные средства обратимого действия:

A. реактиваторы холинэстеразы
B. пилокарпин
C. ривастигмин
D. неостигмина метилсульфат
E. галантамин

Показаниями для применения ривастигмина являются:

A. приобретенное слабоумие
B. гипертоническая болезнь
C. феохромоцитома
D. миастения
E. деменция при болезни Паркинсона

При стимуляции М — холинорецепторов круговой мышцы радужки возникают следующие фармакологические эффекты:

A. расширение зрачков
B. сужение зрачков
C. спазм аккомодации
D. паралич аккомодации
E. снижение внутриглазного давления

Выберите локализацию Н — холинорецепторов:

A. каротидные клубочки
B. гладкие мышцы бронхов
C. скелетная мускулатура
D. вегетативные ганглии
E. радиальная мышца радужки

Противопоказания для применения неостигмина метилсульфата:

A. бронхиальная астма
B. эпилепсия
C. стенокардия
D. миастения
E. глаукома

Формы выпуска неостигмина метилсульфата:

A. таблетки
B. суппозитории
C. раствор для внутривенного и подкожного введения
D. мази
E. суспензии

К М — холиномиметикам относятся следующие лекарственные препараты:

	A. сальбутамол
	B. атропин
	C. фенилэфрин
	D. пилокарпин
	E. форматерол

Побочное действие при применении глазных капель пилокарпина:

A. бронхоспазм
B. язвенная болезнь желудка
C. слезотечение
D. спазм аккомодации
E. нечеткость зрения

Показания для применения глазных капель пилокарпина:

A. слепота
B. глаукома
C. ирит
D. кератоз
E. кератит

Показания к применению антихолинэстеразных средств:

A. почечная колика
B. бронхиальная астма
C. глаукома
D. миастения
E. атония кишечника

Перечислите побочные эффекты, возникающие при применении неостигмина метилсульфата:

A. ринит
B. тонзиллит
C. глаукома
D. тремор
E. гиперсаливация

Механизм действия неостигмина метилсульфата связан со стимулирующим влиянием на рецепторы:

	A. Н — холинорецепторы
	B. М — и Н — холинорецепторы
	C. М- холинорецепторы
	D. альфа1,2 и бета2 — адренорецепторы
	E. бета1,2 — адренорецепторы

К Н — холиномиметикам относятся следующие лекарственные препараты:

	A. лобелин
	B. пилокарпин
	C. добутамин
	D. бисопролол
	E. норэпинефрин

Отметьте локализацию М — холинорецепторов:

A. скелетная мускулатура
B. сердце
C. вегетативные ганглии
D. круговая мышца радужной оболочки глаза
	E. гладкие мышцы бронхов

Раздел III холиномиметики

001. Отметить локализацию М-холинорецепторов:

a) Нейроны вегетативных ганглиев

b) Каротидные клубочки

c) + Клетки эффекторных органов в области окончаний холинергических волокон

d) Хромафинные клетки мозгового вещества надпочечников

002. Отметить локализацию, где отсутствуют М-холинорецепторы:

a) Бронхи и бронхиальные железы

b) Желудочно-кишечный тракт

c) + Скелетные мышцы

d) Сердце

003. Отметить локализацию Н-холинорецепторов:

a) Клетки желез желудка

b) Клетки эффекторных органов в области окончаний адренергических волокон

c) + Нейроны вегетативных ганглиев

d) Круговая мышца глаза

004. Отметить локализацию Н-холинорецепторов:

a) Гладкие мышцы мочевого пузыря

b) + Клетки скелетных мышц

c) Слюнные железы

d) Кардиомиоциты

005. Отметить М- и Н- холиномиметик:

a) Атропин

b) Цититон

c) + Прозерин

d) Бензогексоний

006. Указать вещество, при котором одновременно возбуждаются М- и Н-холинорецепторы:

a) + Карбахолин

b) Пилокарпин

c) Ацеклидин

d) Лобелин

007. Отметить М-холиномиметическое средство:

