Цизаприд форма выпуска: Цизаприд (CISAPRIDE): описание, рецепт, инструкция – (Cisapridum)- , , , .

инструкция по применению и противопоказания, аналоги лекарства и отзывы пациентов

Лекарственное средство Цизаприд относится к лекарственной группе прокинетиков. Благодаря употреблению средства происходит стимуляция активности кишечника, пищеводного сфинктера, двигательной функции желудка. Действующий компонент оказывает стимулирующий эффект на перистальтику отделов желудочно-кишечного тракта. Инструкцию по применению Цизаприда нужно тщательно изучить.

Состав и форма выпуска

Медицинское средство можно приобрести в форме таблеток или суспензии для употребления внутрь. Их составляющая — кристаллический порошок белого цвета, который растворяется в ацетоне.

Благодаря действующему компоненту происходит возбуждение рецепторов серотонина. За счёт этого процесса еда начинает быстро продвигаться по кишечнику, снижается энтеральный клиренс, увеличивается тонус сфинктера.

После употребления компоненты, входящие в состав препарата, довольно быстро высасываются из желудка.

Терапевтическое действие можно заметить через час после приёма средства. Снижается абсорбционная способность препарата при высоком водородном показателе желудочного сока.

Показания и противопоказания

Перед приёмом средства необходимо изучить его инструкцию к применению, так как она имеет большое количество показаний и противопоказаний к приёму. Лекарство назначают при таких состояниях, как:

• спонтанный парез желудка;
• рефлюксная патология;
• необходимость стимуляции кишечной перистальтики;
• регургитация в младенческом возрасте;
• наличие диспепсии;
• запоры хронического типа;
• псевдонепроходимость кишечника.

Не рекомендуется проводить назначение препарата при следующем:

• повышенная чувствительность к элементам, входящим в состав средства;
• перфорация желудочно-кишечного тракта;
• внутреннее кровотечение в желудке или кишечнике;
• желчная аритмия;
• механическая непроходимость кишечника.

С повышенной осторожностью медикамент назначают при следующем:

• почечная и печёночная недостаточность;
• возраст до трёх месяцев;
• во время грудного вскармливания и беременности.

Инструкция по применению

Медицинское средство необходимо употреблять внутрь.

Лекарство начинает проявлять свою активность через час после приёма таблетки или суспензии. Дозировка препарата зависит от состояния больного и возраста.

Детям до шести лет назначают 0,3 мг трижды в день, до 12 лет дозировка равняется 2,5 мг дважды в день, во взрослом возрасте за один приём необходимо принимать по 10 мг препарата. При сильных симптомах интоксикации возможно увеличение дозировки в два раза.

График употребления препарата необходимо с точностью соблюдать.

Его принимают перед едой. После приёма лекарства могут возникнуть побочные явления. Довольно часто возникает диарея, спазмированные ощущения в желудке. А также могут появиться:

• головокружение;
• головная боль;
• зуд;
• крапивница;
• сыпь;
• учащённое мочеиспускание.

У Пропульсид в инструкции по применению указано, что при возникновении подобных симптомов необходимо как можно скорее обратиться к лечащему врачу за консультацией, так как необходимо назначение симптоматического лечения или полная отмена препарата. При превышении дозировки возможно развитие:

• тахикардии;
• галлюцинаций;
• аритмии;
• судорог;
• одышки;
• дрожания туловища и конечностей;
• опущение верхнего века;
• понижение артериального давления.

Если это произошло, больному дают активированный уголь и оказывают первую медицинскую помощь.