a) Карбахолин

b) + Пилокарпина гидрохлорид

c) Галантамин

d) Цититон

008. Отметить Н-холиномиметическое средство:

a) Ацеклидин

b) Физостигмин

c) + Лобелин

d) Фосфакол

009. Указать препарат их группы антихолинэстеразных средств:

a) + Прозерин

b) Ацеклидин

c) Табекс

d) Лобелин

010. Отметить антихолинэстеразное средство обратимого действия:

a) Карбахолин

b) Пирофос

c) + Физостигмин

d) Цититон

011. Отметить антихолинэстеразное средство необратимого действия:

a) Прозерин

b) Галантамин

c) + Фосфакол

d) Физостигмин

012. Укажите выражение, не соответствующее характеристике ацетилхолина:

a) Синтезируется из холина и ацетилкоэнзима А

b) Выделяется постганглионарными волокнами парасимпатических нервов

c) + Выделяется постганглионарными волокнами симпатических нервов

d) Гидролизуется ацетилхолинэстеразой

013. Указать правильное выражение относительно карбахолина:

a) Возбуждает только М-холинорецепторы

b) Возбуждает только Н-холинорецепторы

c) + Возбуждает и М- и Н-холинорецепторы

d) Угнетает и М- и Н-холинорецепторы

014. С чем связан основной механизм действия антихолинэстеразных средств?

a) Снижение проницаемости мембраны для ионов хлора

b) Угнетающее действие на болевые центры головного мозга

c) Снижение высвобождения медиатора из пресинаптических везикул

d) + Ингибирование фермента ацетилхолинэстеразы

015. Какое отличие антихолинэстеразных средств от М-холиномиметиков?

a) Возбуждение холинорецепторов сердца

b) Возбуждение холинорецепторов бронхов

c) Возбуждение холинорецепторов желудка

d) + Возбуждение холинорецепторов скелетных мышц

016. Указать средство для лечения глаукомы:

a) Атропина сульфат

b) + Фосфакол

c) Цититон

d) Дитилин

017. Указать средство, снижающее внутриглазное давление:

a) + Пилокарпин

b) Атропин

c) Лобелин

d) Цититон

018. Указать средство, не влияющее на тонус скелетных мышц:

a) Карбахолин

b) Галантамин

c) + Ацеклидин

d) Изонитрозин

019. С какой целью назначаются Н-холиномиметики:

a) Для повышения тонуса мочевого пузыря

b) Для купирования почечной колики

c) + Для рефлекторной стимуляции дыхания

d) Для снижения артериального давления

020. Как влияют антихолинэстеразные средства на действие ацетилхолина?

a) Укорачивают

b) Ослабляют

c) Уничтожают

d) + Усиливают

021. Какие эффекты возникают при применении антихолинэстеразных средств в терапевтических дозах?

a) + Сужение зрачков (миоз) и снижение внутриглазного давления

b) Расширение зрачков (мидриаз) и повышение внутриглазного давления

c) Тахикардия и повышение артериального давления

d) Снижение тонуса гладких мышц внутренних органов

022. Какие эффекты возникают при применении антихолинэстеразных средств в терапевтических дозах?

a) Снижение секреции бронхиальных желез

b) Угнетение нервно-мышечной передачи

c) + Облегчение нервно-мышечной передачи

d) Гипосаливация

023. Какие эффекты возникают при применении антихолинэстеразных средств в терапевтических дозах?

a) Бронходилятация

b) Снижение секреции желез желудка

c) + Брадикардия и снижение артериального давления

d) Паралич аккомодации

024. Отметить показание к применению антихолинэстеразных средств?

a) Почечная колика

b) Бронхиальная астма

c) + Миастения

d) Гиперцидный гастрит

025. Отметить показание к применению антихолинэстеразных средств?

a) + Атония кишечника и мочевого пузыря

b) Бронхоспазм

c) Кишечная колика

d) Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки

026. Отметить показание к применению антихолинэстеразных средств?