Аналоги препарата и отзывы

У Цизаприд аналогами являются следующие препараты:

1. Цисапид можно купить в виде таблеток. Лекарственное средство имеет большое количество побочных явлений. Может появиться сухость во рту, судороги, головная боль, болезненные ощущения в животе, бронхоспазм, крапивница, азот, частое мочеиспускание, снижение артериального давления. При возникновении таких симптомов рекомендуется промыть желудок.
2. Координакс относится к стимуляторам моторики ЖКТ. Благодаря приёму лекарственное средство ускоряет желудочные испражнения, пища начинает быстрее продвигаться по толстому и тонкому кишечникам. Эффект от приёма медикамента можно отметить через 30 минут после его потребления.
3. Цисап назначают при хронических запорах, рвоте и срыгивании у младенцев, для ускорения перистальтики ЖКТ, диспепсических расстройства. Медикамент противопоказан беременным, недоношенным детям, при механической кишечной непроходимости, внутренних кровотечениях, при грудном вскармливании.

Довольно редко встречаются отзывы о приёме лекарства. Пациенты считают это средство эффективным и доступным.

Отзывы пациентов

Цизаприд (Препульсид) я приобрела по рекомендации в аптеке. Его я употребляла в форме таблеток. Хочу отметить, что исчезли болезненные ощущения в животе, перистальтика наладилась. Я считаю, что это лекарственное средство должно быть в аптечке каждой семьи. Перед употреблением таблетки Препульсид инструкцию по применению нужно изучить.

Елена

Это средство мне посоветовала подруга. Его я начал употреблять в форме таблеток и суспензий. Хочу отметить, что неприятные и болезненные ощущения в животе исчезли. Рекомендую перед началом терапии проконсультироваться со специалистом и внимательно изучить инструкцию по применению, так как препарат имеет противопоказания и побочные явления. К отрицательным последствиям может привести самолечение.

Алексей

Благодаря употреблению этого медикамента удалось устранить заболевания в желудочно-кишечном тракте. Рекомендую перед началом лечения проконсультироваться у лечащего врача и досконально изучить аннотацию к применению лекарства, так как оно имеет противопоказания и побочные явления. Самолечение может привести к разным неприятным и негативным последствиям.

Иван

Цизаприд

Взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами проявляется антагонизм в отношении эффектов цизаприда.

Противогрибковые средства производные азола (в т.ч. кетоконазол , итраконазол , флуконазол , миконазол ), антибиотики группы макролидов (в т.ч. эритромицин , кларитромицин , тролеандомицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т.ч. индинавир, ритонавир ), нефазодон угнетают активность изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450, что приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда. Вследствие этого увеличивается его концентрация в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа » пируэт» .

Препараты, увеличивающие интервал QT (в т.ч. амиодарон , бретилия тозилат , дизопирамид , прокаинамид , хинидин , соталол , амитриптилин , лития карбонат , астемизол , терфенадин , хлорпромазин , галоперидол , пимозид, тиоридазин , бепридил, мапротилин , спарфлоксацин , » петлевые» и тиазидные диуретики, а также инсулин), при одновременном применении увеличивают интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой аритмии типа » пируэт» .

При одновременном применении с амантадином описаны случаи усиления тремора.

При одновременном применении с аценокумаролом , варфарином отмечены незначительные изменения эффективности аценокумарола и варфарина.

При одновременном применении с диазепамом повышается скорость всасывания диазепама из ЖКТ, быстро развивается седативный эффект, который имеет транзиторный характер.

При одновременном применении с дигоксином возможно некоторое уменьшение C

max и AUC дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом повышается абсорбция и концентрация дизопирамида в плазме крови, имеется риск развития аддитивной кардиотоксичности.

При одновременном применении с дилтиаземом описан случай потери сознания, что связано с увеличением интервала QT. Это обусловлено ингибированием активности изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450 под влиянием дилтиазема, что приводит к угнетению метаболизма цизаприда, увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска развития кардиотоксичности.

При одновременном применении цизаприд повышает скорость абсорбции нифедипина из лекарственных форм с замедленным высвобождением, с ранитидином — повышается скорость абсорбции ранитидина, но несколько уменьшается его AUC, с циклоспорином — увеличивается концентрация циклоспорина в плазме крови и повышается его биодоступность.

При одновременном применении с циметидином повышается C _max цизаприда в плазме крови, несколько уменьшается биодоступность циметидина.

 

Цизаприд

Взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами проявляется антагонизм в отношении эффектов цизаприда.

Противогрибковые средства производные азола (в т.ч. кетоконазол , итраконазол , флуконазол , миконазол ), антибиотики группы макролидов (в т.ч. эритромицин , кларитромицин , тролеандомицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т.ч. индинавир, ритонавир ), нефазодон угнетают активность изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450, что приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда. Вследствие этого увеличивается его концентрация в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа » пируэт» .

Препараты, увеличивающие интервал QT (в т.ч. амиодарон , бретилия тозилат , дизопирамид , прокаинамид , хинидин , соталол , амитриптилин , лития карбонат , астемизол , терфенадин , хлорпромазин , галоперидол , пимозид, тиоридазин , бепридил, мапротилин , спарфлоксацин , » петлевые» и тиазидные диуретики, а также инсулин), при одновременном применении увеличивают интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой аритмии типа » пируэт» .

При одновременном применении с амантадином описаны случаи усиления тремора.

При одновременном применении с аценокумаролом , варфарином отмечены незначительные изменения эффективности аценокумарола и варфарина.

При одновременном применении с диазепамом повышается скорость всасывания диазепама из ЖКТ, быстро развивается седативный эффект, который имеет транзиторный характер.

При одновременном применении с дигоксином возможно некоторое уменьшение C _max и AUC дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом повышается абсорбция и концентрация дизопирамида в плазме крови, имеется риск развития аддитивной кардиотоксичности.

При одновременном применении с дилтиаземом описан случай потери сознания, что связано с увеличением интервала QT. Это обусловлено ингибированием активности изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450 под влиянием дилтиазема, что приводит к угнетению метаболизма цизаприда, увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска развития кардиотоксичности.

При одновременном применении цизаприд повышает скорость абсорбции нифедипина из лекарственных форм с замедленным высвобождением, с ранитидином — повышается скорость абсорбции ранитидина, но несколько уменьшается его AUC, с циклоспорином — увеличивается концентрация циклоспорина в плазме крови и повышается его биодоступность.

При одновременном применении с циметидином повышается C _max цизаприда в плазме крови, несколько уменьшается биодоступность циметидина.

 

Цизаприд — Вікіпедія

Цизаприд — синтетичний лікарський засіб, що застосовується для лікування захворювань травної системи, який є стимулятором холінорецепторів та серотонінових рецепторів, та має прокінетичну дію, що застосовується перорально та парентерально. Цизаприд уперше синтезований у лабораторії бельгійської компанії «Janssen Pharmaceutica» у 1980 році. і випускався нею під торгівельою маркою «Пропульсид». Натепер усунутий з фармацевтичного обігу в більшості країн світу у зв’язку із численними побічними ефектами.

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Цизаприд — синтетичний лікарський засіб для лікування захворювань травної системи. Механізм дії препарату полягає у підвищенні активності 5-НТ4-серотонінових рецепторів, посиленні вивільнення ацетилхоліну із холінергічного мезентеріального сплетіння та підвищенні чутливості до ацетилхоліну м-холінорецепторів гладких м’язів травної системи. Цизаприд збільшує амплітуду скорочень стравоходу, підвищує тиск у нижньому сфінктері стравоходу та прискорює евакуацію вмісту шлунку, не впливаючи на вивільнення шлункового соку.

[1] Цизаприд прискорює проходження їжі по кишківнику, стимулює моторику травної системи, знижує ентеральний кліренс та має послаблюючу дію, попереджує закид вмісту шлунку в стравохід.^[2]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Цизаприд швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, але біодоступність препарату при пероральному прийомі становить лише 35—40 %^[3], при парентеральному застосуванні біодоступність досягає 100 %. Препарат добре зв’язується із білками плазми крові. Максимальна концентрація в крові цизаприду досягається на протязі 1—1,5 години. Препарат добре розподіляється у більшості тканин організму. Метаболізується цизаприд у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 6—12 годин при пероральному прийомі та до 20 годин при внутрішньовенному застосуванні, даних за збільшення цього часу при захворюваннях печінки немає.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Цизаприд застосовується при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі, при парезі шлунку (у тому числі діабетичному та медикаментозному), функціональному та ідіопатичному запорі, функціональній диспепсії, синдромі дистальної кишкової непрохідності, гіпокінезії жовчного міхура, синдромі відрижки новонароджених, при рентгенологічних дослідженнях травної системи (для прискорення перистальтики) та післяопераційному парезі кишечника.