a) Спазмы желчных протоков

b) Диарея

c) Судороги

d) + Глаукома

027. Что характерно для фосфакола?

a) Относится к антихолинэстеразным средствам обратимого действия

b) Применятся при миастении

c) Малотоксичный препарат и применяется для резорбтивного действия

d) + Очень токсичный препарат и используется только местно при лечении глаукомы

028. Общими свойствами прозерина и фосфакола являются:

a) Блокируют парасимпатические ганглии

b) Блокируют симпатические ганглии

c) Оба препарата применяютмя при слабости скелетных мышц

d) + Блокируют ацетилхолинэстеразу

029. Симптомами отравления какой группой веществ являются: сужение зрачка, брадикардия, слезотечение, отек легкого?

a) Н-холиноблокаторы

b) + Непрямые М- и Н- холиномиметики

c) Алкалоиды красавки

d) Н-холиномиметики

030. Какие средства назначаются при отравлениях фосфороорганическими соединениями (антихолинэстеразными средствами непрямого действия)?

a) М-холиномиметики

b) М-и Н- холиномиметики

c) Антихолинэстеразные средства обратимого действия

d) + Реактиваторы холинэстеразы

031. Отметить средство из группы реактиваторов холинэстеразы.

a) Цититон

b) + Дипироксим

c) Ксикаин

d) Прозерин

032. Какое мероприятие противопоказано при лечении отравления антихолинэстеразными средствами?

a) Промывание желудка, назначение адсорбирующих и слабительных средств

b) Промывание кожи и слизистых 3 – 5% раствором натрия бикарбоната

c) + Применение М-холиномиметиков

d) Применение М-холиноблокаторов

033. Отметить вещество, повышающее тонус скелетной мускулатуры

a) + Прозерин

b) Пилокарпин

c) Ацеклидин

d) Лобелин

034. Какой эффект М-холиномиметиков имеет фармакотерапевтическую ценность?

a) Паралич аккомодации

b) Повышение тонуса бронхиальных мышц

c) + Сужение зрачков и снижение внутриглазного давления

d) Усиление секреции бронхиальных желез

035. Отметить эффект, возникающий при действии пилокарпина на глаз.

a) Паралич аккомодации

b) Повышение внутриглазного давления

c) Мидриаз

d) + Понижение внутриглазного давления

036. Отметить эффект влияния М-холиномиметиков на желудочно-кишечный тракт.

a) Понижение сократительной активности мышц и увеличение секреторной активности желез

b) Повышение сократительной активности и уменьшение секреторной активности желез

c) + Повышение сократительной активности и увеличение секреторной активности желез

d) Отсутствие эффектов

037. Механизм влияния М-холиномиметиков на аккомодацию (спазм) глаза включает:

a) + Приобретение хрусталиком выпуклой формы

b) Натяжение цинновой связки

c) Уплощение хрусталика

d) Расслабление ресничной мышцы

038. Отметить показание к применению пилокарпина гидрохлорида:

a) Бронхиальная астма

b) Миастения

c) Почечная и печеночная колика

d) + Глаукома

039. Используется ли в практической медицине резорбтивное действие пилокарпина?

a) Да, так как он очень эффективный

b) + Нет, так как он очень токсичный

040. Отметить показание к применению ацеклидина.

a) Спазмы гладких мышц кишечника

b) Парезы и параличи скелетных мышц

c) + Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря

d) В качестве средства отучения от курения

041. Вследствие чего снижают артериальное давление М-холиномиметические средства?

a) Расщирение крупных артерий

b) + Уменьшение работы сердца

c) Стимуляция парасимпатических ганглиев

d) Угнетение вазомоторного центра

042. Отметить вещество, противопоказанное при бронхиальной астме:

a) Атропин

b) + Пилокарпин

c) Метацин

d) Скополамин

043. Отметить вещество, не взаимодействующее с Н-холинорецепторами:

a) Галантамин

b) Прозерин

c) + Пилокарпин

d) Карбахолин

044. Отметить основной компонент в механизме действия цититона на дыхание?