При застосуванні цизаприду можливі наступні побічні ефекти

[4]: часто нудота, блювання, спазми в животі, діарея; нечасто алергічні реакції, головний біль, запаморочення, частий сечопуск; рідко судоми, екстрапірамідні розлади, сонливість, мігрень, тремор, фарингіт, ксеростомія, міалгія, набряки, галакторея, гепатит, тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, апластична анемія, панцитопенія, підвищення рівня активності амінотрансфераз, лактатдегідрогенази і лужної фосфатази в крові.^[5] Найважчими побічними ефектами цизаприду є побічна дія з боку серцево-судинної системи. При застосуванні цизаприду можлива поява аритмій (у тому числі фібриляції шлуночків та миготливої аритмії),^[1] шлуночкової тахікардії, часто — подовження інтервалу QT на ЕКГ, що частіше спостерігається при сумісному застосуванні цизаприду із спіраміцином, кетоконазолом,^[1]ітраконазолом, еритроміцином, міконазолом, кларитроміцином, флуконазолом, тролеандоміцином^[3] та антиаритмічними препаратами (у тому числі хінідином).

Цизаприд протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вагітності та годуванні грудьми, механічній кишковій непрохідності, перфорації стінки шлунку або кишечника, при сумісному застосуванні із еритроміцином, спіраміцином, кларитроміцином, тролеандоміцином, кетоконазолом, флуконазолом, ітраконазолом, міконазолом, антиаритмічними препаратами.

Цизаприд випускається у вигляді таблеток по 0,005 та 0,01 г., 0,1 % суспензії для прийому всередину по 60 та 100 мл та ампул по 2 мл 0,2 % та 0,5 % розчину.^[2] З 2000 року цизаприд усунутий з продажу в США.^[6] У Європі застосування цизаприду значо обмежене.^[7] Нині в Україні не зареєстрований.^[8]

побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Цизаприд

Физико-химические свойства

Кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, плохо растворимый в метаноле, растворимый в ацетоне.

Фармакодинамика

Повышает тонус и двигательную активность ЖКТ, повышает тонус сфинктера нижнего отдела пищевода, предупреждая заброс содержимого желудка в пищевод. Ускоряет желудочное и дуоденальное опорожнение, предупреждая стаз и гастродуоденальный рефлюкс, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой и толстой кишке. Снижает порог антральной стимуляции. Механизм действия цизаприда связывают с повышением выделения ацетилхолина из окончаний холинергических нервов брыжжеечных сплетений в кишечнике. Полагают, что цизаприд является агонистом серотониновых 5-HT4-рецепторов.

Фармакокинетика

После приема внутрь цизаприд полностью всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 1-2 ч.

Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень и через стенку кишечника. Абсолютная биодоступность составляет 35-40%.

Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4.

Главные пути метаболизма — окислительное N-деалкилирование (с образованием основного метаболита норцизаприда) и ароматическое гидроксилирование.

Связывание с белками плазмы составляет 98%.

T1/2 составляет около 10 ч.

Более 90% дозы выводится в виде метаболитов с мочой с калом приблизительно в эквивалентных количествах.

Показания к применению

Желудочно-пищеводный рефлюкс, диабетический, идиопатический и медикаментозный гастропарез, анорексия, функциональный и идиопатический запоры, синдром дистальной кишечной непроходимости, постпрандиальная функциональная диспепсия, гипокинезия желчного пузыря, синдром срыгивания у новорожденных.