a) Прямое стимулирующее влияние на дыхательный центр

b) Активация Н-холинорецепторов дыхатеьных мышц

c) + Возбуждение Н-холинорецепторов сикаротидных клубочков

d) Ингибирование ацетилхолинэстеразы

045. Укажите основной компонент в механизме действия цититона на артериальное давление

a) + Повышение давления за счет стимуляции мозгового вещества надпочечников

b) Снижение давления за счет активации парасимпатических ганглиев

c) Повышение давления за счет прямого влияния на холинорецепторы сосудов

d) Снижение давления за счет уменьшения симпатических влияний

046. Какой препарат облегчает отвыкание от курения?

a) Цититон

b) Пилокарпин

c) + Табекс

d) Физостигмин

047. Какой эффект не характерен для возбуждения парасимпатической нервной системы?

a) + Снижение тонуса кишечника

b) Сужение сосудов скелетных мышц

c) Расширение зрачков

d) Брадикардия

Ацеклидин

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА.

ОТРАВЛЕНИЕ АТРОПИНОМ. ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ.

Антихолинэстеразные средства – это вещества, ингибирующие фермент АХЭ. По фармакологическому эффекту являются косвенными холиномиметиками, оказывают преимущественное возбуждение парасимпатической нервной системы.

МЕХАНИЗМ действия (смотри схему).

синапс

ингибитроы

АХЭ

холин

АХЭ АХ ацетат

+ + + + + + + + — — — — — — — + + + + + + + + + + + +

постсинаптическая мембрана

— — — — — — — — — + + + + + + + — — — — — — — — — — — — — —

Холинорецепторы

В денервированных органах свойства этих препаратов не проявляются, так как они соединяются с АХ в прочный комплекс, который недоступен для АХЭ. Поэтому существуют 2 группы антихолинэстеразных препаратов по СТЕПЕНИ угнетения АХЭ:

1. обратимые ингибиторы АХЭ

2. необратимые ингибиторы АХЭ

Фармакодинамика – обусловлена тем, что в холинергических синапсах внутренних органов накапливается АХ и они возбуждаются, то есть:

1. возбуждается мионевральный синапс (особенно в условиях патологии)

2. возбуждается симпатический ганглий (слегка усиливаются симпатические влияния)

3. возбуждается парасимпатический ганглий, и соответственно синапсы в органах, получающих парасимпатическую иннервацию; это проявляется повышенной активностью парасимпатических влияний.

1. ГЛАЗ – миоз, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления.

2. БРОНХИ – увеличение секреции бронхиальных желез, сужение бронхов.

3. СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТАЯ СИСТЕМА – эффекты на сердце:

• брадикардия

• незначительное снижение силы сердечных сокращений

• слабое торможение проводимости

• слабое снижение возбудимости.

Эффекты на сосуды: — в терапевтических дозах – нет эффекта, в токсических – гипотония (падение АД).

АХ

Резистивный сосуд

(вазодилятация)

М-ХР

4. ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫЙ ТРАКТ:

1. повышение тонуса гладкой мускулатуры

2. увеличение перистальтики

3. рост секреции желез

5. МОЧЕВОЙ И ЖЕЛЧНЫЙ ПУЗЫРЬ – повышение тонуса и сократительной способности.

6. МАТКА — незначительное усиление тонуса, до 3 месяцев не действуют, стимулируют сократительную способность у беременных женщин.

В целом наиболее выраженные сдвиги отмечаются в глазах и ЖКТ.

ПРИМЕНЕНИЕ.

1. глаукома, закрытоугольная форма (фосфакол, физостигмин). Побочные эффекты при этом – ощущение жжения, «соринки» в глазу, спазм аккомодации.

2. Атония кишечника и мочевого пузыря (прозерин – максимальный длительный эффект до 5 часов)

3. Родовая слабость (прозерин)

4. Миастения – слабость скелетной мускулатуры (прозерин).

5. Параличи и парезы

6. тахиаритмии

7. передозировка миорелаксантами

8. отравление атропином.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

• спазм аккомодации

• бронхоспазм (противопоказан при бронхиальной астме)

• активация ЖКТ – обострение заболеваний ЖКТ (язвенная болезнь, гастриты)

• рост тонуса моче- и желчевыводящих путей, что повышает наклонность к почечной и печеночной колике

• повышение тонуса матки (усиление болей при менструациях).

ОТРАВЛЕНИЕ ФОС (фосфор-органическими соединениями).

ФОС – это антихолинэстеразные средства: фосфакол, инсектициды, яды при протравливании семян.

К Л И Н И К А.

Обусловлена сильнейшим возбуждением парасимпатической нервной системы: миоз, затрудненное дыхание, выраженная брадикардия, гипотония, диспептические расстройства (тошнота, рвота, боли в животе, диарея), возбуждение ЦНС (тремор пальцев, клонические судороги), повышенная потливость, усиленная саливация.

Л Е Ч Е Н И Е.

1. удалить человека из пораженной зоны; промывание желудка слабым раствором марганцовки или танина в холодной воде

2. назначение функциональных антагонистов или антидотов (противоядий):

• М-холиноблокаторы (атропин подкожно до появления сухости во рту, до расширения зрачка)

• Назначение реактиваторов АХЭ (дипироксим, изонитрозин)

3. симптоматическая терапия (при гипотонии – норадреналин внутривенно, при параличе дыхательной мускулатуры – дыхательные аналептики).

4. Форсированный диурез (фуросемид, лазикс) с восполнением жидкости (5% глюкоза, физ. Раствор, полиглюкин, реополиглюкин, гемодез).

М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ

1. пилокарпин (по химической структуре – алкалоид)

2. ацеклидин (синтетический препарат).

По своему фармакологическому эффекту они имитируют действие ацетилхолина на М-холинорецепторы, проявляя в них влияние парасимпатической системы.

Раздражаются М-ХР внутренних органов, что позволяет воздействовать на них их парасимпатической дисфункции.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ (смотри схему)

синапс

холин

АХЭ АХ ацетат

+ + + + + + + + — — — — — — — + + + + + + + + + + + +

постсинаптическая мембрана

— — — — — — — — — + + + + + + + — — — — — — — — — — — — — —

Холинорецепторы

Фармакодинамика – возбуждают М-холинорецепторы внутренних органов и там воспроизводят эффекты парасимпатической нервной системы (эффекты смотри выше).

ПРИМЕНЕНИЕ.

Действие развивается через 30-40 минут и длится 3-4 часа.

1. глаукома

2. атония кишечника и мочевого пузыря (ацеклидин) в послеоперационном периоде

3. родовая слабость.

ОТРАВЛЕНИЕ МУСКАРИНОМ – это алкалоид гриба мухомора.

Клиника – в основе лежит чрезмерное возбуждение парасимпатической нервной системы (смотри выше отравление ФОС)

ЛЕЧЕНИЕ.

1. предотвращение всасывания яда из ЖКТ (вызывают рвоту, промывание желудка 0,02% раствором марганцовки, которая окисляет и обезвреживает алкалоиды, 0,25-0,5% танином, который адсорбирует токсины, до чистых промывных вод).

2. Назначение функциональных антагонистов или антидотов (М-холиногблокаторы – атропин до появления сухости во рту)

3. Ускоренное введение всосавшегося яда из организма – форсированный диурез (в\в ли в\м фуросемид) + в\в капельно кровезаменители.

4. Симптоматическая терапия.

М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ.

СУЩЕСТВУЕТ правило одностороннего антагонизма: «блокаторы всегда сильнее миметиков». То есть при отравлении атропином нет функциональных антидотов. Итак, М-холиноблокаторы бывают:

1. АЛКАЛОИДЫ

1. атропин (белена, красавка, дурман)

2. платифиллин (при коликах)

3. скополамин (для лечения паркинсонизма только)

2. СИНТЕТИЧЕСКИЕ

1. гоматропин (только глазные капли)

2. метацин (бронхиальная астма).