Противопоказания

Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, перфорация кишечника или желудка, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Побочные действия — Цизаприд

Головокружение, судороги, экстрапирамидные расстройства, сонливость, мигрень, тремор, нарушение сердечного ритма (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, аритмия), ксеростомия, фарингит, тошнота, рвота, дегидратация, гепатит, увеличение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ) в крови, миалгия, отеки, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, панцитопения, аллергические реакции.

Дозировка и Способы применения

Взрослым: по 5–10 мг или по 10 мл суспензии 3–4 раза в сутки за 15 мин до еды и перед сном. При необходимости до 20 мг на прием. Детям — по 0,15–0,3 мг/кг 2–3 раза в сутки.

Передозировка

Симптомы: птоз, тремор, диспноэ, утрата установочного рефлекса, каталепсия, кататония, гипотония, диарея, генерализованные судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов (активированный уголь), нормализация сердечного ритма, поддержание жизненно важных функций.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA — C.

Применение у детей

Не применяют у новорожденных, а также у недоношенных детей в возрасте до 3 месяцев. С осторожностью применяют у недоношенных детей старше 3 месяцев.

Применение препарата при нарушении функции печени

С осторожностью и в уменьшенных дозах применять у пациентов с нарушениями функции печени.

При печеночной недостаточности рекомендуется уменьшить начальную дозу в 2 раза.

При нарушении функции почек

С осторожностью и в уменьшенных дозах применять у пациентов с нарушениями функции почек.

При почечной недостаточности рекомендуется уменьшить начальную дозу в 2 раза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антихолинэстеразные препараты и м-холиномиметики усиливают эффект; циметидин ускоряет абсорбцию. Ингибиторы изофермента 3А4 системы цитохрома P450 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, миконазол, кларитромицин, флуконазол, тролеандомицин) увеличивают концентрацию в плазме и повышают риск развития фатальных аритмий.

Особые указания

Не следует применять при заболеваниях и состояниях, когда повышение моторики ЖКТ нежелательно, в т.ч. при кровотечениях, обструкции и перфорации ЖКТ, непосредственно после хирургического вмешательства.

Не следует применять у пациентов с риском развития нарушений сердечного ритма, включая AV-блокаду II и III степени, при заболеваниях сердца, при нескорректированных электролитных нарушениях (особенно при гипокалиемии и гипомагниемии), при почечной недостаточности, при дыхательной недостаточности.

С осторожностью и в уменьшенных дозах применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Не следует превышать рекомендуемые дозы.

При возникновении диареи в ходе лечения рекомендуется уменьшить частоту приема.

При почечной и печеночной недостаточности рекомендуется уменьшить начальную дозу в 2 раза.

С осторожностью применяют у недоношенных детей старше 3 месяцев.

Цизаприд | Список лекарств и препаратов

В данном разделе сайта собрана информация о лекарственных препаратах группы — A03FA02 Цизаприд. Каждый лекарственный препарат подробно описан специалистами портала EUROLAB.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) это международная система классификации лекарственных средств. Латинское название — Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). Исходя из этой системы все лекарства делятся на группы согласно их основному терапевтическому применению. АТХ-классификация имеет, понятную, иерархическую структуру, что облегчает поиск нужных лекарственных препаратов.

Каждое лекарство имеет свое фармакологическое действие. Правильное определение нужных лекарств — основной шаг для успешного лечения заболеваний. Для того, чтобы избежать нежелательных последствий перед использованием тех или других лекарств проконсультируйтесь с врачем и прочитайте инструкцию по применению. Обратите особое внимание на взадимодействие с другими лекарствами, а также на условия использования при беременности.

ATХ A03FA02 Цизаприд:

Лекарства группы: Цизаприд

В данной категории нет лекарственных препаратов.

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и препараты, их описания и инструкции по применению, синонимы и аналоги, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, дозировки и противопоказания, примечания о лечении лекарством детей, новорожденных и беременных, цена и отзывы о медикаментах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.