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ (смотри схему)

синапс

Атропин

холин

АХЭ АХ ацетат

+ + + + + + + + — — — — — — — + + + + + + + + + + + +

постсинаптическая мембрана

— — — — — — — — — + + + + + + + — — — — — — — — — — — — — —

Холинорецепторы

Атропин – это диполь, активной частью блокирующий рецепторы,

а другим концом не подпуская другие вещества, так называемая «собака на сене».

Фармакодинамика.

Блокируются М-холинорецепторы внутренних органов и снижается влияние парасимпатической нервной системы на эти органы.

ЭФФЕКТЫ:

1. ГЛАЗ – такая триада:

• мидриаз – расширение зрачка

• паралич аккомодации

• рост внутриглазного давления из-за сдавления лимфатических

щелей и ухудшение оттока.

СНС (m. dilatator pupillae)

АХ

ПНС (m. sphincter pupillae) зрачок (pupilla)

М-ХР

8. Средства, влияющие на секрецию желёз желудка.

Атропин – алкалоид растений красавки, белены, дурмана; эфир тропина и D,L-троповой кислоты; синтетически.

— Высокая избирательность действия, особенно выражены спазмолит. св-ва. — Влияние на гладкомышечные органы. Блокируя М-ХР, устраняет стимулирующее влияние парасимпат. нервов — ↓ тонуса мышц ЖКТ, желчных протоков и пузыря, бронхов, мочевого пузыря. — Влияние на тонус мышц глаза. Блокируя М-ХР круговой мышцы радуж. об. — расширение зрачка (мидриаз) – при этом: затруднение оттока жидкости из передней камеры глаза, ↑ внутриглазного давления. Блокада М-ХР m. ciliaris – ее расслабление, ↑ натяжения цинновой связки, ↓ кривизны хрусталики (паралич аккомодации — дальнозоркость). — Влияние на ССС: тахикардия, улучшение АВ проводимости. — Влияние на железы: ↓ секреции бронхиальных, носоглоточных, пищеварительных (ос. слюнных), потовых и слезных. Проявляется сухостью слизистых, кожи, изменением тембра голоса. Возм-но ↑ t. Устранение стимул. д-я холиномиметиков на железы. — Слабоанестезирующая активность.

— Всасывание: хорошо из ЖКТ, со слизистых. Выведение: почками (до 60% в неизмен. виде). Длительность действия: до 6 ч, сохранение мидриаза до 7 дн.

— Сухость полости рта, нарушение аккомодации, тахикардия, повышение внутриглазного давления. Запор, нарушение мочеотделения.

— Спазмы ЖКТ, желчных протоков, бронхоспазмы. Язвенная болезнь желудка и ДПК, острый панкреатит, гиперсаливация при паркинсонизме, отравлении солями металлов. Вагусная гиперактивность сердца. Стенокардия. Иридоциклит и др. — Предоперационное применение за счет подавления секреции желез — премедикация. При использовании ср-в для ингаляционного наркоза, влияющих на ВДП (препятствие рефл. остановке сердца). В офтальмологии с диагностической целью (исследование сетчатки). — Отравление м-холиномиметиками и АХЭС.

Взрослые – 100 мг. Дети – 10 мг. КЛИНИКА: Возбуждение ЦНС (галлюцинации, ажитация, делирий), затем угнетение. Тахикардия, мидриаз, фотофобия. Сухие, горячие и покрасневшие кожа и слизистые (нарушения глотания, речи). Гипертермия (у детей). NB! Доза в 2 мг может быть смертельной! ПЕРВАЯ ПОМОЩЬ: Симптоматическая: — Возбуждение ЦНС – диазепам, барбитураты кратковр. д-я. Тахикардия – b-адреноблокаторы. Снижение t – охлаждение. Искусственное дыхание. — Физостигмин – в/в (1-4 мг для взрослых; 0,5-1 мг для детей!).